Вивитрол
  • Автор записи:
  • Латынское название: Vivitrol
  • Краткое описание: Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия от молочного либо почти молочного до светло желто коричневого цвета, без видимых сторонних включений легко суспендируется в растворителе без возникновения агломератов.
    Восстановленная суспензия - от молочного до молочного со легко горчичным оттенком цвета обязана проходить через иглу либо без сопротивления. Не должно случаться выхода растворителя без суспензии.
    1 фл) 1 доза (4 мл приготовленной сусп)
    налтрексон 430 мг 380 мг
    - в форме налтрексона, инкапсулированного в полимер молочной и гликолевой нитроз).
    Приложенный растворитель - чистая бесцветная жидкость.
    Растворитель), полисорбат 20. металла хлорид, вода д/и (4 мл).
    Флаконы стеклянные вместительностью 5 мл в комплекте с растворителем (фл. 1.) шприцем вместимостью 5 мл и иглами (1 маленькая игла для приготовления суспензии и 2 иглы д/и.

    Клинико Фармакологическая группа
    Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

    Фармакологическое действие
    Налтрексон являет опиоидный антагонист с наибольшим сродством к опиоидным рецепторам. Кроме антагонизма опиоидных рецепторов, продукт не обладает либо владеет в вовсю незначительной степени эндогенной энергией. Применение продукта по неизвестным причинам может требовать сужение зрачка. Применение Вивитрола не сопровождается развитием толерантности либо психологической и физической зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение продукта становиться причиной симптомы отмены.
    Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно сносясь с опиоидными рецепторами черепного мозга. Нейробиологические механизмы, наблюдаемые у лечащихся налтрексоном пациентов с алкогольной зависимостью, светлы не в полной мере, а предполагается, что механизм действия затрагивает внутреннюю опиоидную систему.
    Блокада возможно преодолена увеличением доз опиоидов, что обнаруживается такими симптомами, как увеличение секреции гистамина.
    Вивитрол не является средством аверсивной механотерапии и не вызывает дисульфирам - подобную реакцию при приеме наркотиков либо алкоголя.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    Вивитрол являет продукт пролонгированного действия, предназначенный для в/м инъекций каждые 4 недели или 1 благо в тридцать дней.
    После в/м введения изменение концентрации налтрексона в протоплазме крови характеризуется начальным пиком с максимумом приблизительно через 2 ч после введения и вторым пиком через 2 - 3 дня. Начиная ориентировочно с 14 - го дня после введения продукта, его концентрация в протоплазме неспешно снижается, а измеримая концентрация сберегается более 1 месяца.
    Cmax и AUC налтрексона и его главного метаболита - 6 - бета - налтрексола - в плазме крови пропорциональны введенной дозе Вивитрола. Общая экспозиция налтрексона после однократного введения 380 мг Вивитрола в 3 - 4 раза выше если сравнивать с его приемом вовнутрь в количестве 50 мг в течение 28 дней. После первой инъекции Css достигается к концу междозового промежутка. После повторного введения Вивитрола наблюдается минимальная концентрация (меньше 15) проц). налтрексона или 6 - бета налтрексола.
    Распределение
    Налтрексон слабо спутывается с ферментами плазмы крови in vitro
    Метаболизм
    Налтрексон подвергается высокоактивному метаболизму в организме. Главной метаболит - 6 - бета - налтрексол - появится цитозольным ферментом Ферменты системы фермента Р450 не участвуют в метаболизме продукта. Другими метаболитами являются 2 - гидрокси - 3 - метокси - 6 - бета - налтрексол и 2 - гидрокси - 3 - метокси - налтрексон. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюкуронидом.
    При в/м введении Вивитрола если сравнивать с пероральным образуется существенно меньше 6 - бета - налтрексола. что позвано сниженным пресистемным метаболизмом в печени.
    Выведение
    Налтрексон и его метаболиты переводятся в основном с мочой, причем в незыблемом виде переводится минимальное число продукта.
    Т1/2 налтрексона составляет 5 - 10 дней и зависит от высоты деградации поливинилхлорида. Т1/2 6 - бета - налтрексола составляет 5 - 10 дней.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Фармакокинетика Вивитрола не изменяется у пациентов с легким либо умеренно выраженным нарушением функции печени). Таким больным коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени Фармакокинетика Вивитрола не изучалась.
    Исходы фармакокинетических анализов показывают) почти не влияет на фармакокинетику Вивитрола и потребу в коррекции дозы продукта отсутствует. У больных с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью Фармакокинетика Вивитрола не изучалась.
    Исследование, совершенное с участием могучих пациентов обоего пола (18 женщин и 18 мужчин), продемонстрировало, что секс пациентов не влияет на фармакокинетику Вивитрола.
    Фармакокинетика

    Вивитрола не изучалась у пожилых пациентов и представителей разных категорий.
    Показания к применению продукта
    Продукт продемонстрирован для лечения алкогольной зависимости у пациентов, способных воздержаться от приема алкоголя перед началом лечения. Пациенты не должны активно потреблять алкоголь в начале лечения Вивитролом. Лечение продуктом должно частично соответствующей программы устранения алкогольной зависимости, включающей психосоциальную опору.
    Для предупреждения развития паркинсонизма острой отмены у пациентов с опиоидной зависимостью и предупреждения ухудшения уже существующего, пациенты обязаны прекратить прием опиоидов, за 7 - 10 дней до начала лечения Вивитролом.
    Потому что отсутствие опиоидов в моче довольно часто слишком мало для подтверждения отсутствия опиоидов в организме, при наличии риска развития реакции отмены перед применением Вивитрола необходимо совершить подстрекательскую пробу с налоксоном.

    Режим отмеривания
    Вивитрол обязаны вводить квалифицированные медицинские партработники только с применением имеющихся в упаковке элементов. Запрещено заменять части упаковки.
    Рекомендованная доза Вивитрола составляет 380 мг в/м 1 раз в 4 недели или 1 благо в мес. Продукт необходимо вводить в седалищную мышцу, чередуя ягодицы.
    Вивитрол запрещено вводить в/в. Благо пациент пропустит введение очередной дозы, направляющаяся инъекция обязана быть сделана нельзя стремительнее. Перед применением Вивитрола не требуется перорального приема налтрексона.
    Возобновление лечения после перерыва
    Информацию о возобновлении лечения после перерыва отсутствуют.
    Переход больных с алкогольной зависимостью с перорального налтрексона на Вивитрол
    Нет правильных данных о переводе больных с перорального налтрексона на Вивитрол.
    Правила по приготовлению суспензии
    Для приготовления суспензии необходимо применять только поставляемый в комплекте растворитель. Вводить продукт необходимо только находящейся в комплекте иглой. Все элементы паковки - флакон с порошком и игла для инъекций с защитным колпачком - насущны для введения продукта. В комплекте тоже находится запасная игла для инъекции с защитным колпачком. Не заменяйте находящиеся в комплекте части. Чтобы обеспечить правильное отмеривание нужно четко направляться указаниям по приготовлению и введению продукта. Следуйте правила асептики.
    В гарнитур вступают. 1 флакон с порошком.
    Перед применением дотянитесь упаковку с продуктом из холодильника и предоставьте ей согреться до домашней палеотемпературы).
    Для облегчения перемешивания постучите донцем флакона с порошком по жесткой поверхности, чтобы разрыхлить порошок.
    Сбросьте алюминиевые крышки с обоих флаконов. Не используйте продукт, благо крышка флаконов повреждена или отсутствует.
    Протрите горла флаконов спиртовой скатертью.
    Наденьте маленькую иглу для приготовления суспензии на шприц и отнимите 3.4 мл растворителя из флакона с растворителем. Во флаконе останется некоторое число растворителя.
    Введите 3.4 мл растворителя во флакон с пороком.
    Перемешайте растворитель и порошок, сильно встряхивая флакон в течение приблизительно 1 мин. Перед тем как продолжить уверитесь, что суспензия однородна. Безукоризненно перемешанная суспензия обязана быть белого цвета и вольно стекать по стенкам флакона.
    Разом после приготовления отнимите в шприц 4.2 мл суспензии, применяя иглу для приготовления суспензии.
    Снимите эту иглу и натяните на шприц иглу для инъекции.
    Перед инъекцией постучитесь по шприцу для освобождения пузырьков воздуха, потом осторожно нажмите на плунжер пока в шприце не останется 4 мл суспензии. Суспензия готова для немедленного введения.
    Перед инъекцией необходимо совершить пробу на аспирацию крови. Неспешно введите продукт плавным движением глубоко в седалищную мышцу. Суспензию вводят попеременно в разные ягодицы.
    Если кровь аспирируется либо игла замусорена, не вводите продукт. Замените иглу на запасную и введите продукт в соседнее место той же седалищной мускулы, снова совершив пробу на аспирацию крови перед инъекцией. Вивитрол запрещено вводить в/в.
    После введения продукта закройте иглу защитным колпачком, придавив его одной конечностью к жесткой поверхности и содержа в направлении от себя. Применение предохраняющего колпачка предупреждает разбрызгивание жидкости, каковая может оставаться на игле после инъекции.
    Выкиньте использованные и нереализованные части упаковки.
    Побочное действие
    В клинических исследованиях продолжительностью до 6 мес 9% пациентов, которых врачевали Вивитролом, прекратили лечение из - за происхождения побочных эффектов, которым вводили плацебо, лечение из - за побочных явлений бросили 7% пациентов. Самый частыми причинами абандона от лечения Вивитролом были реакции в месте введения рвота беременность забота и негативные явления суицидального характера В группе больных, приобретающих инъекции плацебо, лечение прекратил только 1% пациентов благодаря происхождения реакций в месте введения.
    Ниже перечислены побочные явления, видящиеся в ходе клинических исследований в более 5% случаев степень выраженности сих побочных явлений характеризовалась как легкая и умеренная.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих респираторной системы (в ТЧ. стрептококковый), назофарингит.
    Чужих костно - мышечной системы.
    Чужих кожи и подкожных тканей.
    Чужих беспокойной системы.
    Общие расстройства и реакции в месте введения.
    Побочные явления, выявленные в ходе предрегистрационных исследований продукта
    Чужих пищеварительной системы.
    Общие расстройства и реакции в месте введения.
    Психологические расстройства.
    Чужих ЦНС.
    Чужих костно - мышечной системы.
    Чужих кожи и подкожных тканей: усиленное потоотделение, целлюлит.
    Чужих органа зрения.
    Чужих респираторной системы, диспноэ, заложенность носа.
    Чужих обмена веществ.
    Чужих сердечно - сосудистой системы, учащенное биение.
    Чужих крови и лимфатической системы.
    Чужих иммунной системы, в ТЧ. ангионевротический отек и уртикария.
    Чужих мочеполовой системы.
    Чужих гепатобилиарной системы: холелитиаз и ACT.
    Чужих репродуктивной системы.
    ПротивоПоказания к применению продукта
    Вивитрол противопоказан.
    больным, принимающим газонаркотические анальгетики
    больным с текущей физической опиоидной зависимостью

    либо имеющим положительный исход анализа на наличие опиоидов в моче
    больным с увеличенной чувствительностью к действующему веществу продукта, либо к любому из его рабочих и частям растворителя.
    С осторожностью
    Пациентам с легким либо умеренно выраженным нарушением функции печени) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени Фармакокинетика Вивитрола не изучалась. Таким пациентам Вивитрол, как и все другие в/м инъекции, необходимо назначать с осторожностью из - за риска, связанного с в/м инъекцией и нарушения коагуляции).
    Пациентам с легкой почечной недостаточностью) коррекция дозы не требуется. У больных с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью Фармакокинетика Вивитрола не изучалась. Ввиду того и его первичный метаболит переводятся из организма главным образом с мочой, рекомендуется с осмотрительностью назначать Вивитрол пациентам с умеренной либо тяжелой почечной недостаточностью.
    В клинические испытания Вивитрола было включено недостаточное число пациентов старше 65 лет, чтобы сопоставить эффект от лечения у пожилых пациентов и у больше молодых больных.
    Данные о безопасности и эффективности применения продукта у детей отсутствуют.
    Беременность и лактация
    Продукт по степени ядовитости принадлежит С. Действие Вивитрола на беременных женщин не пройдено. Назначать Вивитрол при беременности необходимо только в том случае, благо потенциальная польза от его применения превышает потенциальный риск для зародыша.
    При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6 - бета - налтрексола с грудным молоком. Из - за потенциальной канцерогенности и возможности происхождения у грудных детей серьезных побочных явлений, необходимо задумать о прекращении механотерапии Вивитролом во время насыщения грудью либо прекращении лактации во время лечения продуктом.
    Применение при нарушениях функции печени
    Пациентам с легким либо умеренно выраженным нарушением функции печени) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени Фармакокинетика Вивитрола не изучалась. Таким пациентам Вивитрол, как и все другие в/м инъекции, необходимо назначать с осторожностью из - за риска, связанного с в/м инъекцией и нарушения коагуляции).
    Применение при нарушениях функции завязей
    Пациентам с легкой почечной недостаточностью) коррекция дозы не требуется. У больных с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью Фармакокинетика Вивитрола не изучалась. Ввиду того и его первичный метаболит переводятся из организма главным образом с мочой, рекомендуется с осмотрительностью назначать Вивитрол пациентам с умеренной либо тяжелой почечной недостаточностью.
    Особенные указания
    Устранение блокады Вивитрола
    В экстренной ситуации в случае с пациентами, приобретающими лечение Вивитролом, предполагаемым методом снятия боли является регионарная анальгия и применение ненаркотических анальгетиков либо общей анестезии.
    В ситуациях, требующих применения газонаркотической аналгезии, требуемая доза опиоидов может появляться выше простой, в следствии что подавление дыхания возможно более глубоководным и долгим.
    Предпочтительно применение быстродействующего газонаркотического анальгетика, снижающего продолжительность подавления дыхания. Число вводимого анальгетика необходимо определять в соответствии с потребностями пациента. Могут появиться неопосредованные рецепторами явления, генерализованная эритема либо бронхоспазм.
    Независимо от средства, выбранного для удаления блокады Вивитрола, пациент обязан подвергаться тщательному прогнозу соответствующим квалифицированным персоналом в специально оборудованном подразделении реанимации.
    Прострация и суицидальное поведение
    Во время контролируемых клинических исследований Вивитрола негативные явления суицидального характера, совершенные самоубийства, но виделись в группе пациентов, приобретающих лечение Вивитролом чаще, приобретающих плацебо (1% против 0%.) В некоторых случаях суицидальные мысли и поведение оказались у пациента после завершения исследования, а были следствием хандры, развившейся во время лечения продуктом. Стало два совершенных самоубийства, в обоих случаях пациенты лечились Вивитролом.
    Пресечение приема продукта, связанное с проявлением депрессии, чаще случалось в группе пациентов, принимающих Вивитрол чем в группе плацебо
    В 24 - недельном плацебо контроллируемом исследовании негативные явления, связанные с иммунодепрессивными настроениями, наблюдались у 10 проц. пациентов, приобретающих лечение Вивитролом в дозе 380 мг, а в группе пациентов, приобретающих инъекции плацебо у 5%.
    Необходимо пристально смотреть за появлением признаков хандры либо суицидальных мыслей у пациентов с алкогольной зависимостью, приобретающих лечение Вивитролом. Членов семей и ухаживающих за пациентами людей необходимо предупредить о необходимости пристально смотреть за происхождением симптомов хандры либо суицидального поведения и немедля информировать о происхождении таких симптомов лечащему доктору.
    Реакции в месте инъекции
    Инъекции Вивитрола могут сопровождаться болью и зудом. Во время клинических исследований у одного пациента появилось уплотнение, которое спустя 4 недели после инъекции продолжало повышаться с последующим развитием некроза, для устранения какового потребовалось хирургическое вмешательство. В ходе пострегистрационных наблюдений были отмечены другие случаи реакций в месте инъекции, включающие фурункул и некроз, для удаления некоторых из них потребовалось хирургическое вмешательство. Пациентов необходимо предупреждать о необходимости информировать лечащего доктора о происхождении любой реакции в месте инъекции продукта.
    Отмена алкоголя
    Применение Вивитрола не только не исключает, а и не снижает проявление симптомов, связанных с отменой приема алкоголя.
    Окклюзия тиглей сетчатки
    Окклюзия ретинальной аорте после инъекции другого средства, содержащего полимер молочной и гликолевой нитрозы, в пострегистрационных исследованиях виделась вовсю феноменально и стала при наличии аномального артериовенозного анастомоза. Во время клинических и пострегистрационных исследований Вивитрола не было отмечено ни одного случая инвагинации ретинальной артерии. Вивитрол необходимо использовать для инъекции в седалищную мышцу и избегать случайного попадания в кровеносный капилляр.
    Гепатотоксичность
    Прием избыточных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Налтрексон противопоказан при пикантных гепатитах и печеночной недостаточности. Назначение Вивитрола пациентам с острыми заболеваниями печени должно шепетильно продумано и обосновано, считаясь риск происхождения нарушений функции печени. Соотношение между безопасной дозой налтрексона и дозой, вызывающей нарушения в печени, 5.
    При применении в рекомендованных дозах Вивитрол не является гепатотоксичным. Пациентов необходимо предупредить о риске происхождения нарушений печени и рекомендовать адресоваться за медицинской помощью в случае происхождения симптомов гепатита. При происхождении таких симптомов лечение Вивитролом должно прекращено.
    Эозинофильная пневмония
    В ходе клинических исследований был диагностирован один случай происхождения и один случай предположения на эозинофильную пневмонию. В обоих случаях больным потребовалась госпитализация, лечение проводилось посредством биотиков и гормонов. Необходимо учесть возможность развития эозинофильной бронхопневмонии у больного, приобретающего Вивитрол и рекомендовать пациентам при появлении симптомов пневмонии, таких как прогрессирующая астма и гипоксия немедля адресоваться за медицинской помощью. Докторам необходимо учесть возможность развития эозинофильной бронхопневмонии у пациентов.
    Передозировка опиоидов после прикидки справиться их блокаду
    Вивитрол не предназначен для опиоидной блокады либо лечения опиодиной зависимости. Не обращая внимания на то, что Вивитрол является сильным антагонистом опиоидных рецепторов с долгим фармакологическим эффектом, позванную им блокаду впору справиться. Пациенты, пробующие справиться эту блокаду введением больших доз внешних опиоидов, рискуют взять смертельную дозу опиоидов и подвергнуть свою жизнь опасности. Концентрация опиоидов в протоплазме сходу после их приема возможно достаточна для преодоления состязательной блокады опиоидных рецепторов, и как следствие у пациента может внезапно развиться угрожающая жизни опиоидная болезнь, обнаруживающаяся подавлением дыхания. Пациенты обязаны осознавать всю серьезность следствий прикидки справиться блокаду опиоидных рецепторов.
    Существует тоже возможность того, прошедший лечение Вивитролом, сделается сверхчувствителен к меньшим дозам опиоидов. Это может позвать потенциально страшную для жизни опиоидную болезнь либо остановку дыхания и тд). Необходимо предупредить пациентов о том, что после пресечения лечения Вивитролом они могут появляться чувствительными к более невысоким дозам опиоидов.
    Влияние продукта на продолжительность схваток и роды
    Влияние продукта на продолжительность схваток и роды неизвестно.
    Влияние продукта на фотолабораторные показатели крови
    У пациентов, приобретающих лечение Вивитролом, было отмечено увеличение уровня эозинофилов в крови, но после нескольких месяцев лечения уровень эозинофилов нормализовался.
    У пациентов, приобретающих высокие дозы продукта, наблюдалось понижение уровня тромбоцитов в среднем до 17.8 х 10 мкл. Но в ходе рандомизированных контролируемых исследований влияние Вивитрола на повышение истечений не доказано.
    Увеличение уровня ACT в крови на фоне лечения Вивитролом было одним, как при лечении пероральным налтрексоном и составляло 1.5% если сравнивать с 0.9% в группе пациентов, приобретающих плацебо.
    В ходе клинических исследований у пациентов, приобретающих Вивитрол, наблюдалось увеличение уровня креатинфосфокиназы, как правило. Аналогичное увеличение уровня креатинфосфокиназы наблюдается тоже при лечении пероральным налтрексоном. Но известны случаи 4 - кратного а также 35 - кратного увеличения уровня этого белка в группе пациентов, приобретающих пероральный налтрексон и Вивитрол.
    При проведении неких иммуноферментных анализов намачивай вероятно появление ложноположительных результатов на ряд продуктов, в особенности на опиоиды. Дополнительная информация приводится в инструкциях по проведению конкретных анализов.
    Передозировка
    Данные о передозировке вовсю ограничены. Однократные дозы 784 мг вводили 5 здоровым добровольцам. У них не было отмечено никоторых серьезных побочных явлений. Самый распространенными побочными явлениями были реакции в месте инъекции и головокружение. Значительного увеличения количества печеночных трипсинов не отмечалось.
    В случае передозировки необходимо проводить соответствующее поддерживающее лечение.
    Лекарственное Взаимодействие
    Взаимодействие Вивитрола с другими продуктами не пройдено.
    Налтрексон является антагонистом опиоидсодержащих медикаментозных средств и опиоидных анальгетиков).
    Потому что налтрексон не является субстратом белков системы фермента либо ингибиторы этих трипсинов ли воздействуют на просвет Вивитрола.
    Исследований для оценки клинической значительности влияния других продуктов на метаболизм Вивитрола совершено не было, исходя из этого необходимо следовать осторожность и оценивать вероятный риск и потенциальную выгоду при назначении Вивитрола совместно с другими продуктами.
    Показатели безопасности применения Вивитрола совместно с наркотиками и без них однообразны.
    Условия отпуска из аптечек
    Продукт отпускается по рецепту.
    Условия и сроки хранения
    Хранить в недоступном для детей месте. Не подвергать действию палеотемператур выше 25°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.
    Вивитрол необходимо применять сходу после приготовлениясуспензии. Предназначен только для разового применения. Не использовать после истечения срока годности.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!