Форма выпуска и паковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
1 ТАБ. клопидогрела гидросульфат 97.875 мг, что отвечает питанию клопидогрела 75 мг.
Вспомогательные вещества.
Состав оболочки: краситель опадрай розовый 03В54202).
Клинико Фармакологическая группа
Агрегант.
Фармакологическое действие
Специфичный ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно убавляет связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активизацию рецепторов GPIIB/IIIA под действием АДФ, ослабляя.
Убавляет агрегацию тромбоцитов, позванную другими агонистами, предотвращая их активизацию высвобожденным АДФ, не влияет на энергию фосфодиэстеразы Необратимо спутывается с АДФ - РЕЦЕПТОРАМИ тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к активизации АДФ на протяжении жизненного ряда).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема продукта (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) раскручивается через 4 - 7 дней постоянного приема в дозе 50 - 100 мг/ Агрегантный эффект сберегается целый период жизни тромбоцитов (7 - 10 дней). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения ворочаются к исходному уровню.
При наличии поражения капилляра препятствует развитию атеротромбоза независимо от радиолокации венозного процесса либо периферийные поражения).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Сорбция и биодоступность высокая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Клопидогрел и главной метаболит обратимо спутываются с ферментами плазмы крови (98% и 94 проц. соответственно).
Метаболизм
Метаболизируется в железы. Главной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85 проц. циркулирующего в плазме соединения. Cmax метаболита, достигается через 1 ч и составляет около 3 мг/л. Клопидогрел заявляется предместником действующего вещества. Его высокоактивный метаболит, образуется методом окисления клопидогрела в 2 - оксо - клопидогрел и последующего сольволиза. Термоокислительный процесс регулируется и 3А4. и, в меньшей степени и 1С19. Высокоактивный тиольный метаболит быстро и необратимо спутывается с тромбоцитарными рецепторами, усмиряя. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.
Выведение
Выводится завязями - 50. проц. животом - 46 проц). T1/2 главного метаболита после разового и вторичного приема - 8 ч. Концентрации выделяемых завязями метаболитов - 50. проц
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
После приема клопидогрела в дозе 75 мг у пациентов с тяжелыми заболеваниями завязей) и могучих лиц. Не смотря на то что ингибирующий эффект на АДФ - ИНДУЦИРОВАННУЮ агрегацию тромбоцитов появлялся сниженным если сравнивать с одним эффектом у могучих добровольцев, время кровотечения было удлинено в одной мере, как и у могучих добровольцев, приобретавших клопидогрел в дозе 75 мг.
У больных циррозом железы прием клопидогрела в циркадной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо передвигался, Cmax клопидогрела, как после приема однократной дозы и в изостатическом состоянии, была многократно выше у больных циррозом железы.
Показания к применению продукта
Профилактика ишемических нарушений, в ТЧ:
после перенесенного инфаркта миокарда либо на фоне диагностированных заболеваний периферийных артерий
либо инфаркт миокарда без формирования зубца Q,
приобретающих лекарственное лечение с
вероятным применением тромболитической механотерапии.
Режим отмеривания
Таблетки встречают вовнутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда либо на фоне диагностированных заболеваний периферийных артерий взрослым) Плагрил® ставят в дозе 75 мг 1 раз/ Лечение необходимо начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q - ОБРАЗУЮЩЕГО инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес - после ишемического удара.
При остром венечном синдроме без подъема сегмента ST либо инфаркт миокарда без формирования зубца Q лечение необходимо начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, потом продолжать применение продукта в дозе 75 мг 1 раз/ (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75 - 325 мг).
Потому что применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза обязана быть не выше 100 мг. Курс лечения - до 1 года.
При остром венечном синдроме с подъемом сегмента ST) продукт назначают в дозе 75 мг 1 благо с применением начальной загрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой либо без тромболитиков. Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно реализовываться без применения загрузочной дозы. Комбинированную механотерапию начинают нельзя раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель.
Побочное действие
В зависимости от частоты происхождения выделяют направляющиеся группы побочных эффектов: частые - > 1%. нечастые - 0.1 - 1%. редкие - 0.01 - 0.1%. очень редкие - < 001. проц
Чужой свертывающей системы крови, и конъюнктивальные кровотечения.
Чужих системы кроветворения очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и апластическая талассемия.
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
Чужих системы.
Чужих респираторной системы: очень редко - бронхоспазм.
Чужих пищеварительной системы, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ и двенадцатиперстной трубки (в ТЧ. язвенный либо лимфоцитарный колит.
Чужих костно - мышечной системы.
Чужих мочевыводящей системы: очень редко - гломерулонефрнт.
Дерматологические реакции, ядовитый эпидермальный некролиз, плоский лишай.
Аллергические реакции.
Прочие.
ПротивоПоказания к применению продукта
тяжелая печеночная дефицитность
(в ТЧ. черепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию и двенадцатиперстной трубки в стадии ухудшения, НЯК, фибринолиз
увеличенная чувствительность к частям продукта.
С осторожностью необходимо использовать продукт при умеренной печеночной и/или почковой недостаточности, повышающих риск развития кровотечения и других НПВС и ингибиторов гликопротеина IIB/IIIA.
Беременность и лактация
Противопоказано применение продукта при беременности и в период лактации).
Применение при нарушениях функции печени
С осмотрительностью необходимо использовать продукт при умеренной печеночной недостаточности.
При тяжелых нарушениях функции железы необходимо помнить о риске развития геморрагического диатеза.
