Форма выпуска и паковка
Капсулы жесткие желатинные и белым корпусом и “EA 5 mg” - на корпусе.
1 капс. трописетрон) 5 мг.
Вспомогательные вещества.
Раствор для в/в введения чистый, от бесцветного до вовсю слабо коричневато - желтого цвета.
1 мл трописетрон) 1 мг.
1 амп. трописетрон) 5 мг.
Вспомогательные вещества, вожака д/и.
Клинико Фармакологическая группа. Антагонист серотониновых 5 - HТ3 - РЕЦЕПТОРОВ. Противорвотный продукт центрального действия
Фармакологическое действие
Противорвотный продукт центрального действия.
Трописетрон - сильнодействующий и высокоселективный состязательный антагонист 5 - НТ3 - РЕЦЕПТОРОВ - подкласса рецепторов к индолу, расположенных на периферийных нейронах и в ЦНС. Хирургические вмешательства и врачевание с применением найденных продуктов, в ТЧ. некоторых химиотерапевтических средств, возможно помогут выделению индола из клеток, расположенных в слизистой оболочке ЖКТ. Это инициирует рвотный рефлекс и сопутствующее ему чувство тошноты. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5 - НТ3 - РЕЦЕПТОРОВ на периферийных нейронах, принимающих участие в происхождении этого рефлекса, и вдобавок может оказывать дополнительное прямое действие на 5 - НТ3 - РЕЦЕПТОРЫ. расположенные в ЦНС и опосредующие влияние блуждающего нерва на area postrema. Полагают, что сии эффекты заявляются базой механизма противорвотного действия трописетрона.
Долготу действия Навобана составляет 24 ч, что разрешает использовать его 1 раз/сут.
При применении Навобана экстрапирамидных побочных эффектов не отмечается.
Фармакокинетика
Трописетрон практически целиком (более чем на 95) проц). абсорбируется из желудочно - кишечного большака Период полуабсорбции составляет в среднем около 20 минут. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов. Сообщение с ферментами плазмы (преимущественно с альфа1 гликопротетшами) составляет 7%.) Биодоступность зависит от величины дозы: после приема продукта в дозе 5 мг она достигает приблизительно 60 проц. и повышается до 100) проц). после приема продукта в дозе 45 мг. Значения биодоступности и конечного периода полувыведения у детей аналогичны с отвечающими показателями, наблюдавшимися у могучих добровольцев. Метаболизм трописетрона реализовывается методом гидроксилирования в 5. 6 или 7 месторасположениях индольного колечка, с последующей реакцией конъюгации с возникновением глюкуронида либо сульфата и выведением с мочой либо с желчью и кале составляет 5: 1.) Энергию метаболитов трописетрона касательно 5 - НТЗ - РЕЦЕПТОРОВ существенно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия продукта. Метаболизм трописетрона имеет сообщение с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина дебризохина. Понятно, что около 8% лиц европеоидной категории имеют невысокий уровень метаболизма спартеина дебризохина.
При повторных назначениях Навобана в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, может случиться насыщение ферментной системы железы, участвующей в метаболизме трописетрона, что может повергнуть к дозозависимому увеличению концентрации трописетрона в плазме. Но даже у лиц с невысоким уровнем метаболизма трописетрона применение таких доз Навобана не приводило к повышению концентрации трописетрона в плазме выше переносимых значений. Исходя из этого при применении Навобана в рекомендуемой дозе 5 мг 1 благо в сутки в течение б дней концентрация трописетрона не расценивается как ненормальны означаемая.
У лиц с высоким уровнем метаболизма трописетрона период полувыведения составляет около 8 часов у пациентов с невысоким уровнем метаболизма трописетрона величина этого показателя может удлиняться до 45 ч.
Общий просвет трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почковый просвет составляет около 10 проц. от этой величины. У пациентов с невысоким уровнем метаболизма трописетрона общий просвет снижается до л/мин, при этом величина почкового просвета не изменяется. Понижение внепочечного просвета повергает приблизительно к 4 - 5 - кратному удлинению периода полувыведения и к 5 - 7 - кратному увеличению значений площади под одноглазой “концентрация - врем Величина Стач и объем распределения у таковских пациентов не выдаются от соответствующих показателей у пациентов с высоким уровнем метаболизма трописетрона. У пациентов с невысоким уровнем метаболизма трописетрона часть неизмененного трописетрона, выводящегося с мочой, выше
Показания
предупреждение тошноты и рвоты, возникающих благодаря противоопухолевой химиотерапии
и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде
и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств. С целью успехи оптимальной величины соответствия эффект/риск” необходимо использовать продукт у ограниченного контингента пациенток (у имеющих в анамнезе повеление на развитие послеоперационной тошноты и рвоты).
Режим отмеривания
Раствор для в/в введения заводят для инфузии) либо в/в струйно медленно). Раствор тоже при необходимости впору принять вовнутрь, предварительно разведя содержание ампулы апельсиновым соком либо кока-колой (приготовленный раствор встречают сходу после разведения).
Капсулы встречают вовнутрь утром за 1 ч до приема пищи, запивая водой.
Для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих благодаря противоопухолевой химиотерапии, для детей старше 2 лет рекомендуемая доза составляет 0.2 мг/кг массы тела максимальная циркадная доза - 5 мг. В 1 - й день, продукт вводят в/в. Со 2 - го по 6 - й день продукт назначают внутрь максимальная циркадная доза - 5 мг.
Взрослым советуют назначать Навобан для 6 - дневных курсов в дозе 5 мг/сут. В 1 - й день продукт назначают в/в. Со 2 - го по 6 - й день продукт назначают вовнутрь.
Если при применении трописетрона не достигается удовлетворительного противорвотного действия, с целью успехи ненормального эффекта впору дополнительно определить дексаметазон.
Для удаления и предупреждения тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде, старшим продукт советуют использовать в/в в дозе 2 мг.
Для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде, Навобан необходимо использовать недавно до начала наркоза.
Коррекции дозы
Навобана у пациентов пожилого возраста не требуется. Правила применения раствора Для приготовления раствора для инфузий трописетрон разводят 5% раствором декстрозы, 10 проц. раствором маннитола либо 0.3% раствором калия хлорида в концентрации 1 мг/20 мл.
Раствор, содержащийся в ампулах, совместим с контейнерами для инфузий простого типа (изготовленными из оргстекла, ПВХ) и инфузионными системами.
Разведенные растворы физически и химически стабильны в течение 24 ч. Чтобы избежать вероятного бактериального загрязнения, предпочтительно применять разведенные растворы сходу после приготовления. Нереализованный раствор впору хранить в холодильнике при палеотемпературе от 2° до 8°с максимально 24 ч.
Побочное действие
При применении Навобана в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты имеют преходящий темперамент. При применении продукта в дозе 2 мг самый довольно часто докладывалось о развитии головной боли. При применении продукта в дозе 5 мг тоже наблюдались запорожца и, реже и слабина.
Так же, как и при применении других антагонистов 5 - НТ3 - РЕЦЕПТОРОВ. феноменально наблюдались реакции увеличенной чувствительности немедленного типа, характеризовавшиеся одним либо несколькими направляющимися симптомами: чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, пряно развивающийся бронхоспазм, выраженное понижение АД.
Сообщалось об вовсю редких случаях кризиса, а причинная связь этих появлений с применением Навобана не была установлена. Некоторые из них имели возможность быть обусловлены сопутствующей механотерапией либо главным заболеванием.
ПротивоПоказания
беременность)

увеличенная чувствительность к трописетрону либо любым другим частям.
Беременность и лактация
Потому что исследования применения Навобана при беременности не проводились, не следует использовать продукт в данный период.
Неизвестно, выделяется ли трописетрон с грудным молоком у человека, принимающие Навобан, не обязаны кормить грудью.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с пикантным гепатитом либо с жировой болезнью железы изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. У пациентов с циррозом железы либо нарушениями функции завязей концентрации трописетрона в плазме могут превышать, каковые выявляются у могучих добровольцев, относящихся к группе лиц с высоким уровнем метаболизма спартеина дебризохина. Ведь, при применении Навобана у таких пациентов для рекомендуемых 6 - дневных курсов в дозе 5 мг/сут коррекции распорядка отмеривания продукта не требуется.