Арикстра
  • Автор записи:
  • Латынское название: Arixtra
  • Краткое описание: Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный, без видимых механических включений.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Раствор для п/к введения чистый, без видимых механических включений.
    1 баян фондапаринукс натрия 2.5 мг.
    Вспомогательные вещества, вожака д/и.
    Клинико Фармакологическая группа. Препарат прямого действия - селективный ингибитор фактора Xa.
    Фармакологическое действие
    Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X Тромботическая энергия следует селективного подавления фактора Xa, опосредованного ферментом III. Избирательно связываясь с ферментом III, фондапаринукс натрия потенцирует. Нейтрализация фактора Ха перебивает цепочку коагуляции и ингибирует как образование фермента и составление тромбов.
    Фондапаринукс натрия не инактивирует фермент (активированный фактор IIA) и не влияет на тромбоциты. При применении в дозе 2.5 мг Арикстра не влияет ни на исходы простых коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания либо протромбиновое ВРЕМЯ/МНО в плазме крови, ни на время кровотечения либо на фибринолитическую энергию. Но были взяты редкие сообщения об удлинении АЧТВ при применении фондапаринукса в дозировке 2.5 мг.
    Фондапаринукс срывает перекрестных реакций с пахтой пациентов с гепарин индуцированной тромбоцитопенией II типа. Фармакодинамика/Фармакокинетика фондапаринукса обусловливается его концентрациями в плазме, сформулированными через -ха-факторную энергию. Для градуировочной оценки -ха энергии впору использовать только фондапаринукс, для этого дисгармонирует международный стандарт гепарина либо молекулярные гепарины. Результатом такой сортировки является выражение концентрации фондапаринукса в мг градуировочного фондапаринукса/л.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После п/к введения фондапаринукс натрия целиком и быстро абсорбируется из положения инъекции (абсолютная биодоступность 100). проц) После однократного п/к введения продукта в дозе 2.5 мг молодым могучим добровольцам Cmax в плазме крови достигалась через 2 ч после введения и составляла в среднем 0.34 мг/л. Концентрации в плазме крови, составляющие жену вышеприведенной Cmax, достигались через 25 мин после введения. У могучих лиц пожилого возраста Фармакокинетика фондапаринукса заявляется линейной в диапазоне доз 2 - 8 мг п/к.
    При введении 1 раз/сут Css достигается через 3 - 4 дня и AUC повышались в 1.3 раза. Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и приобретавших Арикстру в дозе 2.5 мг/сут были. Cmax - 0.39 мг/л Tmax - 2.8 ч и Cmin - 0.14 мг/л У пациентов пожилого возраста, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава и приобретавших Арикстру в дозе 2.5 мг/сут концентрации фондапаринукса в изостатическом состоянии составляли. Cssmax - 0.50 мг/л Cssmin - 0.19 мг/л
    У пациентов с симптомами коронаротромбоза глубоководных приданых либо эмболии легочной аорте проводили коррекцию дозы Арикстры: при массе тела менее 50 кг заводили дозу 5 мг, при массе тела 50 - 100 мг - 7.5 мг, при массе тела больше 100 кг - 10 мг. Такая коррекция дозы обеспечивала сходные Cmax и Cmin всех весовых группах.
    Распределение
    У могучих взрослых людей после п/к или в/в введения фондапаринукс распределяется так, что большая часть его отыскивается в крови и только маленькой объем - в экстравенозной жидкости. Vd составляет 7 - 11 л. In vitro фондапаринукс в высокой степени минимально 94) проц). специфически спутывается с ферментом АТIII. Связывание фондапаринукса с другими ферментами плазмы (в ТЧ. с тромбоцитарным фактором IV и эритроцитами) незначительно.
    Метаболизм
    In vivo метаболизм фондапаринукса не был пройден, ТК. у пациентов с обычной функцией почек большая часть введенной дозы переводится в неизмененном виде с мочой.
    Выведение
    Фондапаринукс переводится преимущественно почками в неизмененном виде. У здоровых людей 64 - 77% дозы переводится с мочой в течение 72 ч. T1/2 составляет около 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 ч - у пожилых могучих лиц. У пациентов с обычной функцией почек средний клиренс фондапаринукса составляет 7.82 мл/мин.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    У пациентов с почечной недостаточностью выведение фондапаринукса случается медленнее, ТК. он в основном переводится почками в неизмененном виде.
    У пациентов, приобретавших профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава либо по замещению тазобедренного сустава (КК 50 - 80 мл/мин), на 40 проц. ниже у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени) и на 55 проц. ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. Значения конечного T1/2 составляли при почечной недостаточности умеренной степени 29 ч и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с коронаротромбозом глубоких приданых. В фармакокинетической модели употреблялись данные о пациентах с КК менее 23.5 мл/мин, перенесших операции на внутренних ногах и приобретавших фондапаринукс.
    в следствии фармакокинетического моделирования было продемонстрировано, что применение фондапаринукса у пациентов с КК от 20 до 30 мл/мин в дозе 1.5 мг каждый день либо 2.5 мг через день отвечает таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек), приобретающих продукт в дозе 2.5 мг/сут. Благодаря ограниченности имеющихся к точному времени данных, Арикстра не обязана использоваться у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.
    Считается, что концентрация вольного фондапаринукса в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени. После однократного п/к введения фондапаринукса пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести), и AUC снижались на 22 - 39% если сравнивать с пациентами с обычной функцией печени. Понижение концентрации фондапаринукса в плазме разъясняется уменьшением связывания с ферментом III из - за сниженного уровня сего трипсина в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в следствии что увеличивается выведение фондапаринукса почками.
    Фармакокинетика фондапаринукса при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась. Исследований по применению фондапаринукс натрия у детей и подростков в возрасте до 17 лет не проводилось. У пациентов в возрасте старше 75 лет выведение фондапаринукса сдерживается. При введении фондапаринукса в дозе 2.5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава либо по замещению тазобедренного сустава общий клиренс фондапаринукса был ориентировочно на 25 проц. меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет. Аналогическая взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса и возрастом наблюдалась у пациентов с коронаротромбозом глубоководных приданых.
    При коррекции дозы в соответствии с массой тела не было найдено различий фармакокинетике в зависимости от секса. Рассчетных исследований фармакокинетических различий у лиц разной расовой принадлежности не проводилось. Но испытания, проводившиеся с участием могучих лиц азиатского происхождения не выявили отличий в фармакокинетическом профиле если сравнивать с таковым у могучих лиц молочной расы. Не отмечено отличий в клиренсе продукта между пациентами европиоидной и негроидной категории, перенесшими ортопедические операции. У пациентов с массой тела менее 50 кг общий клиренс фондапаринукса снижен ориентировочно на 30. проц
    Показания
    профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся большим ортопедическим операциям на низовых ногах,
    оперирующихся на брюшной полости и имеющих риски тромбоэмболических осложнений,
    которым продемонстрирован долгий коечный распорядок в период острой фазы заболевания,


    проявлением какового заявляется малоустойчивая стенокардия либо инфаркт миокарда без подъема сегмента ST либо рефрактерной болезни,
    проявлением которого заявляется инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предупреждения смерти, приобретающих тромболитическую механотерапию либо пациентов, первоначально не получавших реперфузионную механотерапию.
    Режим отмеривания
    П/К продукт вводят поочередно в ультралевую и правую переднелатеральную и ультралевую и правую заднелатеральную стенки живота. Чтобы не было утраты продукта не следует удалять пузырьки воздуха из предварительного наполненного баяна перед инъекцией. Иглу необходимо вводить на всю длину ортогонально в складку кожи, зажатую между большим и указательным перстами складку кожи не разжимают в течение всего введения. Продукт Арикстра необходимо использовать только под контролем доктора. Пациенту разрешается независимо проводить п/к инъекции, только благо доктор сочтет это насущным и только после проведения соответствующего преподавания технике проведения п/к инъекции.
    При в/в введении) продукт вводят в катетер в исходной форме либо с разведением в маленьких объемах с 0.9% раствором натрия хлорида (25 мл или 50 мл). Чтобы не было утраты продукта не следует удалять пузырьки воздуха из предварительного наполненного баяна перед инъекцией. После инъекции катетер необходимо промыть достаточным числом физического раствора для обеспечения доставки полной дозы продукта. При введении с применением мини - контейнеров инфузию необходимо проводить в течение 1 - 2 мин. Продукт назначают старшим.
    Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений
    Ортопедическая и многополостная микрохирургия: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 раз/сут после операции. Начальную дозу заводят не ранее, при условии безбедного гемостаза. Курс лечения длится в течение периода увеличенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений.
    Опыт демонстрирует, подвергшихся хирургическому вмешательству по поводу перелома костей тазобедренного сустава, продолжительность периода увеличенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений превышает 9 дней. Для таких пациентов нужно задумать о продлении профилактического применения Арикстры до 24 дней. Пациенты с высоким риском тромбоэмболических осложнений: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 раз/сут. Продолжительность лечения в этом прецеденте составляет от 6 до 14 дней. Лечение острого коронаротромбоза глубоководных вен и пикантной закупорке легочной артерии: рекомендуемая доза Арикстры для п/к введения 1 раз/сут составляет для пациентов с массой тела менее 50 кг - 5 мг для пациентов с массой тела 50 - 100 кг – 7.5 мг для пациентов с массой тела больше 100 кг - 10 мг.
    Продолжительность лечения составляет минимально 5 дней. Лечение необходимо бросать не ранее чем будет возможно переключение на адекватную механотерапию пероральными коагуляторами (значения MHO от 2 до 3.) Нужно тоже нельзя раньше добавить к лечению антагонисты рибофлавина К, как правило, не позднее 72 ч. Обычно продолжительность курса Арикстры составляет от 5 до 9 дней.
    Лечение малоустойчивой стенокардии/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST: рекомендуемая доза составляет 2.5 мг п/к 1 раз/сут. Лечение необходимо начинать нельзя раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписи пациента. Для минимизации риска кровотечения плановое ЧКВ необходимо проводить по возможности не ранее чем через 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Благо ЧКВ проводится менее чем через 6 ч после введения последней дозы Арикстры, необходимо уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (благо применимо).
    Время возобновления введения Арикстры после устранения катетера необходимо определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее чем через 2 ч после устранения катетера. При проведении операции аорто - коронарного шунтирования Арикстру, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ. Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Первую дозу заводят в/в, все последующие – п/к. Лечение необходимо начинать нельзя раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписи пациента.
    Для минимизации риска кровотечения плановое Ч KB необходимо проводить, не ранее чем через 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Благо ЧКВ проводится менее, необходимо уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (благо применимо). Время возобновления введения Арикстры после устранения катетера необходимо определять на основании клинического состояния пациента.
    В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее. При проведении операции АКШ Арикстру, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ. Для пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы Арикстры не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью Арикстру необходимо назначать с осторожностью.
    У пациентов с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин при профилактике венозной закупорке коррекции дозы не требуется. У пациентов с КК от 20 до 30 мл/мин, и вдобавок у оных пациентов, для которых польза от применения фондапаринукса превышает риск его применения, рекомендуемая доза продукта составляет 1.5 мг каждый день либо 2.5 мг через день каждые 48 ч. У пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, нужно строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.
    При лечении венозной закупорки у пациентов с КК 30 мл/мин коррекции дозы Арикстры не требуется. Пациентам с КК < 30 мл/мин назначать фондапаринукс не следует. Арикстру необходимо использовать с осторожностью у пожилых пациентов), ТК. с возрастом возможно понижение функции почек. У пожилых пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, нужно строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры. У пациентов с массой тела менее 50 кг водится риск развития кровотечения.
    При проведении хирургического вмешательства у таких пациентов нужно строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.
    Побочное действие
    Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: частенько (>1/10.) довольно часто (>1/100. <1/10) временами (>1/1000. <1/100) феноменально (>1/10 000. <1/1000
    и ретроперитонеальных кровотечений.
    Чужих обмена веществ.
    Чужих ЦНС.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих пищеварительной системы.
    Дерматологические реакции.
    Прочие: довольно часто – отеки. Данные нежелательные реакции необходимо разглядывать с учетом клинический ситуации.
    ПротивоПоказания
    активное, клинически означаемое кровотечение

    почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин)
    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    Запрещается использовать Арикстру перед и во время проведения первичного чрескожного венечного вмешательства у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. Монотерапия Арикстрой запрещается у пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и с подъемом сегмента ST при непервичном ЧКВ. Необходимо оценить возможность сочетанного предопределения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены при непервичном ЧКВ.
    С осторожностью необходимо использовать Арикстру, как и другие коагуляторы, у пациентов с увеличенным риском кровотечения либо купленные нарушения свертывающей системы крови в форме кровотечений и двенадцатиперстной трубки в стадии ухудшения, после недавно перенесенного черепного кровоизлияния либо спинном мозге либо глазных операций. К группам увеличенного риска развития кровотечений на фоне применения коагуляторов относятся, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин).
    При предопределении Арикстры пациентам, отнесенным к группам риска рекомендуется осторожность.
    С осторожностью необходимо использовать Арикстру в сочетании с другими медикаментозными продуктами, повышающими риск развития кровотечения либо тромболитиками и инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST.
    Беременность и лактация
    Накопленные к настоящему времени данные о применении Арикстры при беременности недостаточны. Арикстру не следует назначать при беременности вне случаев, в то время как предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для зародыша. Неизвестно, выделяется ли фондапаринукс с грудным молоком у человека.
    При потребе применения продукта в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. В экспериментальных исследованиях установлено, что фондапаринукс выделяется с грудным молоком у лактирующих ондатр.
    Применение при нарушениях функции печени
    Для пациентов с нарушением функции печени коррекции доз Арикстры не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью Арикстру необходимо назначать с осторожностью.
    Применение при нарушениях функции почек
    Для пациентов с нарушением функции почек легкой либо умеренной степени тяжести (КК больше 30 мл/мин) не требуется коррекции дозы Арикстры. У таких пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, нужно строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры. Противопоказано применение продукта при почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин).
    Особенные указания
    Арикстра предназначена только для п/к и в/в (стартовая доза у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST.
    Не применять в/м! Запрещается применение фондапаринукса перед и во время проведения первичного ЧКВ у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST. Монотерапия фондапаринуксом запрещается у пациентов при малоустойчивой стенокардии и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST, и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST после ЧКВ, необходимо оценить возможность сочетанного предопределения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены. Частота прецедентов происхождения массивных кровотечений у пациентов, принимавших фондапаринукс за 6 - 24 ч перед проведением чрескожного венечного вмешательства и назначением средней дозы нефракционированных гепаринов 8000 ME, оценивается в 2%. У пациентов, взявших последнюю дозу фондапаринукса менее, чем за 6 ч до непервичных ЧКВ и средней дозой нефракционированных гепаринов 5000 ME, оценивается в 4.1%. В контролируемых исследованиях отмечался невысокий, а увеличенный риск катетерных коронаротромбозов при проведении непервичного ЧКВ при монотерапии фондапаринуксом. Частота возникновения тромбов в проводниковых катетерах при непервичном ЧКВ у пациентов с малоустойчивой стенокардией и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST составила 1% при применении фондапаринукса при безотлагательном ЧКВ у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST при применении фондапаринукса - 1.2%. если сравнивать с контролем – 0%.
    Продукты, повышающие риск развития кровотечений, не следует назначать совместно с Арикстрой, применяемых при лечении венозных тромбоэмболических осложнений. При необходимости комбинированной механотерапии, ее необходимо проводить под строгим контролем.
    При профилактике венозных тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры. Эту дозу необходимо вводить не ранее, чем через 6 ч после окончания операции, только после окончательного гемостаза. Предопределение Арикстры ранее чем через 6 ч возможно связано с увеличением риска развития тяжелого кровотечения. К группам увеличенного риска относятся пациенты старше 75 лет, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин).
    При применении Арикстры в один момент с проведением спинномозговой/эпидуральной анестезии либо люмбальной пункции запрещено исключить возможность появления эпидуральных либо позвоночных опухолей, которые могут повергать к долгому либо постоянному столбняку. Риск этих редких событий, может повышаться при послеоперационном применении постоянных эпидуральных катетеров либо одновременном введении других медикаментозных средств, влияющих.
    Пациенты пожилого возраста больше подвержены риску кровотечения. Потому что функция почек обычно снижается с возрастом, у пожилых больных вероятно уменьшение выведения фондапаринукса и благодаря этого повышение экспозиции. Исходя из этого Арикстру у пожилых пациентов необходимо использовать с осторожностью.
    Пациенты с массой тела менее 50 кг больше подвержены риску кровотечения. Выведение фондапаринукса снижается с уменьшением массы тела. У таких больных Арикстру необходимо использовать с осторожностью. Около 70 проц. фондапаринукса переводится в неизмененном виде через почки. Время выведения фондапаринукса убавляется с увеличением тяжести нарушения функции почек и может повышать риск развития кровотечений. У пациентов с нарушением функции почек, повышается риск развития массивных кровотечений и венозной тромбоэмболии.
    Клинические данные об применении фондапаринукса у пациентов с КК менее 20 мл/мин недостаточны, исходя из этого применение фондапаринукса для профилактики венозной закупорки у таких пациентов запрещается. Клинические данные об применении фондапаринукса у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин недостаточны, исходя из этого применение Арикстры для лечения венозной закупорки у таких пациентов запрещается.
    Имеются ограниченные клинические данные по применению фондапаринукса у пациентов с малоустойчивой стенокардией и инфарктом миокарда без подъема сегмента ST, и вдобавок при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST, имеющих КК 20 - 30 мл/мин, исходя из этого возможность применения у таких пациентов оценивается с позиции соотношения польза/риск. Фондапаринукс запрещается пациентам с КК менее 20 мл/мин.
    При тяжелых нарушениях функции печени в связи с недостатком факторов свертывающей системы крови повышается риск кровотечения, исходя из этого использовать Арикстру у этой категории пациентов необходимо с осторожностью. Эффекты фондапаринукса не связаны с тромбоцитарным фактром IV и не затрагивают клеточные реакции у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией II типа. Арикстру необходимо использовать с осторожностью у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией в анамнезе. До настоящего времени не проводились особые клинические исследования по исследованию эффективности и безопасности Арикстры у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией II типа. Были взяты редкие сообщения о развитии гепарининдуцированной тромбоцитопении у пациентов, приобретавших фондапаринукс. Точной связи между применением продукта и развитием тромбоцитопении не установлено.
    Растворы для инъекций необходимо до применения зрительно контролировать на отсутствие взвешенных частиц и изменение окраски. П/К инъекцию необходимо исполнять одним методом, как и при применении простого баяна. Предварительно наполненные баяны Арикстра были созданы с применением автоматической системы защиты иглы для предупреждения повреждения после инъекции. С нереализованным продуктом и отходами необходимо адресоваться в соответствии с местными предписаниями.
    Применение в педиатрии
    Эффективность и безопасность применения Арикстры у детей и подростков в возрасте до 17 лет до точного времени не установлена.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Влияние Арикстры на способность к вождению транспорта и занятиям потенциально страшными видами деятельности не пройдено.
    Передозировка
    Симптомы.
    Лечение. Возможно применение хирургического гемостаза, плазмаферез.
    Лекарственное Взаимодействие
    Фондапаринукс не ингибирует ферменты системы фермента Р450 и CYP3A4) in vitro. Исходя из этого не следует ожидать взаимодействия Арикстры с другими медикаментозными продуктами на уровне подавления метаболизма, опосредованного данными ферментами, незначительно, не следует ожидать взаимодействия с другими медикаментозными веществами на уровне участков перевязывания с ферментами плазмы крови.
    В клинических исследованиях фондапаринукса, было продемонстрировано и агрегантами), НПВС и искренними гликозидами не влияет на фармакокинетику фондапаринукса.
    Фондапаринукс не влиял ни на энергию варфарина, ни на время кровотечения в ходе лечения ацетилсалициловой нитрозой либо пироксикамом, ни на фармакокинетику дигоксина в изостатическом состоянии.
    В связи с отсутствием данных по совместимости раствор Арикстры не следует смешивать с другими средствами.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе от 15° до 25°С не замораживать. Срок годности – 2 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!