Форма выпуска и паковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, и с тиснением 200 на другой.
1 ТАБ. эторикоксиб 60 мг.
Вспомогательные вещества.
Состав оболочки таблетки. Опадрай II Зеленый 39К11520. воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки,
покрытые пленочной оболочкой молочного цвета, и с тиснением 202 на другой.
1 ТАБ. эторикоксиб 90 мг.
Вспомогательные вещества.
Состав оболочки таблетки. Опадрай II Белый 39К18305. воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки, триацетин.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло - зеленого цвета, и с тиснением 204 на другой.
1 ТАБ. эторикоксиб 120 мг.
Вспомогательные вещества.
Состав оболочки таблетки. Опадрай II Зеленый 39К11529. воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки.
НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ - 2
Фармакологическое действие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ - 2. в физиотерапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ - 2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с островоспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб владеет дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ - 2. не оказывая влияние на ЦОГ - 1 при применении в циркадной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время истечения. В совершенных исследованиях не наблюдалось понижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой белком.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вовнутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме вовнутрь составляет около 100. проц
После приема продукта взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл.
Прием пищи не оказывает значительного влияния на выраженность и резвость сорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. К тому же значения Cmax снижаются на 36 проц. и Тмах повышается на 2 ч.
Прием антацидов не влияет на фармакокинетику продукта.
Распределение
Средняя геометрическая величина AUC0 - 24 составила 37.8 мкг x ч/мл.
Фармакокинетика эторикоксиба в пределах физиотерапевтических доз носит линейный темперамент.
Связывание с ферментами плазмы превышает 92. проц Vd в изостатическом состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проходит через живородящий и парапет.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в и возникновением 6 - гидроксиметил - эторикоксиба. Найдено 5 метаболитов эторикоксиба и его вторичное - 6 - карбокси - ацетил - эторикоксиб. Главные метаболиты не влияют на ЦОГ - 1 и вовсе неактивны или активны касательно ЦОГ - 2.
Выведение
При однократном в/в введении могучим добровольцам меченого высокорадиоактивного продукта, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70 проц. продукта переводится через почки. Менее 2% найдено в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба случается для метаболитов через почки. Менее 1% продукта переводится с мочой в неизмененном виде. Изостатическое состояние достигается через 7 сут при каждодневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом концентрации около 2. что отвечает T1/2 - около 22 ч. Плазменный просвет составляет ориентировочно 50 мл/мин.
Фармакокинетика в особенных клинических случаях
Фармакокинетические отличия у мужчин и дам отсутствуют.
Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сравнима с показателями у молодых, и нет потребы корректировать дозу продукта у лиц пожилого возраста.
Расовые различия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба. У больных с незначительными нарушениями функции печени (5 - 6 баллов по шкале Child - pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/ сопровождался повышением AUC на 16 проц. по сравнению со могучими лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7 - 9 баллов по шкале Child - pugh), принимавших продукт в дозе 60 мг через день, значение AUC было одним, как у могучих лиц, принимавших продукт ежедневно в той же дозе.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (больше 9 баллов по шкале Child - pugh) отсутствуют. Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной ступенью хронической почечной недостаточности находящихся на гемодиализе, не выдавались конкретно от показателей у могучих лиц. Гемодиализ незначительно воздействовал на выведение (просвет электродиализа - около 50 мл/мин).
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях взяты сравнимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков) с массой тела 40 - 60 кг в дозе 60 мг/ и с массой тела больше 60 кг - 90 мг/, и у взрослых при приеме 90 мг/
Показания
симптоматическая механотерапия направляющихся заболеваний и состояний.
остеоартроз
анкилозирующий спондилит
и островоспалительная симптоматика, связанная с острым артритическим артритом.
Режим отмеривания
Продукт принимают вовнутрь, независимо от приема пищи, запивая маленьким числом вожаки.
При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут.
При ревматическом артрите и анкилозирующем остеомиелите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут.
При остром артритическом артрите рекомендуемая в пикантном периоде доза составляет 120 мг 1 раз/сут.
Продолжительность применения продукта в дозе 120 мг составляет максимально 8 дней. Необходимо применять минимальную действенную дозу худо-бедно вероятным маленьким курсом.
Средняя физиотерапевтическая доза при болевом паркинсонизме составляет однократно 60 мг.
Побочное действие
Частенько >10%. довольно часто -1-10%.
Чужих пищеварительной системы либо двенадцатиперстной трубки, паркинсонизм раздраженного живота, эзофагит очень редко - раны ЖКТ либо просечкой.
Чужих беспокойной системы.
Чужих органов чувств, вертиго.
Чужих мочевыделительной системы.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное понижение АД и шок.
Чужих сердечно - сосудистой системы, неособенные изменения ЭКГ.
Чужих респираторной системы очень редко - бронхоспазм.
Дерматологические реакции: довольно часто - экхимозы. Инфекционные осложнения.
Чужих костно - мышечной системы.
Чужих эндокринологической системы.
Чужих фотолабораторных исследований и моче.
Прочие.
ПротивоПоказания
полное либо частичное сочетание бронхиальной астмы либо околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП
либо двенадцатиперстной трубки
либо иное истечение
и другие нарушения свертываемости крови
(больше 9 баллов по шкале Child - pugh) либо высокоактивное заболевание печени
(КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная калиемия,
клинически сформулированная ИБС
стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной тензии
увеличенная чувствительность к какому-то часть продукта.
С осторожностью используют продукт при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, длинно применявших НПВС, довольно часто употребляющих алкоголь и задержке жидкости, при сопутствующей механотерапии направляющимися средствами), ГКС). У пациентов с печеночной недостаточностью (5 - 9 баллов по шкале Child - pugh) рекомендуется не превышать циркадную дозу 60 мг.
Беременность и лактация
Продукт противопоказан при беременности и в период лактации. Применение продукта может неблагоприятно влиять на дамскую фертильность и запрещается женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (больше 9 баллов по шкале Child - pugh) либо при высокоактивном заболевании печени. У пациентов с печеночной недостаточностью (5 - 9 баллов по шкале Child - pugh) рекомендуется не превышать циркадную дозу 60 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек. С осмотрительностью используют у пациентов с КК менее 60 мл/мин.
Особенные указания
Прием средства Аркоксиа спрашивает тщательного контроля ТАРТАР. Всем пациентам при предопределении продукта необходимо проводить мониторирование ТАРТАР в течение первых двух недель врачевания и периодически в дальнейшем.
Также необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
В случае увеличения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и больше относительно ВГН продукт обязан быть отменен.
Учитывая увеличение риска развития нежелательных эффектов с повышением продолжительности приема нужно периодически оценивать потребу продолжения приема продукта и возможность понижения дозы.
Не следует использовать продукт в один момент с другими НПВС.
Оболочка продукта Аркоксиа содержит лактозу в незначительном числе, что необходимо учесть при назначении продукта больным с лактазной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
В период врачевания нужно следовать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально страшными видами деятельности, спрашивающими увеличенной концентрации внимания и резвости психомоторных реакций. Пациенты, у каковых отмечались эпизоды головокружений либо слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Передозировка
В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не докладывалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или аликвотный прием до 150 мг/ в течение 21 дня не вызывал значительных токсических эффектов.
Симптомы: при передозировке продукта возможно появление нежелательных эффектов чужих ЖКТ и почек.
Лечение: прокладывают симптоматическую механотерапию. Эторикоксиб не переводится при гемодиализе, выведение продукта при перитонеальном электродиализе не изучалось.
Лекарственное Взаимодействие
Фармакодинамическое Взаимодействие
У больных, приобретающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг/ сопровождался повышением приблизительно на 13 проц Международного нормализованного отношения и протромбинового времени. У больных, приобретающих варфарин либо сходные средства, необходимо контролировать показатели MHO во время начала механотерапии либо изменения распорядка отмеривания Аркоксиа.
Имеются сообщения и селективные ингибиторы ЦОГ - 2 могут обессиливать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это Взаимодействие необходимо считаться при врачевании больных, принимающих Арококсиа в один момент с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек либо в пожилом возрасте) схожая комбинация может усугубить моральную недостаточность почек.
Аркоксиа впору использовать в один момент с ацетилсалициловой кислотой в невысоких дозах, предназначенных для профилактики сердечно - сосудистых заболеваний. Но одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в невысоких дозах и Аркоксиа может повергнуть к повышению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений если сравнивать с приемом одной Аркоксиа. После успехи изостатического состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/ не оказывает влияния на тромбоцитарную энергию ацетилсалициловой кислоты в невысоких дозах (81 мг/). Продукт не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно - сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа.
Фармакокинетическое Взаимодействие
Имеются данные и селективные ингибиторы ЦОГ - 2 могут повышать концентрацию металла в плазме. Это Взаимодействие необходимо считаться при врачевании больных, принимающих Аркоксиа в один момент с литием. В двух исследованиях постигались эффекты Аркоксиа в дозе 60. 90 и 120 мг 1 раз/ в течение семи дней у больных, приобретавших 1 благо в неделю метотрексат в дозе от 7.5 до 20 мг по поводу ревматического артрита. Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в протоплазме) и почечный просвет метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в протоплазме) и почечный просвет метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в протоплазме на 28 проц). и снижала почечный просвет метотрексата на 13. проц При одновременном назначении Аркоксиа в дозах выше 90 мг/ и метотрексата необходимо новости наблюдение за вероятным появлением токсических эффектов метотрексата. Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня либо с разницей в 12 ч усиливает стационарную AUC0 - 24 этинилэстрадиола на 50 - 60%. Но концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически означаемой степени. Это повышение концентрации этинилэстрадиола необходимо считаться при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа. Подобный факт может повергать к повышению частоты закупорки, благодаря повышения экспозиции этинилэстрадиола. Означаемого взаимодействия с ГКС не обнаружено.
Эторикоксиб не влияет на AUC0 - 24 в изостатическом состоянии либо гибель дигоксина. К тому же, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33). проц). что может значить при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием Аркоксиа и рифампицина) повергает к понижению на 65 проц AUC эторикоксиба в плазме. Это Взаимодействие необходимо учесть при одновременном назначении Аркоксиа с рифампицином.
Антациды и кетоконазол) не оказывают клинически означаемого действия на фармакокинетику Аркоксиа.
Условия и сроки хранения
Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°С.
Срок годности - 2 года, не использовать по окончании срока годности.
