Форма выпуска и паковка
Порошок для инъекций от молочного до почти молочного цвета.
1 фл.
амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг.
клавулановая кислота (в форме калийной соли) 100 мг.
Порошок для инъекций от молочного до почти молочного цвета.
1 фл.
амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 Г.
клавулановая кислота (в форме калийной соли) 200 мг.
Клинико Фармакологическая группа. Биотик группы пенициллинов свободного спектра действия с ингибитором бета - лактамаз
Фармакологическое действие
Комбинированный пенициллин свободного спектра действия, устойчивый к действию лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.
Амоксициллин - полусинтетический пенициллин свободного спектра действия и грамотрицательных микроорганизмов.
Амоксициллин подвергается обрушению лактамазами, исходя из этого в спектр его бактериальной энергии не входят микробы, продуцирующие лактамазы.
Механизм действия заключается в ингибировании синтеза мукопептидов клеточной стенки.
Клавулановая кислота - лактамное соединение, умеет инактивировать свободный спектр лактамаз, которые обычно продуцируют микробы и цефалоспоринам. например, она владеет высокой энергией касательно ненормальны означаемых плазмидных лактамаз, с которыми довольно часто связана медикаментозная резистентность, а менее действенна касательно хромосомных лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина отстаивает амоксициллин от разрушающего действия лактамаз и расширяет спектр его бактерийной энергии с включением в него микроорганизмов и цефалоспоринам. Так, Аугментин владеет свойствами биотика с свободным спектром бактерицидного действия и ингибитора лактамаз. Аугментин действен касательно грамположительных аэробных микроорганизмов. Bacillus anthracis, субштаммы стафилококков. Clostridium spp. Bordetella pertussis. Bacteroides spp. Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Исследование фармакокинетики Аугментина 500/100 мг (600 мг) и 1000/200 мг (1.2 мг) при в/в болюсном введении проводилось на могучих добровольцах.
Всасывание
При введении Аугментина 500/100 мг и 1000/200 мг средние значения Cmax амоксициллина в протоплазме крови соответственно составляют 32.2 мкг/мл и 105.4 мкг/мл, клавулановой кислоты – соответственно 10.5 мкг/мл и 28.5 мкг/мл. Для Аугментина 500/100 мг и 1000/200 мг AUC амоксициллина соответственно составляет 25.5 и 76.3 мг х ч/мл, AUC клавулановой кислоты соответственно составляет 9.2 и 27.9 мг х ч/мл.
Распределение
После в/в введения физиотерапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты могут быть найдены в тканях и интерстициальной жидкости. Физиотерапевтические концентрации обоих высокоактивных веществ обусловливаются тоже в желчном пузыре и мускульной тканях и перитонеальной жидкостях и в гное.
Перевязывание амоксициллина и клавулановой кислоты с ферментами плазмы невысокое и составляет около 13 - 20%.
Клавуланат для следов и амоксициллин обусловливаются в грудном молоке.
Амоксициллин и клавулановая кислота проходят через живородящий парапет.
Выведение
Для Аугментина 500/100 мг и 1000/200 мг T1/2 амоксициллина составляет соответственно 1.07 ч и 0.9 ч и 0.9 ч.
Для Аугментина 500/100 мг и 1000/200 мг выведение амоксициллина с мочой составляет соответственно 66.5% и 77.4%. выведение клавулановой кислоты с мочой - соответственно 46.0 и 63.8%.
Амоксициллин (как и другие пенициллины) переводится главным образом почками, в то время как у клавуланата почковый и внепочечный пути выведения.
После однократной болюсной в/в инъекции Аугментина 500/100 мг или 1000/200 мг ориентировочно 60 - 70% амоксициллина и около 40 - 65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч переводится с мочой в неизменном виде.
Амоксициллин частично экскретируется в мочу для неактивной пенициллиновой кислоты в количестве. Клавулановая кислота метаболизируется в организме до кислоты и 1 - амино - 4 - гидрокси - бутан - 2 - один и выделяется с мочой и пудретом, и вдобавок для углекислого кислорода через выдыхаемый атмосфера.
Показания
Для проведения маленького курса врачевания бактериальных инфекций, позванных чувствительными к продукту микробами.
инфекции верхних техотделов респираторных путей и ЛОР - ОРГАНОВ (в ТЧ. рецидивирующий тонзиллит), самый довольно часто вызываемые Streptococcus pneumonia и Streptococcus pyogenes
(в ТЧ. пикантный бронхит и ухудшение хронического бронхита и пневмония), обычно вызываемые Streptococcus pneumonia и Moraxella catarrhalis,
обычно вызываемые Enterobacteriaceae, и болезнь, которая поднимается Neisseria gonorrhoeae
и нежных тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus и Bacteroides spp
и суставов (в ТЧ. спондилит, что обычно вызывается Staphylococcus aureus и спрашивает больше долгой терапии,
постоперационные инфекции).
Профилактика хирургических инфекций при операциях на ЖКТ и шее и постоперационных инфекциях (Аугментин 1000/200 мг).
Режим отмеривания
Доза зависит от возраста и тяжести течения инфекции.
Дозы Аугментина высказывают для питания амоксициллина к питанию клавулановой кислоты.
Взрослые
Стандартная доза. 1000/200 мг каждые 8 ч.
Тяжелые инфекции. 1000/200 мг каждые 4 - 6 ч.
Профилактика хирургических инфекций при операциях продолжительностью менее 1 ч: 1000/200 мг во время вводного наркоза в сочетании с введением до 4 доз по 1000/200 мг за 24 часа.
Явственные атрибуты наличия инфекции во время операции спрашивают предопределения стандартного курса терапии Аугментином в постоперационном периоде или для в/в инъекций, или для приема вовнутрь.
При нарушении функции почек режим отмеривания Аугментина устанавливают на основании максимальной дозы амоксициллина, каковую впору использовать при понижении функции почек в каждом конкретном случае. Коррекцию режима отмеривания проводят в зависимости от КК.
КК Коррекция дозы
>30 мл/мин Не требуется
10 - 30 мл/мин 1000/200 мг стартовая доза, потом 500/100 мг 2раз/сут.
<10 мл/мин 1000/200 мг стартовая доза, потом 500/100 мг 1 раз/сут.
При проведении гемодиализа 1000/200 мг начальная доза, потом по 500/100 мг 1 раз/ и дополнительно 500/100 мг в конце электродиализа и клавулановой кислоты снижается.
Сейчай слишком мало данных для рекомендаций по режиму отмеривания при печеночной недостаточности.
Для пациентов пожилого возраста режим отмеривания один как у взрослых. Дети
У детей массой тела менее 40 кг дозу вводят в зависимости от массы тела.
Детям в возрасте до 3 месяцев и массой тела менее 4 кг Аугментин назначают из расчета 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 12 ч.
Детям в возрасте до 3 месяцев и массой тела больше 4 кг продукт назначают из расчета до 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от тяжести инфекции.
Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет продукт назначают из расчета 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 6 - 8 ч в зависимости от тяжести инфекции.
При нарушении функции почек прокладывают коррекцию режима отмеривания в зависимости от КК.
КК Коррекция дозы
>30 мл/мин Не требуется
10 - 30 мл/мин 25/5 мг/кг 2раз/сут.
<10 мл/мин 25/5 мг/кг 1 раз/сут.
При проведении гемодиализа Аугментин используют из расчета 25/5 мг/кг 1 раз/ и дополнительно 12.5/2.5 мг/кг в конце электродиализа, потом 25/5 мг/кг/, потому что циркадная концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Запрещено назначать Аугментин более 14 дней без оценки целесообразности продолжения терапии.
Правила приготовления и введения раствора для в/в инъекции
Аугментин впору вводить для медленной в/в инъекции в течение 3 - 4 мин конкретно в приданому.
Аугментин запрещено вводить в/м.
Аугментин Растворитель Взятый объем
500/100 мг 10 10.5
1000/200 мг 20 20.9
Растворителем заявляется вода для инъекций. Во время разведения может показаться временное розовое окрашивание раствора. Готовый раствор имеет светло - желтый цвет. Аугментин запрещено вводить в течение 20 мин после разведения.
Правила приготовления и введения раствора для в/в инфузии
Аугментин впору вводить для в/в инфузии в течение 30 - 40 мин.
Раствораугментина для в/в введения в дозе 500/100 мг и 1000/200 мг разом добавляется соответственно в 50 мл и 100 мл жидкости для инфузии. Для приготовления растворов Аугментина для в/в инфузий впору использовать различные стандартные растворы для в/в инфузий. Достаточная концентрация биотиков сберегается при 5°с и 25°с в рекомендованных объемах приведенных ниже инфузионных растворов.
Если разведение и хранение случается при домашней палеотемпературе, то инфузии будут сделаны в течение установленного времени.
Стандартные растворы для в/в инфузий Период стабильности при 25°с
Вода для инъекций 4 ч
Натрия хлорид 0.9% раствор 4 ч
Натрия лактат для в/в инфузии (1.85%
и натрия хлорид для в/в инфузий 3 ч
Стабильность растворов Аугментина для в/в введения зависит от концентрации. При потребе применения более концентрированных растворов период стабильности корректируется соответственно заданной концентрации.
При температуре 5°с приготовленные растворы Аугментина для в/в инфузии могут храниться до 8 ч при прибавлении их в предварительно охлажденные инфузионные кули да при достижении раствором домашней палеотемпературы, его необходимо ввести пациенту.
Стандартные растворы для в/в инфузий Период стабильности при 5°с
Вода для инъекций 8 ч
Натрия хлорид 0.9% раствор 8 ч
Аугментин менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу декстран либо натрия бикарбонат. Приготовленный раствор Аугментина возможно введен через пипетку в течение 3 - 4 мин.
Запрещено вводить остатки нереализованного раствора.
Флаконы с Аугментином не предназначены для аликвотного применения.
Побочное действие
Аллергические реакции: вероятны крапивница или эритематозная кожная сыпь, ядовитый эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Лечение необходимо прекратить при появлении одного из перечисленных симптомов.
Чужих пищеварительной системы: вероятны слабина феноменально - кандидоз кожи и слизистых оболочек и колит, ассоциированный с приемом биотиков и геморрагический колит). Сии появления вероятны при внутривенном введении Аугментина. Возможно умеренное увеличение энергии ACT и/или АЛТ (ненормальная значимость неизвестна, холестатическая болезнь.
Симптомы чужих печени чаще видятся у мужчин и пациентов пожилого возраста. Риск их появления возрастает при повышении продолжительности врачевания.
Симптомы чужих печени обычно раскручиваются во время врачевания либо практически сразу после его завершения, а временами только через несколько недель после отмены продукта.
Они обычно обратимы, не смотря на то что посещают существенно сформулированными, вовсю феноменально заканчиваются смертельно и раскручиваются у пациентов с заболеваниями печени либо на фоне применения гепатотоксических продуктов.
Чужих системы кроветворения и агранулоцитоз и серповидноклеточная анемия.
Чужой свертывающей системы крови и протромбинового времени.
Чужих ЦНС. Судороги могут появиться при нарушении функции почек либо у пациентов, приобретающих высокие дозы Аугментина.
Местные реакции: вероятен тромбофлебит в месте инъекции.
Побочные эффекты Аугментина, как правило, слабо сформулированы.
ПротивоПоказания
желтуха/нарушение функции печени в анамнезе, связанные с применением Аугментина либо пенициллина
увеличенная чувствительность к бета - лактамным биотикам в анамнезе).
C осторожностью необходимо использовать при инфекционном мононуклеозе (в ТЧ. при наличии в анамнезе повелений на перенесенный колит, связанный с применением пенициллинов.
Беременность и лактация
Необходимо избегать применения Аугментина при беременности, но вопрос о назначении продукта этой категории больных доктор обязан решать лично.
В единственном исследовании у дам с безвременным разрывом околоплодных оболочек профилактическое предопределение Аугментина ассоциировалось с увеличенным риском развития некротического энтероколита у именинниках. Амоксициллин впору назначать в период лактации. У детей, находящихся на грудном вскармливании, имеется риск сенсибилизации в связи с выделением высокоактивных веществ Аугментина с грудным молоком для следов других побочных эффектов не отмечалось.
В экспериментальных изучениях на анимальных тератогенных эффектов Аугментина не выявлено.
Амоксициллин и клавулановая кислота проходят через живородящий парапет. Не отмечено негативных действий на зародыш и фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
Не разрещаеться применение продукта при болезни и/или нарушениях функции печени в анамнезе, связанных с применением Аугментина либо пенициллина.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью необходимо использовать при хронической почковой недостаточности.
Особенные указания
Перед началом терапии нужно шепетильно узнать наличие реакций увеличенной чувствительности на пенициллины и другие аллергены в анамнезе у пациента.
Серьезные, временами фатальные случаи чувствительности были обрисованы у пациентов, приобретающих пенициллин, сугубо при указании в анамнезе на реакции увеличенной чувствительности на пенициллин. Благо аллергические реакции возникают, Аугментин необходимо отменить и определить отвечающую терапию.
Амоксициллин не следует назначать при предположении на инфекционный мононуклеоз, потому что сыпь может раскрутиться при применении амоксициллина.
Долгое врачевание Аугментином может сопровождаться избыточным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.
В целом Аугментин хорошо переносится и владеет невысокой ядовитостью. Но во время долгой терапии рекомендуется следить за функцией почек. Вовсю феноменально видится удлинение протромбинового времени, исходя из этого нужно соответствующее наблюдение при одновременном предопределении
Аугментина с коагуляторами.
Аугментин необходимо назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени.
У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуется контролировать показатели функции печени.
Если нужно в/в введение Аугментина в высоких дозах пациентам, пребывающим на диете с ограничением энергопотребления соли, необходимо учесть питание натрия в инъекционном растворе.
Влияние на способность к вождению транспорта и работе с механизмами
Аугментин не оказывает неблагоприятного влияния на способность к вождению транспорта и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: вероятны нарушения чужих ЖКТ и энергобаланса. Врачевание. Аугментин возможно удален из крови посредством гемодиализа. Во время приема амоксициллина в высоких дозах нужно поддерживать адекватное энергопотребление жидкости и выделение мочи, чтобы убавить возможность развития амоксициллиновой кристаллурии. Благо амоксициллин находится в высокой концентрации в моче, то при домашней палеотемпературе он может преципитировать в мочевом катетере и преступать его проходимость.
Лекарственное Взаимодействие
Пробенецид и ему схожие продукты) уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное предопределение сих продуктов запрещается и может сопровождаться увеличением концентрации и задержкой в крови амоксициллина, при этом почковая экскреция клавулановой кислоты не замедляется.
Продукт повышает эффективность непрямых коагуляторов, ТК. усмиряя кишечную флору, он снижает синтез рибофлавина К и протромбиновый индекс. При одновременном приеме с коагуляторами нужно смотреть за показателями свертываемости крови.
Одновременное применение с аллопуринолом может позвать аллергические кожные реакции.
Аугментин может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Фармацевтическое Взаимодействие
Аугментин запрещено смешивать с продуктами крови, к примеру такими, точно белковые гидролизаты, и с липидными фотоэмульсиями для в/в введения. Аугментин запрещено смешивать в одном баяне с аминогликозидными биотиками из - за утраты энергии последних.
Растворы Аугментина запрещено смешивать с инфузионными растворами, содержащими глюкозу, декстран либо натрия бикарбонат.
Условия и сроки хранения
Продукт необходимо хранить при палеотемпературе не выше 5°с в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года при соблюдении условий хранения.
