Атомакс
  • Автор записи:
  • Латынское название: Atomax
  • Краткое описание: Концентрат для приготовления раствора для в/в введ...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой почти молочного цвета допускается легкая слабость.
    1 ТАБ. аторвастатин) 10 мг “ - 20 мг.
    Вспомогательные вещества, металла кроскармеллоза, примеллоза 15 CPS, тальк очищенный.
    Клинико Фармакологическая группа. Продукт, корригирующий липидный обмен.
    Фармакологическое действие
    Гиполипидемический продукт. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ - ключевого трипсина, превращающего 3 - гидрокси - 3 - метилглютарилкоэнзим НО в мевалоновую кислоту - предшественник кортикостероидов.
    В печени ТГ и холестерин подключаются в состав ЛПОНП, устраиваются в плазму крови и транспортируются в периферийные ткани. Из ЛПОНП появятся ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗУ в печени и увеличивая количество ЛПНП рецепторов на поверхности печеночных клеточек, что повергает к усилению захвата и катаболизма ХС - ЛПНП. Аторвастатин снижает образование ХС - ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Он становиться причиной выраженное и стойкое увеличение активности ЛПНП рецепторов, и вдобавок оказывает благоприятное действие на уровень качества циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин действенно снижает уровень ХС - ЛПНП у больных с гомозиготной холестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.
    При исследовании дозозависимости эффекта аторвастатина было продемонстрировано) снижал уровни общего холестерина (на 30 - 46%.) ХС - ЛПНП) и триглицеридов и смешанной липидемией.
    Аторвастатин снижает уровни общего холестерина, ХС - ЛПНП, ХС-ЛПОНП, ТГ и холестерина, не входящего в состав ЛПВП, и повышает уровень ХС - ЛПВП у больных с изолированной триглицеридемией. Аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеинов промежуточной плотности у больных с дисбеталипопротеинемией. Как и ЛПНП, содержащие ТГ (в ТЧ. ЛПОНП и остатки, тоже убыстряют развитие атеросклероза.
    Увеличение уровня ТГ в плазме крови довольно часто замечают в сочетании со понижением уровня ХС - ЛПВП и наличием частиц ЛПНП маленького размера, и вдобавок в сочетании с нелипидными метаболическими факторами риска ИБС. Пока не доказано, что увеличение общего уровня ТГ в плазме крови заявляется свободным фактором риска ИБС.
    Также не доказано, что увеличение уровня ХС - ЛПВП либо понижение уровня ТГ само влияет на риск венечных и других сердечно - сосудистых осложнений и смертность больных.
    Первичным органом - мишенью действия аторвастатина заявляется печень, где реализовывается синтез холестерина и просвет ЛПНП. Динамика уровня ХС - ЛПНП лучше коррелирует с дозой продукта. Дозу аторвастатина необходимо подбирать с учетом физиотерапевтического эффекта.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    Аторвастатин вмиг абсорбируется после приема вовнутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1 - 2 ч. Степень сорбции и концентрации аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Биодоступность таблеток аторвастатина в сравнении с раствором проектирует Абсолютная биодоступность равносильна около 14. проц. но системная биодоступность, определяющая ингибирующую активность касательно ГМГ - КОА редуктазы - около 30. проц Невысокую системную биодоступность растолковывают пресистемным просветом в слизистой оболочке ЖКТ и/или метаболизмом при первом” “прохождени через печень.
    Не смотря на то что пища снижает скорость и степень сорбции приблизительно на 25 проц. и 9% соответственно (о чем указывают исходы диагностирования Cmax и AUC), но уровень ХОЛЕСТЕРИНА/ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время снеди снижается в одинаковой степени. После приема продукта в вечернее время уровень аторвастатина в плазме крови (ниже и AUC приблизительно на 30). проц). чем после приема в ранние часы. Но степень понижения уровня ХОЛЕСТЕРИНА/ЛПНП не зависит от времени приема продукта в течение дня.
    Распределение
    Средний Vd составляет около 381 л. Перевязывание с ферментами плазмы - 98. проц Отношение уровней аторвастатина в эритроцитах/плазме составляет около 0.25. что показывает на невысокое проникновение аторвастатина в эритроциты.
    Метаболизм
    Аторвастатин активно метаболизируется с возникновением орто - и парагидроксилированных вторичных и различных продовольствен бета - окисления. In vitro ингибирующий эффект орто - и парагидроксилированных метаболитов касательно ГМГ - КОА редуктазы сравним с таковым аторвастатина.
    Ингибирующая активность касательно ГМГ - КОА редуктазы в плазме крови приблизительно на 70 проц. обусловлена высокоактивными метаболитами. Исследования in vitro указывают о напыщенности метаболизма аторвастатина под действием СУР3А4 в печени это подтверждается увеличением концентраций аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, что является ингибитором этого фермента. Исследования in vitro тоже продемонстрировали, что аторвастатин заявляется малосильным ингибитором СУР3А4. У животных орто гидроксиметаболит подвергается дальнейшему глюкуронированию.
    Выведение
    Аторвастатин и его метаболиты переводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма но аторвастатин, не подвергается кишечно - печеночной рециркуляции. T1/2 составляет около 14 ч, но период полувыведения ингибирующей активности касательно ГМГ - КОА редуктазы равносилен 20 - 30 ч, что разъясняется наличием высокоактивных метаболитов. После приема вовнутрь в моче замечают менее 2% дозы продукта.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Концентрация аторвастатина в плазме крови у пожилых людей.
    Но, различий в безопасности либо достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией не обнаружено. Исследования фармакокинетики продукта у детей не проводились. Концентрации аторвастатина в плазме крови у женщин выделяются, а AUC на 10 проц. ниже) от таковых у мужчин. Но клинически означаемых различий влияния продукта на липидный обмен у мужчин и дам не выявлено.
    Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме крови либо его эффект на показатели липидного обмена. вследствие этого изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется. Не смотря на то что исследования у больных с терминальными ступенями заболеваний почек не проводились, но гемодиализ ли способен существенно усилить просвет аторвастатина, так как он активно спутывается с ферментами плазмы. Концентрации аторвастатина существенно (повышаются и AUC приблизительно в 16 и 11 благо соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени).
    Показания
    в сочетании с диетой для понижения увеличенных уровней общего холестерина, ХС-ЛПНП и ТГ и увеличения уровня ХС - ЛПВП у больных с первичной холестеринемией и несемейной холестеринемией и комбинированной липидемией и IIB по Фредриксону)
    в сочетании с диетой для лечения больных с увеличенным серозным уровнем ТГ) и больных с дисбеталипопротеинемией), у которых диетотерапия срывает адекватного эффекта
    и ХС - ЛПНП у больных с гомозиготной домашней холестеринемией и другие нефармакологические методы лечения слишком мало действенны.
    Режим отмеривания
    Перед назначением Атомакса больному необходимо советовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он обязан продолжать следовать в течение всего периода терапии. Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут.
    Продукт впору принимать в любое время дня с пищей либо независимо от времени приема пищи. Дозу подгибают с учетом исходных уровней ХС-ЛПНП и личного эффекта. В начале лечения и/или во время увеличения дозы Атомакса необходимо каждые 2 - 4 недели контролировать уровни лецитинов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. При первичной холестеринемии и смешанной липидемии в большинстве случаях посещает достаточно назначения Атомакса в дозе 10 мг 1 раз/сут.
    Значительный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный физиотерапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При долгом лечении этот эффект сберегается.
    Применение продукта у больных с почковой недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови либо степень понижения питания ХС - ЛПНП при его применении, исходя из этого изменение дозы продукта не требуется. При применении продукта у пожилых пациентов отличий в безопасности либо достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
    Побочное действие
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы либо сонливость.
    Чужих органов чувств.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих системы кроветворения.
    Чужих респираторной системы, диспноэ.
    Чужих пищеварительной системы либо слабина, эзофагит, хейлит, холестатическая болезнь, мелена.
    Чужих костно - мышечной системы, рабдомиолиз, увеличение сывороточной КФК.
    Чужих мочевыделительной системы либо задержка мочеиспускания.
    Чужих половой системы, эпидидимит. Дерматологические реакции, экхимозы.
    Чужих обмена веществ. Аллергические реакции), ядовитый эпидермальный некролиз).
    ПротивоПоказания
    высокоактивные заболевания печени либо увеличение активности серозных (трансаминаз


    и безопасность не установлены)
    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    С осторожностью использовать при хроническом алкоголизме и метаболических нарушениях.
    Беременность и лактация
    Атомакс противопоказан к применению при беременности и в период лактации). Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных событий у грудных детей, при потребы применения продукта в период лактации необходимо решить вопрос о пресечении грудного вскармливания. Дамы репродуктивного возраста во время лечения обязаны использовать адекватными методами контрацепции. Аторвастатин впору назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, но пациентка информирована о вероятном риске лечения для зародыша.
    Применение при нарушениях функции печени
    Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме крови либо его эффект на показатели липидного обмена. вследствие этого изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется. Не смотря на то что исследования у больных с терминальными ступенями заболеваний почек не проводились, но гемодиализ ли способен существенно усилить просвет аторвастатина, так как он активно спутывается с ферментами плазмы.
    Применение при нарушениях функции почек
    Противопоказан при высокоактивных заболеваниях печени либо увеличении активности серозных трансаминаз. С осторожностью используют при хроническом алкоголизме.
    Особенные указания
    Перед началом терапии Атомаксом больному необходимо определить стандартную гипохолестериновую диету, которую он обязан следовать во время всего периода лечения.
    Применение ингибиторов ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ для понижения уровня лецитинов в крови может повергать к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени необходимо контролировать перед началом терапии и 12 недель после начала приема Атомакса и после всякого увеличения дозы, и вдобавок периодически.
    Увеличение активности печеночных белков в пахте крови может наблюдаться в течение терапии Атомаксом. Пациенты, у которых отмечается увеличение активности трансаминаз, обязаны находиться под контролем до возвращения уровня трипсинов в норму. В том случае или АСТ больше чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Атомакса либо прекратить лечение.
    Лечение аторвастатином может позвать миопатию. Диагноз (миопатии и слабость в мышцах в сочетании с увеличением активности КФК более чем в 10 благо если сравнивать с ВГН) необходимо считаться у больных с распространенными миалгиями либо слабостью мышц и/или выраженным увеличением активности КФК.
    Больных необходимо предупредить о том, что им необходимо немедля сказать доктору о появлении необъяснимых болей либо слабости в мышцах, благо они сопровождаются нездоровьем либо лихорадкой. Терапию Атомаксом необходимо прекратить в случае выраженного увеличения активности КФК либо при наличии подтвержденной либо предполагаемой миопатии.
    Риск миопатии при лечении другими продуктами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина либо азольных противогрибковых средств. Многие из сих продуктов ингибируют метаболизм, опосредованный CYP3A4, и/или транспорт медикаментозных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая аторвастатин в комбинации с фибратами либо ниацином в гиполипидемических дозах, необходимо шепетильно взвесить ожидаемую выгоду и риск лечения и регулярно следить больных с целью выявления болей либо слабости в мышцах и в периоды увеличения дозы любого продукта.
    В аналогичных ситуациях впору советовать периодическое диагностирование активности КФК, не смотря на то что такой контроль не позволяет предупредить развитие тяжелой миопатии.
    При применении аторвастатина, как и других средств сего танцкласса, обрисованы случаи рабдомиолиза с острой почковой недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Атомаксом необходимо временно бросить либо полностью отменить при появлении атрибутов вероятной миопатии либо наличии фактора риска развития почковой недостаточности на фоне рабдомиолиза и электролитические нарушения и неконтролируемые корчи).
    Перед началом терапии Атомаксом необходимо постараться добиться контроля холестеринемии методом адекватной диетотерапии и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им необходимо немедля адресоваться к доктору при появлении необъяснимых болей либо слабости в мышцах, сугубо благо они сопровождаются нездоровьем либо лихорадкой.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    О негативном влиянии Атомакса на способность к управлению транспортом и работе с механизмами не докладывалось.
    Передозировка
    Лечение, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
    Лекарственное Взаимодействие
    Риск миопатии во время лечения другими средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, относящихся к азолам, и ниацина. При одновременном приеме вовнутрь аторвастатина и суспензии, содержащей металла и металла гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме приблизительно на 35. проц. но степень уменьшения уровня ХС - ЛПНП при этом не менялась.
    При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику пирина, метаболизирующимися теми да ферментами фермента Р450 не ожидается. При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались приблизительно на 25. проц Но гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превышал такой каждого продукта по отдельности. При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг изостатические концентрации дигоксина в плазме крови не менялись.
    Но при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина повышалась приблизительно на 20. проц Больных, приобретающих дигоксин в сочетании с аторвастатином, необходимо следить.
    При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) либо кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют СУР3А4. наблюдалось увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.
    При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась. Аторвастатин не оказывал клинически означаемого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, что метаболизируется главным образом СУР3А4 вследствие этого представляется мало возможным, что аторвастатин способен конкретно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов СУР3А4.
    При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное увеличение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола приблизительно на 30 проц. и 20 проц. соответственно.
    Этот эффект необходимо учесть при выборе перорального контрацептива для дамы, приобретающей аторвастатин. Не отмечено клинически означаемого нежелательного взаимодействия аторвастатина с гормонами.
    При исследовании взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически означаемого взаимодействия не обнаружено.
    При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг Фармакокинетика аторвастатина в изостатическом состоянии не изменялась. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, небезызвестными точно ингибиторы СУР3А4. сопровождалось повышением концентрации аторвастатина в плазме крови. Не отмечено клинически означаемого нежелательного взаимодействия аторвастатина и гипертензивных средств. Провизорская несовместимость не известна.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при палеотемпературе не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!