Форма выпуска и паковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло - оранжевого цвета на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 ТАБ. бисопролол) 5 мг “ - 10 мг.
Вспомогательные вещества, повидон лактоза, гипромеллоза.
Клинико фармакологическая ГЗ
Фармакологическое действие
Селективный бета1 адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и ненормальны означаемыми свойствами. Оказывает гипотензивное и ангинальное действие.
Снижает активность фермента плазмы, убавляет потребность миокарда в кислороде, убавляет ЧСС в покое и при нагрузке. Блокируя в низких дозах 1 - адренорецепторы сердца, убавляет стимулированное гормонами возникновение ЦАМФ из АТФ, снижает клеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно - , дромо - и инотропное действие, притесняет электропроводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения продукта, увеличивается и удаления активизации 2 - адренорецепторов.) которое через 1 - 3 сут ворочается к исходному, но при долгом назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (имеет большое значение для пациентов с исходной секрецией фермента и влиянием на ЦНС.
При артериальной тензии эффект наступает через 2 - 5 дней, стабильное действие - через 1 - 2 мес. Ангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в озоне в следствии урежения ЧСС и понижения сократимости.
Благодаря увеличения конечного диастолического давления в ультралевом желудке и повышения удлинения мускульных волокон желудков может повышать потребность в кислороде. Аритмический эффект обусловлен удалением аритмогенных факторов (болезни, увеличенной активности симпатической нервной системы, увеличенного питания ЦАМФ и эктопического водителей биоритма и замедлением АV-ПРОВЕДЕНИЯ и, в меньшей степени) и по дополнительным путям.
При применении в средних физиотерапевтических дозах, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие 2-адренорецепторы и мамаш) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов металла в организме выраженность атерогенного действия не выдается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (>200 мг) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа адренорецепторов и гладких икрах капилляров.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме вовнутрь из ЖКТ всасывается 80 - 90% продукта прием пищи не влияет на сорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1 - 3 ч.
Распределение
Перевязывание с ферментами плазмы крови около 30. проц Проницаемость через ГЭБ и живородящий парапет.
Метаболизм
Бисопролол метаболизируется в печени.
Выведение T1/2 составляет10 - 12 ч. Переводится с мочой - 50 проц. в неизменном виде


вакцинопрофилактика кризов стенокардии при ИБС.
Режим отмеривания
Продукт необходимо принимать вовнутрь утром натощак, не разжевывая, в дозе 5 мг однократно. При потребе доза возможно увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная циркадная доза - 20 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек (КК<20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная циркадная доза составляет 10 мг.
Побочное действие
Чужих ЦНС и периферической нервной системы: увеличенная утомляемость либо кратковременная утрата памяти (у пациентов с перемежающейся походкой и паркинсонизмом Рейно.
Чужих сердечно - сосудистой системы и остановки сердца и ног.
Чужих пищеварительной системы и дермы, холестаз.
Чужих респираторной системы: заложенность носа (потеря избирательности) и/или у предрасположенных пациентов - ларингоспазм, бронхоспазм.
Чужих инкреторной системы, приобретающих гормон.
Чужих органов чувств и боль при.
Чужих системы кроветворения и кровоизлияния), агранулоцитоз.
Дерматологические реакции.
Аллергические реакции.
Прочие

(в ТЧ. кардиогенный




и III степени)


выраженная брадикардия


(систолическое АД<100 мм рт. ст

ХОБЛ в анамнезе




и отроческий возраст до 18 (лет и безопасность не установлены)
увеличенная чувствительность к частям продукта и другим бета - адреноблокаторам.
С осмотрительностью необходимо использовать продукт при печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности и в период лактации вероятно только в том случае, в то время как предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для зародыша. При применении Аритела при беременности у зародыша вероятны утробная задержка роста.
Применение при нарушениях функции печени
С осмотрительностью необходимо использовать продукт при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осмотрительностью необходимо использовать продукт при хронической почковой недостаточности.
Особенные указания
Контроль за пациентами, принимающими Арител, обязан включать измерение ЧСС и ТАРТАР), проведение ЭКГ, диагностирование содержания декстрозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется смотреть за функцией почек (1 раз в 4 - 5 мес). Необходимо обучить пациента методологии подсчета ЧСС и проинструктировать о потребы врачебной консультации при ЧСС<50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется прокладывать исследование функции верхнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Приблизительно у 20 проц. пациентов со стенокардией бета - адреноблокаторы неэффективны.
Главные причины - тяжелый венечный атеросклероз с невысоким порогом болезни (ЧСС<100 уд/мин) и увеличенный конечный диастолический объем ультралевого желудка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
При курении эффективность бета - адреноблокаторов ниже.
Пациентам, использующие контактными линзами, необходимо учесть, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у пациентов с феохромоцитомой водится риск развития парадоксальной артериальной тензии (благо предварительно не достигнута действенная альфа - адреноблокада).
При тиреотоксикозе Арител может маскировать найденные ненормальные признаки тиреотоксикоза). Резкая отмена продукта у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, потому что способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Арител может маскировать болезнь, позванную болезнью. В отличие от неизбирательных бета - адреноблокаторов практически не усиливает позванную гормоном болезнь и не задерживает восстановление концентрации декстрозы в крови до обычного уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием возможно прекращен только через несколько дней после отмены Аритела. Возможно усиление выраженности реакции увеличенной чувствительности и отсутствие эффекта от простых доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
при необходимости проведения регламентного хирургического лечения отмену продукта проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Благо пациент принял продукт перед операцией, ему необходимо подобрать средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активизацию блуждающего нерва впору ликвидировать в/в введением яда (1 - 2 мг).
Средства, снижающие резервы гормонов (в ТЧ. индол), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, принимающие таковские сочетания лекарственных средств, обязаны находиться под постоянным наблюдением доктора на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями впору назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или недейственности других гипотензивных лекарственных средств.
Передозировка страшна развитием бронхоспазма. В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС<50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД<100 мм рт. ст, нужно уменьшить дозу либо прекратить лечение. Рекомендуется бросить механотерапию при развитии депрессии. Запрещено быстро прерывать лечение из - за опасности развития тяжелых аритмичностей и инфаркта миокарда. Отмену прокладывают неспешно, снижая дозу в течение 2 недель и больше (снижают дозу на 25 проц. в 3 - 4 дня). Необходимо отменять перед исследованием питания в крови и моче гормонов и субтитров ядерных тел.
Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
В период лечения нужно следовать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально страшными видами деятельности, спрашивающими увеличенной концентрации внимания и резвости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы, выраженная брадикардия, выраженное понижение АД, бронхоспазм.
Лечение и предопределение адсорбирующих лекарственных средств.
Симптоматическая механотерапия: при развившейся АV - БЛОКАДЕ в/в 1 - 2 мг яда либо постановка временного стимулятора при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (продукты 1а класса не применяются) при понижении АД пациент обязан находиться в положении Тренделенбурга, при отсутствии атрибутов отека легких - в/в плазмозамещающие растворы и инотропного действия и удаления выраженного понижения АД при судорогах - в/в диазепам при бронхоспазме - ингаляционно бета2 адреностимуляторы.
Лекарственное Взаимодействие
Аллергены, применяемые для иммунотерапии, экстракты аллергенов для дерматологических проб повышают риск происхождения тяжелых системных аллергических реакций либо чувствительности у пациентов, приобретающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной общей анестезии) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и возможность понижения АД. Предает эффективность гормона и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся болезни). Снижает просвет лидокаина и ксантинов) и повышает их концентрацию в протоплазме, сугубо у пациентов с исходно увеличенным просветом алкалоида под влиянием курения. Гипотензивный эффект обессиливают НПВС), ГКС и гормоны).
Сердечные гликозиды, метилдопа (верапамил, дилтиазем и другие аритмичные средства повышают риск развития/усугубления брадикардии, АV-БЛОКАДЫ и сердечной недостаточности. Нифедипин может повергать к значительному понижению АД. Диуретики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут повергнуть к избыточному понижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и коагулянтный эффект лактонов.
Трициклические и тетрациклические наркотики и снотворные средства усиливают подавление ЦНС. Запрещается одновременное применение с ингибиторами МАО благодаря значительного усиления гипотензивного действия и бисопролола обязан составлять минимально 14 дней. Негидрированные кокаины болезни повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в протоплазме рифампицин укорачивает T1/2.
Условия и сроки хранения
Продукт необходимо хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при палеотемпературе не выше 25°С. Срок годности - 2 года.