Аромазин
  • Автор записи:
  • Латынское название: Aromasin
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые паточной оболочкой молочного либо молочного с сероватым оттенком цвета, выполненной темной краской.
    1 ТАБ. эксеместан 25 мг.
    Вспомогательные вещества: маннит, силиция диоксид коллоидный гидратированный, металла карбоксиметилкрахмал. Состав медовой оболочки: гипромеллоза, симетиконовая фотоэмульсия, метил п гидроксибензоат.
    Клинико Фармакологическая группа. Противоопухолевый продукт. Ингибитор ароматазы.
    Фармакологическое действие
    Необратимый стероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно методом превращения гормонов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферийных тканях.
    Блокирование возникновения эстрогенов методом ингибирования ароматазы заявляется действенным и избирательным способом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия продукта Аромазин обусловлен тем, что он необратимо спутывается с высокоактивным фрагментом белка, вызывая его дезактивацию.
    У женщин в постменопаузе Аромазин точно снижает концентрацию эстрогенов в пахте крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное понижение достигается при применении доз 10 - 25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, приобретавших 25 мг продукта ежедневно, общий уровень трипсина ароматазы в организме снижался на 98. проц Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной энергией. Выявляется только незначительная андрогенная энергию. Аромазин не оказывает влияния на синтез кортизола и гормона в надпочечниках, что подтверждает селективность действия продукта.
    вследствие этого нет необходимости в заместительной терапии кортикостероидами и минералокортикоидами. При применении продукта даже в невысоких дозах наблюдается незначительное повышение уровней лютеинизирующего андрогена и ФСГ в пахте крови, что заявляется норовистым для продуктов данной фармакологической группы и, вероятно, раскручивается по принципу обратной связи на уровне придатка: понижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гормонов в придатке тоже и у женщин в постменопаузе.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь эксеместан быстро всасывается. Абсолютная биодоступность продукта не установлена. Предполагают, что она ограничена расширительным эффектом первого проследования через печень. При однократном приеме продукта в дозе 25 мг Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи усиливает биодоступность продукта на 40. проц Фармакокинетические параметры эксеместана ходят линейный темперамент.
    Распределение
    Сообщение с ферментами плазмы - приблизительно 90. проц Эксеместан и его метаболиты не спутываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.
    Метаболизм
    Процесс биотрансформации эксеместана реализовывается методом окисления метиловой группы в 6 позиции под действием фермента СУР3А4 и/или восстановления 17 - кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана или неактивны, или менее высокоактивны касательно ингибирования ароматазы.
    Выведение
    Конечный T1/2 составляет ориентировочно 24 ч. Приблизительно равносильные количества эксеместана (около 40) проц). переводятся с мочой и пудретом на протяжении семи дней. От 0.1 до 1% переводится с мочой в неизменном виде.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Выраженной связи между системным действием продукта и возрастом не установлено. У пациентов с почковой недостаточностью тяжелой степени) системное действие эксеместана в 2 раза выше, но коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной либо тяжелой печеночной недостаточностью системное действие эксеместана в 2 - 3 раза выше, но коррекции дозы не требуется.
    Показания
    распространенный рак молочной железы у женщин в природной либо индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне эстрогенной терапии, и вдобавок при прогрессировании заболевания после многократного применения различных видов гормонной терапии
    либо с неизвестным рецепторным брендом (отдаленных либо областных), и вдобавок перекрещенного рака молочной железы.
    Режим отмеривания
    Назначают вовнутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи. При раннем раке молочной железы лечение продуктом рекомендуется продолжать пока общая продолжительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.
    Лечение больных распространенным раком молочной железы долгое. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания либо при появлении перекрещенного рака молочной железы лечение Аромазином необходимо прекратить. При печеночной или почковой недостаточности коррекции дозы не требуется. Запрещается применять продукт у детей.
    Побочное действие
    Нежелательные эффекты при применении продукта в дозе 25 мг/сут являются незначительными либо умеренно сформулированными. Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте.

    Чужих центральной и периферийной нервной системы.
    Чужих сердечно - сосудистой системы. Дерматологические реакции довольно часто - сыпь.
    Чужих костно - мышечной системы и скелетно - мышечные боли.
    Прочие: частенько - увеличенная утомляемость либо отеки конечностей. Приблизительно у 20 проц. больных) наблюдалось периодичное понижение количества лейкоцитов.
    Но среднее количество лейкоцитов у этих больных после конкретно не менялось, и сопутствующего повышения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось. Временами следили увеличение энергии печеночных белков и ЩФ и в кости, и вдобавок при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли сии изменения с приемом продукта либо нет).
    ПротивоПоказания
    пременопаузный инкреторный бренд)


    увеличенная чувствительность к эксеместану или к любому другому элементу продукта.
    С осторожностью необходимо использовать продукт при нарушении функции печени либо почек.
    Беременность и лактация
    Аромазин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
    Применение при нарушениях функции печени
    При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. С осмотрительностью необходимо использовать продукт при нарушении функции печени.
    Применение при нарушениях функции завязей
    При почковой недостаточности коррекции дозы не требуется. С осторожностью необходимо использовать продукт при нарушении функции почек.
    Особенные указания
    Аромазин не следует ставить женщинам с пременопаузным инкреторным брендом, в оных случаях, в то время как это ненормальны обосновано, постменопаузный бренд необходимо подтверждать диагностированием уровня ЛГ и гормона. Аромазин не следует назначать в один момент с продуктами, содержащими эстрогены.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Пациентов нужно предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином сонливости и головокружения. При происхождении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от заведования автомобилем и занятий другими потенциально страшными видами деятельности, требующими увеличенной концентрации внимания и резвости психомоторных реакций.
    Передозировка
    Однократная доза продукта, которая имела возможность бы позвать появление страшных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у могучих женщин и в циркадной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо передвигались.
    Лечение. При необходимости необходимо проводить симптоматическую терапию, и вдобавок регулярный контроль стержневых функций и тщательное наблюдение.
    Лекарственное Взаимодействие
    Продукты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином целиком нивелируют его Фармакологическое действие. Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из основных ферментов CYP.
    Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает точного влияния на фармакокинетику эксеместана. Не обращая внимания на установленное фармакокинетическое Взаимодействие эксеместана с рифампицином) недосчитывается изменений, исходя из этого коррекции дозы не требуется.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить при палеотемпературе не выше 30°с в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Продукт не следует употреблять по окончании срока годности, указанного на паковке.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!