Арисепт
  • Автор записи:
  • Латынское название: Aricept
  • Краткое описание: Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный, без видимых механических включений.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой молочного цвета и “5” - с другой.
    1 ТАБ. донепезила гидрохлорид 5 мг.
    Вспомогательные вещества. Состав оболочки. Opadry белый YS - 1 - 18134 - A (гипромеллоза, агалит).
    Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета и “10” - с другой. 1 ТАБ. донепезила гидрохлорид 10 мг Вспомогательные вещества. Состав оболочки. Opadry желтый YS - 1 - 12700 - A (гипромеллоза, агалит.
    Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Продукт для лечения болезни Альцгеймера.
    Фармакологическое действие
    Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, каковая заявляется преобладающим типом холинэстеразы в черепном мозге. Донепезил ингибирует сей трипсин более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся. После однократного приема Арисепта в дозах 5 мг или 10 мг высоту подавления энергии ацетилхолинэстеразы, измеренная в перепонках эритроцитов после приема продукта, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.
    Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-COG). Вероятное влияние на нейропатологические изменения не изучалось.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    Cmax донепезила в плазме достигается приблизительно через 3 - 4 ч после приема вовнутрь. Плазменные концентрации и AUC повышаются пропорционально дозе. T1/2 из плазмы составляет приблизительно 70 ч, исходя из этого при правильном применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2 - 3 недель после начала терапии. После успехи изостатического состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанные с сим фармакодинамические эффекты конкретно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.
    Распределение
    Донепезил приблизительно на 95 проц. связывается с ферментами плазмы. Сведений о связывании с ферментами плазмы его высокоактивного метаболита 6 О ДЕСМЕТИЛДОНЕПЕЗИЛА нет.
    Распределение донепезила в различных тканях организма пройдено слишком мало. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сберегаться в организме более 10 дней.
    Метаболизм и выведение
    Донепезил подвергается метаболизму в железе. Основными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 и гидроксилирования и М12 и М2 соответственно) и М6). Сведений о печеночной рециркуляции донепезила и/или продовольствен его метаболизма отсутствует. Переводится донепезил, тоже как и его метаболиты. 79 проц. дозы обнаруживается в моче и 21 проц. - в кале. В моче преимущественно открывается донепезил.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Пол и курение не оказывают значительного влияния на концентрацию донепезила в плазме. Средние уровни донепезила в плазме больных отвечают таким у здоровых молодых добровольцев. Нарушения функции железы легкой и средней степени тяжести, и вдобавок нарушения функции почек не оказывают значительного влияния на просвет донепезила.
    Показания
    симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой либо средней степени тяжести.
    Режим отмеривания
    Взрослым (в ТЧ. пожилым пациентам) продукт назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение минимально 4 - 6 недель, чтобы достичь изостатических концентраций донепезила и найти ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу Арисепта впору увеличить до 10 мг/сут, что заявляется максимальной рекомендуемой циркадной дозой.
    Поддерживающую терапию впору продолжать пока сберегается терапевтический эффект, что необходимо регулярно оценивать. При нарушениях функции железы и почек коррекции доз не требуется.
    Побочное действие
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
    Чужих сердечно - сосудистой системы и АV - БЛОКАДА. Прочие: феноменально - незначительное увеличение концентрации мускульной КФК в пахте. В контролируемых клинических исследованиях у больных тоже наблюдались.
    Чужих ЦНС.
    Чужих пищеварительной системы и двенадцатиперстной трубки и истечения из ЖКТ.
    Прочие.
    Побочные явления, наблюдаемые в контролируемых клинических изучениях минимально чем у 2% пациентов, принимавших Арисепт, превышающей такую в группе плацебо.
    ПротивоПоказания
    увеличенная чувствительность к донепезила гидрохлориду, и вдобавок к вторичным пиперидина. С осторожностью необходимо назначать продукт пациентам с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе, и вдобавок больным с увеличенным риском развития раны (к примеру, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или приобретающим сопутствующую терапию НПВС).
    Необходимо избегать одновременного применения Арисепта с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы либо антагонистами холинергической системы.
    Беременность и лактация
    Контролируемых изучений применения Арисепта при беременности и в период лактации не проводилось. Сведений о выведении донепезила с грудным молоком нет. Продукт необходимо назначать беременным дамам только в том прецеденте, благо ожидаемая польза лечения превышает вероятный риск для зародыша.
    Применение при нарушениях функции печени
    При нарушениях функции железе коррекции доз не требуется.
    Применение при нарушениях функции завязей
    При нарушениях функции завязей коррекции доз не требуется.
    Особенные указания
    Лечение обязан назначать и прокладывать доктор, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера. Диагноз обязан быть установлен в соответствии с общепринятыми параметрами и статистическое управление по психологическим расстройствам четвертого переворота). Поддерживающую терапию впору продолжать пока сберегается терапевтический эффект. Благо продукт перестает действовать, его необходимо отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Арисепта.
    Личную реакцию на терапию Арисептом предречь нереально. Эффективность Арисепта у больных с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа либо другими типами нарушения памяти) не изучалась.
    Арисепт, являясь ингибитором холинэстеразы, может углублять миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии. Ингибиторы холинэстеразы. и Арисепт) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС, требовать болезнь). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой электропроводимости или АV - БЛОКАДА.
    При увеличенном риске развития раны, приобретающих сопутствующую терапию НПВС, во время лечения Арисептом нужно проявлять увеличенную осторожность, ТК. холиномиметики могут углублять секрецию кислоты в желудке. Но в плацебо контролируемых исследованиях Арисепта не было выявлено повышения частоты развития пищеварительных язв либо желудочно - кишечного истечения.
    Полагают, что холиномиметики способны требовать генерализованные судороги. Но появление судорог в период приема продукта Арисепт возможно тоже проявлением болезни Альцгеймера. Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, Арисепт необходимо назначать с осторожностью больным с астмой либо обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.
    Применение в педиатрии
    Безопасность и эффективность применения Арисепта у детей не изучалась, исходя из этого продукт запрещается назначать этой категории пациентов.
    Влияние на способность к заведованию транспортом и работе с механизмами
    Деменция Альцгеймеровского типа одна может сопровождаться нарушением способности к заведованию автомобилем и применению сложной техники.
    Более того либо при увеличении дозы, может вызывать утомляемость и корчи икр. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема Арисепта руководить автомобилем либо использовать сложной техникой обязан решить доктор после оценки личной реакции пациента на лечение.
    Передозировка
    Симптомы (сформулированная рвота и судороги). Возможно усиление мускульной слабости, которая при поражении респираторных икр может привести даже к летальному исходу.
    Лечение. В качестве дота при передозировке Арисепта впору применять третичные холинергические средства, например яд в начальной дозе 1 - 2 мг в/в, потом дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при электродиализе).
    Лекарственное Взаимодействие
    Клинический опыт применения Арисепта ограничен, исходя из этого при назначении продукта необходимо учесть риск неизвестных до настоящего мига взаимодействий с другими продуктами. Донепезила гидрохлорид и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм алкалоида, рисперидона и сертралина. Одновременный прием дигоксина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила гидрохлорида.
    Применение Арисепта в один момент с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации сих продуктов в крови.
    При этом не выявлено какого-то влияния на двигательную энергию. В метаболизме донепезила принимают участие СУР3А4 и в меньшей степени - CYP2D6. Кетоконазол и алкалоид, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, усмиряют метаболизм донепезила.
    Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие точно флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У могучих добровольцев кетоконазол повышал срединные концентрации донепезила приблизительно на 30. проц
    Но это действие было несравненно с действием кетоконазола на другие вещества, исходя из этого оно ли имеет клиническое значение. Одновременное применение Арисепта не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола. Индукторы трипсинов, такие точно рифампицин и спирт могут позвать понижение уровней донепезила.
    Но степень такого ингибирующего либо индуцирующего действия не известна, исходя из этого использовать сходные средства в сочетании с Арисептом необходимо осторожно. Арисепт может действовать на действие продуктов, владеющих холинергической энергией.
    Более того, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина либо агонистов холинергических рецепторов и бета - блокаторов, действующих на электропроводимость сердца, не смотря на то что исследование in vitro продемонстрировало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на сольволиз сукцинилхолина.
    При одновременном с Арисептом применении других холиномиметиков и четвертичных холинергических продуктов, обрисованы случаи атипичных изменений ТАРТАР и ЧСС.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!