Аторвастатин
  • Автор записи:
  • Латынское название: Atorvastatin
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой молочного цвета.
    1 ТАБ. аторвастатина кальция тригидрат 10.85 мг, что отвечает питанию аторвастатина 10 мг.
    Вспомогательные вещества, крахмал 1500. силиция диоксид коллоидальный магния стеарат).
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой молочного цвета.
    1 ТАБ. аторвастатина кальция тригидрат 21.7 мг, что отвечает питанию аторвастатина 20 мг.
    Вспомогательные вещества, крахмал 1500. силиция диоксид коллоидальный магния стеарат).
    Клинико Фармакологическая группа
    Гиполипидемический продукт.

    Фармакологическое действие
    Гиполипидемический продукт. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ - трипсина, превращающего 3 - гидрокси - 3 - метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предместником стеролов. ТГ и стерин печени включаются в состав ЛПОНП, устраиваются в плазму крови и транспортируются в периферийные ткани. ЛПНП появятся из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗУ, синтез Хс в печени и увеличивая количество рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеточек, что повергает к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, становиться причиной выраженное и стойкое увеличение активности ЛПНП - РЕЦЕПТОРОВ.
    Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной домашней холестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего Хс на 30 - 46%. ЛПНП - на 41 - 61%. аполипопротеина В - на 34 - 50% и ТГ - на 14 - 33% становиться причиной увеличение уровня ХС - ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной холестеринемией.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема продукта вовнутрь сорбция высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1 - 2 ч.
    Пища несколько снижает резвость и продолжительность сорбции продукта и 9% соответственно), но понижение стерина ЛПНП аналогично с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время (ориентировочно на 30). проц) Выявлена линейная зависимость между высотой всасывания и дозой продукта.
    Биодоступность - 12. проц. системная биодоступность ингибирующей активности касательно ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ - 30. проц Невысокая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при “первом проследовании” через печень.
    Распределение
    Связывание с ферментами плазмы крови - 98. проц Средний Vd - 381 л.
    Метаболизм
    Метаболизируется преимущественно в печени под действием ферментов CYP3A4 и CYP3A7 с возникновением фармакологически активных метаболитов (орто - и парагидроксилированных вторичных, продовольствен бета - окисления). In vitro орто - и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КОА-РЕДУКТАЗУ. Ингибирующий эффект продукта касательно ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ приблизительно на 70 проц. обусловливается активностью циркулирующих метаболитов.
    Выведение
    T1/2 - 14 ч. Ингибирующая активность касательно ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ сберегается около 20 - 30 ч благодаря наличию высокоактивных метаболитов.
    Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно - печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой вовнутрь дозы продукта обусловливается в моче.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Cmax у женщин выше на 20. проц AUC - ниже на 10; проц.
    Не переводится в ходе гемодиализа.
    Показания к применению продукта
    в сочетании с диетой для понижения увеличенных уровней общего Хс, ХС-ЛПНП и ТГ и увеличения уровня ХС - ЛПВП у пациентов с первичной холестеринемией и несемейной холестеринемией и комбинированной липидемией и IIB по Фредриксону)
    в сочетании с диетой для лечения пациентов с увеличенными серозными уровнями ТГ) и пациентов с дисбеталипопротеинемией), у которых диетотерапия срывает адекватного эффекта
    и ХС - ЛПНП у пациентов с гомозиготной домашней холестеринемией и другие нефармакологические методы лечения оказываются слишком мало действенными.
    Режим отмеривания
    Перед назначением Аторвастатина пациенту нужно советовать стандартную гиполипидемическую диету, каковую он обязан следовать в течение всего периода лечения.
    Продукт впору принимать в любое время дня с пищей либо независимо от времени приема пищи. Дозу подгибают с учетом исходных уровней ХС-ЛПНП и личного эффекта. В начале лечения и/или во время увеличения дозы Аторвастатина нужно каждые 2 - 4 недели контролировать уровни лецитинов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.
    Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/ и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/
    При первичной холестеринемии и смешанной липидемии, при увеличении серозного уровня ТГ), и вдобавок при дисбеталипопротеинемии) в большинстве случаев достаточно предопределения продукта в дозе 10 мг 1 раз/ Значительный терапевтический эффект наблюдается, как правило, максимальный физиотерапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При долгом лечении этот эффект сберегается.
    При гомозиготной домашней холестеринемии продукт назначают в дозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг.
    У пациентов с почковой недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень понижения питания ХС - ЛПНП сберегается, исходя из этого изменение дозы продукта не требуется.
    При печеночной недостаточности дозу продукта необходимо уменьшить.
    При применении продукта у пациентов пожилого возраста отличий в безопасности либо достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
    Побочное действие
    Чужих нервной системы.
    Чужих органов чувств.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих системы кроветворения.
    Чужих респираторной системы, диспноэ.
    Чужих пищеварительной системы либо увеличение аппетита, эзофагит, хейлит, холестатическая болезнь, мелена.
    Чужих костно - мышечной системы, тендосиновит, мускульный тонус.
    Чужих мочеполовой системы, периферийные отеки либо задержка мочеиспускания, нефроуролитиаз, эпидидимит.
    Дерматологические реакции, увеличенное потоотделение.
    Чужих инкреторной системы.
    Чужих обмена веществ.
    Аллергические реакции), ядовитый эпидермальный некролиз).
    Лабораторные показатели, увеличение серозной КФК.
    ПротивоПоказания к применению продукта
    высокоактивные заболевания печени
    увеличение активности печеночных ферментов неясного (генеза



    и безопасность не установлены)
    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    С осторожностью необходимо использовать продукт у пациентов с хроническим алкоголизмом и метаболических нарушениях.
    Беременность и лактация
    Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации).
    Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных событий у грудных детей, при потребы применения продукта в период лактации необходимо решить вопрос о пресечении грудного вскармливания.
    Дамы репродуктивного возраста во время лечения обязаны использовать адекватными методами контрацепции. Аторвастатин впору назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, но пациентка информирована о вероятном риске лечения для зародыша.
    Применение при нарушениях функции печени
    Продукт противопоказан при высокоактивных заболеваниях печени увеличении активности печеночных ферментов неясного генеза).
    При печеночной недостаточности дозу продукта необходимо уменьшить.
    Применение при нарушениях функции почек
    У пациентов с почковой недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, высоту понижения питания стерина ЛПНП сберегается, исходя из этого изменение дозы продукта не требуется.
    Особенные указания
    Перед началом терапии Аторвастатином нужно постараться добиться контроля холестеринемии методом адекватной диетотерапии и лечения других состояний. Гипохолестестериновую диету пациенты обязаны следовать во время всего периода лечения.
    Применение ингибиторов ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ для понижения уровня лецитинов в крови может повергать к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени необходимо контролировать перед началом терапии, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после всякого увеличения дозы, и вдобавок периодически. Увеличение активности печеночных ферментов в пахте крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. В таких случаях необходимо контролировать состояние пациентов до нормализации активности печеночных трипсинов. Благо значения АЛТ или ACT больше чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина либо прекратить лечение. Высокоактивное заболевание печени либо стойкое увеличение активности аминотрансфераз неясного генеза предназначаются ограничениям к назначению Аторвастатина.
    Лечение Аторвастатином может позвать миопатию. У пациентов с распространенными миалгиями либо слабостью мышц и/или выраженным увеличением активности КФК водится возможность развития (миопатии и хлипкость в мышцах в сочетании с увеличением активности КФК более чем в 10 благо если сравнивать с ВГН). Терапию Аторвастатином необходимо прекратить в случае выраженного увеличения активности КФК либо при наличии подтвержденной либо предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими продуктами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина либо азольных противогрибковых средств. Многие из сих продуктов ингибируют метаболизм, опосредованный ферментом CYP3A4, и/или транспорт медикаментозных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами либо никотинной кислотой в гиполипидемических дозах необходимо шепетильно взвесить ожидаемую выгоду и риск лечения и регулярно контролировать состояние пациентов с целью разоблачения болей либо слабости в мышцах и в периоды увеличения дозы любого продукта. В аналогичных ситуациях впору советовать периодическое диагностирование активности КФК, не смотря на то что такой контроль не позволяет предупредить развитие тяжелой миопатии.
    При применении Аторвастатина, как и других средств сего танцкласса, обрисованы случаи рабдомиолиза с острой почковой недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином необходимо временно бросить либо полностью отменить при появлении атрибутов вероятной миопатии либо наличии фактора риска развития почковой недостаточности на фоне рабдомиолиза и электролитические нарушения и неконтролируемые корчи).
    Пациентов нужно предупредить о том, что им необходимо немедля адресоваться к доктору при появлении необъяснимых болей либо слабости в мышцах, сугубо благо при этом наблюдаются недомогание либо лихорадка.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    О негативном влиянии Аторвастатина на способность руководить автомобилем и работу с механизмами не докладывалось.
    Передозировка
    Лечение, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
    Лекарственное Взаимодействие
    Риск миопатии во время лечения другими средствами вторичными статинов повышается при одновременном применении циклоспорина, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.
    При одновременном приеме вовнутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей металла гидроксид и металла гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови убавлялась приблизительно на 35. проц. но степень уменьшения уровня ХС - ЛПНП при этом не менялась.
    При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику пирина исходя из этого Взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми да ферментами системы фермента Р450 не ожидается.
    При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 25. проц Но гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превышал такой каждого продукта в отдельности.
    При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Но при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/ концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 20. проц При применении данной комбинации необходимо контролировать состояние пациентов.
    При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4) или кларитромицина (500 мг 2.) каковые ингибируют фермент СУР3А4. наблюдалось увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.
    При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз/) и азитромицина (500 мг 1 раз/) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
    Аторвастатин не оказывал ненормальны означаемого действия на концентрацию терфенадина в плазме крови, что метаболизируется главным образом при участии СУР3А4 вследствие этого представляется вероятным, что Аторвастатин способен конкретно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов фермента СУР3А4.
    При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема вовнутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное увеличение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола приблизительно на 30 проц. и 20 проц. соответственно. Этот эффект необходимо учесть при выборе перорального контрацептива для дамы, приобретающей Аторвастатин.
    Одновременное применение с средствами, снижающими концентрацию внутренних стероидных андрогенов (в ТЧ. с циметидином), увеличивает риск понижения внутренних стероидных андрогенов (при данных комбинациях требуется осторожность).
    При исследовании взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков ненормальны означаемого взаимодействия не обнаружено.
    При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг Фармакокинетика аторвастатина в изостатическом состоянии не изменялась.
    Не отмечено ненормальны означаемого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и гипертензивных средств.
    Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными точно ингибиторы СУР3А4. сопровождалось повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.
    Фармацевтическая несовместимость не небезызвестна.
    Условия отпуска из аптечек
    Продукт отпускается по рецепту.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!