Апрофена таблетки 0.025 г
  • Автор записи:
  • Латынское название: Aprofene tablets 0.025 g
  • Краткое описание: Концентрат для приготовления раствора для в/в введ...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого либо почти белого цвета.
    1 ТАБ. лефлуномид 10 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Состав оболочки: гипромеллоза. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно - желтого до бледно - коричневого цвета.
    1 ТАБ. лефлуномид 20 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Состав оболочки: гипромеллоза.
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого либо почти белого цвета.
    1 ТАБ. лефлуномид 100 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Состав оболочки: гипромеллоза.
    Клинико Фармакологическая группа. Базовый продукт.
    Фармакологическое действие
    Базисный продукт. Оказывает и действие.
    Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат - дегидрогеназу и оказывает пролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит позванную митогенами пролификацию и синтез ДНК Т - ЛИМФОЦИТОВ. Пролиферативная активность А771726 обнаруживается, потому что добавление в клеточную культуру уридина ликвидирует тормозящее действие метаболита А771726.
    С применением изотопных лигандов продемонстрировано, что А771726 избирательно спутывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем разъясняется его свойство ингибировать этот трипсин и пролификацию лейкоцитов на стадии G1. Пролификация лейкоцитов является одним из главных этапов развития ревматоидного артрита. В один момент А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину - 2 и генов ядра Ki - 67 и PCNA, связанных с клеточным рядом. Терапевтическое действие лефлуномида было продемонстрировано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний.
    Лефлуномид убавляет симптомы и тормозит прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита. Физиотерапевтический эффект обычно обнаруживается через 4 - 6 недель и может увеличиваться в дальнейшем на протяжении 4 - 6 мес.
    Фармакокинетика
    Всасывание и распределение
    После приема вовнутрь абсорбируется из ЖКТ на 82 - 95%. Прием пищи не влияет на сорбцию лефлуномида. Лефлуномид быстро метаболизируется с возникновением активного метаболита А771726. Cmax метаболита А771726 обусловливается в течение 1 - 24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 вмиг связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
    Связывание А771726 больше вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом либо при хронической почковой недостаточности. Из - за долгого T1/2 А771726 употреблялась загрузочная доза 100 мг в течение 3 дней. Это позволило вмиг достигнуть Css А771726.
    Фармакокинетические параметры А771726 имеют линейную зависимость при дозах от 5 мг до 25 мг. В этих изучениях ненормальный эффект тесно несвободен с плазменной концентрацией А771726 и циркадной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг/сут средняя Css А771726 составляла 35 мкг/мл.
    Метаболизм
    Лефлуномид вмиг метаболизируется в кишечной стенке и железы до одного основного метаболита и нескольких незначительных метаболитов, включая 4 трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими трипсинами.
    Выведение
    В плазме и кале обусловливаются следовые количества лефлуномида.
    Выведение А771726 медленное, клиренс составляет 31 мл/ч. T1/2 - около 2 недель.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    У больных, находящихся на гемодиализе, наблюдается больше стремительное выведение, что связано с вытеснением А771726 из его связи с белками. Не смотря на то что клиренс А771726 повышается приблизительно в 2 раза, конечный его T1/2 заявляется подобным такому у могучих лиц, ТК. в один момент увеличивается объем распределения. Данные о фармакокинетике продукта у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют.
    Фармакокинетика у лиц младше 18 лет не изучалась. У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные приблизительно отвечают средней возрастной группе.
    Показания
    в качестве базового продукта для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития микроструктурных повреждений суставов.

    Режим отмеривания
    Применение продукта должно завязываться под наблюдением доктора, имеющего опыт лечения ревматоидного и псориатического артритов. Лечение начинают с предопределения в ударной дозе 100 мг ежедневно в течение 3 дней. В качестве поддерживающей дозы при ревматоидном артрите рекомендуют прием в дозе от 10 до 20 мг 1 раз/сут при псориатическом артрите - 20 мг 1 раз/сут.
    Физиотерапевтический эффект обнаруживается через 4 - 6 недель от начала приема и может увеличиваться в течение 4 - 6 мес. Таблетки необходимо глотать полностью, запивая достаточным числом жидкости, независимо от приема пищи. Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет и у пациентов с почковой недостаточностью легкой степени.
    Побочное действие
    Классификация предполагаемой частоты побочных эффектов и менее.
    Чужих сердечно - сосудистой системы: обычные - умеренное увеличение АД редкие - выраженное увеличение АД (из - за наличия главного заболевания причинная связь с приемом лефлуномида не могла быть установлена).
    Чужих пищеварительной системы, холестаз, которые могут повергнуть к летальному исходу.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих обмена веществ.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
    Чужих костно - мышечной системы: обычные - тендовагинит.
    Дерматологические реакции: обычные - усиленное выпадение волос.
    Аллергические реакции (в ТЧ. макуло-папулезная.
    Чужих системы кроветворения очень редкие - агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при давешнем, сопутствующем и последующем использовании миелотоксических продуктов.
    Прочие) и сепсиса и бронхопневмонии). Риск происхождения злокачественных, повышается при применении некоторых депрессивных продуктов. Может наблюдаться легкая липидемия.
    Уровень мочевой нитрозы обычно снижается. Лабораторные данные (не подтвержденные ненормальны) свидетельствуют о маленьком увеличении ЛДГ, КФК. Нетипичным является гипофосфатемия. Запрещено исключить возможность обратимого уменьшения концентрации молоки и их подвижности.
    ПротивоПоказания
    нарушения функции железы.
    СПИД)
    выраженные нарушения медуллярного кроветворения либо анемия

    умеренная либо тяжелая почковая недостаточность)



    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    Продукт противопоказан женщинам полового возраста, не использующим надежные средства контрацепции в период лечения лефлуномидом и потом пока плазменный уровень активного метаболита остается выше 0.02 мг/л. Беременность обязана быть исключена перед началом лечения лефлуномидом.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!