Атифин
  • Автор записи:
  • Латынское название: Atifin
  • Краткое описание: Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и фаской.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и упаковка
    Таблетки белого либо почти белого цвета и стороной.
    1 ТАБ. тербинафин) 125 мг.
    Вспомогательные вещества (металла гидросиликат.
    Таблетки белого либо почти белого цвета и стороной.
    1 ТАБ. тербинафин) 250 мг.
    Вспомогательные вещества (металла гидросиликат.
    Клинико Фармакологическая группа. Противогрибковый продукт.
    Фармакологическое действие
    Противогрибковый продукт, относящийся к группе аллиламинов. Тербинафин владеет свободным спектром противогрибкового действия. В невысоких концентрациях проявляет фунгицидную энергию касательно дерматофитов. Trychophyton rubrum. Aspergillus и дрожжевых грибов и мицелиальные формы рода Candida тербинафин оказывает в зависимости от вида сморчка фунгицидное либо фунгистатическое действие. Тербинафин преступает ранний этап синтеза эргостерола - главного компонента клеточной перепонки сморчка, ингибируя фермент сквален - эпоксидазу.
    Сквален - эпоксидаза не связана с системой фермента Р450 исходя из этого тербинафин не влияет на андрогены и медикаментозные продукты, метаболизм которых связан с СУР450.
    При применении вовнутрь накапливается в коже и в волосах в количестве, оказывающем фунгицидное действие. Системное лечение цветного лишая, позванного Malassezia furfur неэффективно.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь хорошо всасывается: через 0.8 ч всасывается 1/2 принятой дозы. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина. Через 1 - 2 ч после однократного приема вовнутрь 250 мг Cmax тербинафина в плазме крови достигает 0.97 мкг/мл. Биодоступность 80. проц
    Распределение
    Через 4.6 ч после приема вовнутрь 1/2 принятой дозы распределяется в организме. Тербинафин сильно связывается с белками плазмы крови - 99. проц Быстро разносится в тканях, проходит в дермальный слой кожи и секрет сальных желез. Скапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах и подкожной клетчатке. Через несколько недель лечения накапливается в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
    Метаболизм
    Тербинафин биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Не кумулирует в организме.
    Выведение
    T1/2 тербинафина составляет 16 - 18 ч, T1/2 терминальной фазы - 200 - 400 ч. Переводится для метаболитов с мочой - 80. проц. с фекальными массами - 20 проц. принятой дозы. Выделяется совместно с грудным молоком.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Возраст пациента не влияет на фармакокинетику тербинафина, но гибель может снижаться при поражениях почек либо печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
    Показания
    микозы волосастой части головы
    и ногтей)
    онихомикозы
    тяжелые распространенные дерматомикозы гладкой кожи тела и ног, требующие системного лечения
    кандидозы кожи и слизистых оболочек.
    Режим отмеривания
    Продукт необходимо принимать вовнутрь после приема пищи. Продолжительность курса лечения и распорядок отмеривания устанавливается в личном порядке и зависит от радиолокации процесса и тяжести заболевания.
    Взрослым продукт назначают по 250 мг 1 раз/сут (1 таб). У пациентов с медленно подрастающими ногтями требуется долгое лечение).
    Клинический эффект возможно заметен через несколько месяцев после завершения лечения в зависимости от времени. Пациентам с сформулированными нарушениями функции печени и/или почек (КК<50 мл/мин или концентрация креатинина в крови >300 мкмоль/л) необходимо принимать продукт по 125 мг 1 раз/сут.
    Побочное действие
    Побочные реакции обычно средней и легкой степени тяжести и таскают временный темперамент.
    Довольно часто видящиеся побочные реакции
    Чужих системы пищеварения: чувство переполненного желудка, которая возрождается через несколько недель после прекращения лечения) редко - холестатическая болезнь, бессимптомное повышение уровня трансаминаз печени.
    Не обращая внимания на недоказанность причинной связи этих нарушений с применением тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Атифином необходимо прекратить.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы, чувство увеличенной заботы.
    Чужих костно - мышечной системы.
    Чужих системы кроветворения.
    Аллергические реакции (ядовитый эпидермальный некролиз).
    При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином необходимо прекратить.
    Прочие, усиленное выпадание волос.
    ПротивоПоказания
    беременность)


    увеличенная чувствительность к тербинафину и другим компонентам продукта.
    С осторожностью необходимо использовать продукт при печеночной и/или почковой недостаточности.
    Беременность и лактация
    Противопоказано применение продукта при беременности из - за отсутствия достаточного числа данных о безопасности применения тербинафина у беременных. Противопоказано применение продукта в период грудного вскармливания, потому что тербинафин выделяется с грудным молоком.
    Применение при нарушениях функции печени
    С осмотрительностью необходимо использовать продукт при печеночной недостаточности.
    Применение при нарушениях функции почек
    С осторожностью необходимо использовать продукт при почковой недостаточности.
    Особенные указания
    Нерегулярное применение Атифина либо преждевременное прекращение лечения повергает к возврату заболевания. На продолжительность терапии могут влиять наличие сопутствующих заболеваний и состояние ногтей в начале курса лечения.
    Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, нужно повторно найти возбудителя заболевания и его сенситивность к продукту. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого кератоза, недейственности предшествующей местной терапии.
    При лечении онихомикоза ненормальный отклик обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического исцеления и прекращения курса лечения, что обусловлено резвостью отращивания могучего ногтя. Удаления ногтевых гард при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза ног в течение 6 недель не требуется. При наличии тяжелой почковой недостаточности (КК<50 мл/мин, креатинин в крови >300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина необходимо уменьшить в два раза.
    При наличии заболевания печени клиренс тербинафина возможно сниженным.
    При сниженной функции печени ставят 1/2 взрослой дозы. Во время лечения нужно контролировать уровень трансаминаз печени в пахте крови. В редких случаях через 3 мес лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении атрибутов нарушения функции печени) продукт необходимо отменить.
    Назначение Атифина пациентам с псориазом требует увеличенной осмотрительности, потому что в вовсю редких случаях тербинафин может спровоцировать ухудшение псориаза.
    При лечении Атифином необходимо следовать общие правила зоогигиены для предупреждения возможности повторного заражения через белье и обувка. в ходе лечения) и по завершении необходимо совершить противогрибковую обработку обувки и гольф.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Атифин не влияет на способность руководить автомобилем и работать, требующие увеличенной концентрации внимания.
    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой почти белого цвета допускается легкая слабость.
    1 ТАБ. аторвастатин) 10 мг “ - 20 мг.
    Вспомогательные вещества, металла кроскармеллоза, примеллоза 15 CPS, тальк очищенный.
    Клинико Фармакологическая группа. Продукт, корригирующий липидный обмен.
    Фармакологическое действие
    Гиполипидемический продукт. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ - ключевого трипсина, превращающего 3 - гидрокси - 3 - метилглютарилкоэнзим НО в мевалоновую кислоту - предшественник кортикостероидов.
    В печени ТГ и холестерин подключаются в состав ЛПОНП, устраиваются в плазму крови и транспортируются в периферийные ткани. Из ЛПОНП появятся ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗУ в печени и увеличивая количество ЛПНП рецепторов на поверхности печеночных клеточек, что повергает к усилению захвата и катаболизма ХС - ЛПНП. Аторвастатин снижает образование ХС - ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Он становиться причиной выраженное и стойкое увеличение энергии ЛПНП рецепторов, и вдобавок оказывает благоприятное действие на уровень качества циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин действенно снижает уровень ХС - ЛПНП у больных с гомозиготной холестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.
    При исследовании дозозависимости эффекта аторвастатина было продемонстрировано) снижал уровни общего холестерина (на 30 - 46%.) ХС - ЛПНП) и триглицеридов и смешанной липидемией.
    Аторвастатин снижает уровни общего холестерина, ХС - ЛПНП, ХС-ЛПОНП, ТГ и холестерина, не входящего в состав ЛПВП, и повышает уровень ХС - ЛПВП у больных с изолированной триглицеридемией. Аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеинов промежуточной плотности у больных с дисбеталипопротеинемией. Как и ЛПНП, содержащие ТГ (в ТЧ. ЛПОНП и остатки, тоже убыстряют развитие атеросклероза.
    Увеличение уровня ТГ в плазме крови довольно часто замечают в сочетании со понижением уровня ХС - ЛПВП и наличием частиц ЛПНП маленького размера, и вдобавок в сочетании с нелипидными метаболическими агентами риска ИБС. Пока не доказано, что увеличение общего уровня ТГ в плазме крови заявляется свободным фактором риска ИБС.
    Также не доказано, что увеличение уровня ХС - ЛПВП либо понижение уровня ТГ само влияет на риск венечных и других сердечно - сосудистых осложнений и смертность больных.
    Первичным органом - мишенью действия аторвастатина заявляется печень, где реализовывается синтез холестерина и клиренс ЛПНП. Динамика уровня ХС - ЛПНП лучше коррелирует с дозой продукта. Дозу аторвастатина необходимо подбирать с учетом физиотерапевтического эффекта.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    Аторвастатин быстро абсорбируется после приема вовнутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1 - 2 ч. Степень сорбции и концентрации аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Биодоступность таблеток аторвастатина в сравнении с раствором проектирует Абсолютная биодоступность равносильна около 14. проц. но системная биодоступность, определяющая ингибирующую энергию касательно ГМГ - КОА редуктазы - около 30. проц Невысокую системную биодоступность растолковывают пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или метаболизмом при первом” “прохождени через печень.
    Не смотря на то что пища снижает скорость и степень сорбции приблизительно на 25 проц. и 9% соответственно (о чем указывают исходы диагностирования Cmax и AUC), но уровень ХОЛЕСТЕРИНА/ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время снеди снижается в одинаковой степени. После приема продукта в вечернее время уровень аторвастатина в плазме крови (ниже и AUC приблизительно на 30). проц). чем после приема в ранние часы. Но степень понижения уровня ХОЛЕСТЕРИНА/ЛПНП не зависит от времени приема продукта в течение дня.
    Распределение
    Средний Vd составляет около 381 л. Перевязывание с белками плазмы - 98. проц Отношение уровней аторвастатина в эритроцитах/плазме составляет около 0.25. что показывает на невысокое проникновение аторвастатина в эритроциты.
    Метаболизм
    Аторвастатин активно метаболизируется с возникновением орто - и парагидроксилированных вторичных и различных продовольствен бета - окисления. In vitro ингибирующий эффект орто - и парагидроксилированных метаболитов касательно ГМГ - КОА редуктазы сравним с таковым аторвастатина.
    Ингибирующая энергию касательно ГМГ - КОА редуктазы в плазме крови приблизительно на 70 проц. обусловлена высокоактивными метаболитами. Исследования in vitro указывают о напыщенности метаболизма аторвастатина под действием СУР3А4 в печени это подтверждается увеличением концентраций аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, что является ингибитором сего изофермента. Исследования in vitro тоже продемонстрировали, что аторвастатин заявляется малосильным ингибитором СУР3А4. У животных орто - гидроксиметаболит подвергается дальнейшему глюкуронированию.
    Выведение
    Аторвастатин и его метаболиты переводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма но аторвастатин, не подвергается кишечно - печеночной рециркуляции. T1/2 составляет около 14 ч, но период полувыведения ингибирующей энергии касательно ГМГ - КОА редуктазы равносилен 20 - 30 ч, что разъясняется наличием высокоактивных метаболитов. После приема вовнутрь в моче замечают менее 2% дозы продукта.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Концентрация аторвастатина в плазме крови у пожилых людей.
    Но, различий в безопасности либо достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией не обнаружено. Исследования фармакокинетики продукта у детей не проводились. Концентрации аторвастатина в плазме крови у женщин выделяются, а AUC на 10 проц. ниже) от таковых у мужчин. Но ненормальны означаемых различий влияния продукта на липидный обмен у мужчин и дам не выявлено.
    Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме крови либо его эффект на показатели липидного обмена. вследствие этого изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется. Не смотря на то что исследования у больных с терминальными ступенями заболеваний почек не проводились, но гемодиализ ли способен существенно усилить клиренс аторвастатина, так как он активно спутывается с белками плазмы. Концентрации аторвастатина существенно (повышаются и AUC приблизительно в 16 и 11 благо соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени).
    Показания
    в сочетании с диетой для понижения увеличенных уровней общего холестерина, ХС-ЛПНП и ТГ и увеличения уровня ХС - ЛПВП у больных с первичной холестеринемией и несемейной холестеринемией и комбинированной липидемией и IIB по Фредриксону)
    в сочетании с диетой для лечения больных с увеличенным серозным уровнем ТГ) и больных с дисбеталипопротеинемией), у которых диетотерапия срывает адекватного эффекта
    и ХС - ЛПНП у больных с гомозиготной домашней холестеринемией и другие нефармакологические методы лечения слишком мало действенны.
    Режим отмеривания
    Перед назначением Атомакса больному нужно советовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он обязан продолжать следовать в течение всего периода терапии. Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут.
    Продукт впору принимать в любое время дня с пищей либо независимо от времени приема пищи. Дозу подгибают с учетом исходных уровней ХС-ЛПНП и личного эффекта. В начале лечения и/или во время увеличения дозы Атомакса нужно каждые 2 - 4 недели контролировать уровни лецитинов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. При первичной холестеринемии и смешанной липидемии в большинстве случаях посещает достаточно назначения Атомакса в дозе 10 мг 1 раз/сут.
    Значительный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный физиотерапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При долгом лечении этот эффект сберегается.
    Применение продукта у больных с почковой недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови либо степень понижения питания ХС - ЛПНП при его применении, исходя из этого изменение дозы продукта не требуется. При применении продукта у пожилых пациентов различий в безопасности либо достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
    Побочное действие
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы либо сонливость.
    Чужих органов чувств.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих системы кроветворения.
    Чужих респираторной системы, диспноэ.
    Чужих пищеварительной системы либо слабина, эзофагит, хейлит, холестатическая болезнь, мелена.
    Передозировка
    Симптомы.
    Лечение: промывание желудка с последующим предопределением карболена и/или симптоматическая терапия.
    Лекарственное Взаимодействие
    Тербинафин практически не влияет на клиренс продуктов, метаболизирующихся с участием изоферментов системы фермента Р450, толбутамид).
    Тербинафин не влияет тоже на клиренс пирина и варфарина. Тербинафин ингибирует изофермент CYP2D6 и препятствует метаболизму трициклических наркотиков (в ТЧ. дезипрамин, пропранолол (в ТЧ. флекаинид) и психотических.
    Лекарственные препараты - индукторы изоферментов CYP450) могут убыстрять выведение тербинафина из организма.
    Медикаментозные препараты - ингибиторы изоферментов CYP450) могут тормозить метаболизм и выведение тербинафина из организма.
    При одновременном применении Атифина с изоферментов системы фермента Р450 может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
    При одновременном применении тербинафина с пероральными контрацептивами возможно нарушение месячного цикла.
    При одновременном применении тербинафин снижает клиренс теина на 21 проц. и усиливает T1/2 кофеина на 31. проц При одновременном применении тербинафина с спиртом и другими гепатотоксичными продуктами повышается риск развития гепатотоксического эффекта.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!