Мадопар
  • Автор записи:
  • Латынское название: Madopar
  • Краткое описание: Раствор для инфузий прозрачный или слегка опалесцирующий, от бесцветного до светло-желтого цвета.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и упаковка
    Мадопар® “125”
    Капсулы жесткие желатинные и крышечкой голубого цвета содержание капсул - небольшой гранулированный крокус бежевого цвета, временами скомковавшийся, со слабо уловимым духом. 1 капс. леводопа 100 мг бенсеразида гидрохлорид 28.5 мг, что соответствует питанию бенсеразида 25 мг. Вспомогательные вещества. Состав крышечки капсул. Состав корпуса капсул.
    Мадопар® ГСС “125”
    Капсулы жесткие желатинные и крышечкой бутылочного цвета содержание капсул - небольшой гранулированный крокус молочного либо легко желтоватого цвета, временами скомковавшийся, со слабо уловимым духом. 1 капс. леводопа 100 мг бенсеразида гидрохлорид 28.5 мг, что соответствует питанию бенсеразида 25 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза, масло растительное гидрогенизированное. Состав крышечки капсул. Состав корпуса капсул: краситель индигокармин.
    Мадопар® “125”
    быстродействующие таблетки Таблетки диспергируемые молочного либо почти молочного цвета, со скошенным краем либо со слабым духом и линией разлома - на другой. 1 ТАБ. леводопа 100 мг бенсеразида гидрохлорид 28.5 мг, что соответствует питанию бенсеразида 25 мг. Вспомогательные вещества, крахмал маисовый прежелатинизированный.
    Мадопар® “250”
    Таблетки бледно - красного цвета с маленькими включениями, со скошенным краем, со слабо уловимым “духом” и многоугольником на одной стороне. 1 ТАБ. леводопа 200 мг бенсеразида гидрохлорид 57 мг, что соответствует питанию бенсеразида 50 мг. Вспомогательные вещества, крахмал маисовый прежелатинизированный.
    Клинико Фармакологическая группа. продукт - комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа - декарбоксилазы.
    Фармакологическое действие
    Комбинированный продукт, содержащий предшественник допамина и ингибитор периферической допа - декарбоксилазы. При синдроме нейромедиатор головного мозга допамин появится в базальных узлах в недостаточных количествах. Заместительная терапия проводится методом назначения леводопы, потому что последний неважно проникает через ГЭБ. После приема вовнутрь леводопа быстро декарбоксилируется в допамин точно в мозговых и в экстрацеребральных тканях.
    в следствии большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, но периферический допамин довольно часто становиться причиной побочные явления. Осаждение экстрацеребрального отщепления леводопы является исходя из этого очень желательным. Это достигается методом одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической допа - декарбоксилазы.
    Мадопар являет комбинацию этих веществ в соответствии 4: 1. которая является оптимальной и владеет один эффективностью, как леводопа в высоких дозах. Быстродействующие таблетки Мадопара сугубо продемонстрированы больным с дисфагией, и вдобавок больным, нуждающимся в более стремительном начале действия продукта и во второй жене дня или пациентам с феноменом “замедленного включения” и “феноменом худосочия эффекта однократной дозы”.
    Мадопар ГСС (аэрогидродинамически сбалансированная система, которая характеризуется замедленным освобождением активных веществ в желудке, где капсула остается от 3 до 6 ч, являясь ресивером продукта. Правильный механизм синдрома “беспокойных ног” неизвестен, а допаминергическая система играется важную значение в патогенезе этого синдрома.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    Капсулы Мадопара “125” и таблетки Мадопара “250.” Леводопа и бенсеразид всасываются главным образом в верхних техотделах тонкой трубки. Cmax леводопы в плазме достигается приблизительно через 1 ч после приема. Абсолютная биодоступность леводопы в среднем составляет 98 проц. Капсулы и таблетки Мадопара биоэквивалентны. Cmax и AUC леводопы возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг). Прием пищи убавляет скорость и степень сорбции леводопы. При назначении Мадопара после простого приема пищи Cmax леводопы в плазме на 30 проц. меньше и достигается позже. Степень всасывания леводопы убавляется на 15. проц Мадопар быстродействующие таблетки “125.”
    Фармакокинетические профили леводопы после приема Мадопара в данной лекарственной форме аналогичны с таковыми после приема таблеток и капсул Мадопара, но, время успехи Cmax характеризуется тенденцией к укорочению. Параметры всасывания быстродействующих таблеток у различных больных более единообразны. Капсулы с контролируемым освобождением активного вещества Мадопара ГСС “125.” Мадопар ГСС “125” владеет иными фармакокинетическими свойствами и диспергируемые формы выпуска.
    Активные вещества высвобождаются в желудке медленно. Cmax в плазме на 20 - 30% меньше, и достигается приблизительно через 3 ч после приема. Громкоговорителя концентрации в плазме характеризуется более долгим T1/2. чем у простых лекарственных форм, что убедительно указывает о непрерывном контролируемом освобождении активных веществ. Биодоступность Мадопара ГСС “125” составляет 50 - 70% от биодоступности простого Мадопара и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет и на Cmax леводопы, которая достигается позже - через 5 ч после приема Мадопара ГСС “125.”
    Распределение
    Леводопа минует через ГЭБ при помощи насыщаемой ифраструктуры. Она не связывается с ферментами плазмы, но Vd составляет 57 л. AUC леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12 проц. от такой в плазме. В отличие от леводопы, бенсеразид не проникает через ГЭБ. Он накапливается и железы.
    Метаболизм
    Леводопа метаболизируется двумя (главными и о - метилирование) и двумя побочными (путями и окисление). Декарбоксилаза ароматичных аминокислот обращает леводопу в допамин. Основными конечными концентратами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная нитрозы. КОМТ метилирует леводопу с возникновением 3 - о - метилдопы. T1/2 этого главного метаболита из плазмы сравнивается 15 - 17 ч, и у больных, приобретающих терапевтические дозы Мадопара, случается его накапливание.
    Уменьшение периферического отщепления леводопы, благо последняя назначается совместно с бенсеразидом, приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3 - о - метилдопы и более невысоким плазменным концентрациям гормонов) и фенолкарбоксильных нитроз). В слизистой живота и железе бенсеразид гидроксилируется с возникновением тригидроксибензилгидразина, что является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот.
    Выведение
    На фоне ингибирования периферической допа - декарбоксилазы T1/2 леводопы составляет около 1.5 ч. Плазменный просвет леводопы составляет около 430 мл/мин. Бенсеразид почти целиком переводится методом метаболизма. Метаболиты переводятся и в меньшей степени, с калом - 24. проц
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Данные о фармакокинетике леводопы у пациентов с почковой и печеночной дефицитностью отсутствуют. У пациентов старческого возраста (65 - 78 лет и AUC несколько повышаются (приблизительно на 25). проц). что не является клинически означаемым изменением.
    Показания
    Паркинсонизм, в ТЧ
    и во второй жене дня” либо “повышения скрытного периода” до пришествия клинического эффекта продукта для оных случаев, в то время как требуется более стремительное начало действия)
    у пациентов с любыми типами шатаний действия леводопы, именно” и феномен “истощения однократной дозы, приобретающих диализ.
    Режим отмеривания
    Продукт необходимо принимать, минимально либо через 1 ч после еды. Лечение необходимо начинать неспешно, лично подбирая дозы до успехи оптимального терапевтического эффекта. Приведенные ниже повеления по распорядку отмеривания необходимо разглядывать как общие советы. Капсулы Мадопар “125” необходимо проглатывать полностью, не разжевывая. Капсулы Мадопар ГСС “125” необходимо проглатывать полностью, не разжевывая их запрещено открывать перед применением чтобы не было утраты эффекта непрерывного, контролируемого освобождения активного вещества. Таблетки Мадопар “250” можно измельчать для облегчения глотания.
    Таблетки диспергируемые (Мадопар быстродействующие таблетки /диспергируемые/ “125”) необходимо растворять в 25 - 50 мл воды. Таблетка целиком растворяется за несколько минут с возникновением белого раствора, что необходимо принимать не позже. Потому что быстро может появиться осадок, перед приемом раствор рекомендуется помешать.
    Стандартный распорядок отмеривания
    Паркинсонизм
    На ранней ступени болезни Паркинсона рекомендуется приниматься лечение с приема Мадопара в дозе, содержащей 50 мг леводопы 12.5 мг бенсеразида 3 - 4 раза/сут. При расцветай переносимости дозу необходимо неспешно увеличивать. Оптимальный эффект достигается, как правило, содержащей 300 - 800 мг леводопы 75 - 200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 либо более приемов.
    Для успехи оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. Дальнейшее повышение циркадной дозы, необходимо проводить с промежутками в 1 тридцать дней. Средняя поддерживающая доза составляет 125 мг (100 мг леводопы 25 мг бенсеразида) Мадопара 3 - 6 раз/сут. Частота приема минимально 3 благо) в течение дня должна быть распределена так, чтобы обеспечить самолучший эффект. Для оптимизации эффекта может потребоваться замена Мадопара “125” в форме простых капсул и Мадопара “250” в форме простых таблеток на Мадопар быстродействующие таблетки “125” либо Мадопар ГСС “125.” Синдром “беспокойных ног” Продукт необходимо принимать за 1 ч до сна, с маленьким числом пищи. Максимальная доза - 500 мг/сут.
    Самостоятельный синдром “беспокойных ног” с нарушениями засыпания
    Рекомендуется ставить капсулы Мадопар “125” либо таблетки Мадопар “250.” Начальная доза 62.5 - 125 мг, максимальная доза - 250 мг. Самостоятельный синдром “беспокойных ног” с нарушениями сна Начальная доза - 1 капсула Мадопар ГСС “125” и 1 капсула Мадопар “125” за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте дозу Мадопара ГСС “125” необходимо увеличить до 250 мг (2 капсулы).
    Самостоятельный синдром “беспокойных ног” с нарушениями в течение суток Продукт необходимо принимать в дозе 1 таблетка диспергируемая либо 1 капсула Мадопар “125.” максимальная доза - 500 мг/сутки. Синдром “беспокойных ног” у больных с хронической почковой недостаточностью, приобретающих диализ.
    Продукт необходимо принимать в дозе 125 мг (1 таблетка диспергируемая либо 1 капсула Мадопар “125”) за 30 мин до электродиализа. Для исключения нарастания симптомов синдрома “беспокойных ног и завлечение других частей тела) циркадная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу - 500 мг/сут. При нарастании клинической симптоматики необходимо уменьшить дозу леводопы либо неспешно отменить леводопу и определить другую терапию.
    Режим отмеривания крайне редко
    Мадопар можно комбинировать с другими средствами. Но по мере продолжения лечения Мадопаром и проявления его физиотерапевтического действия может появиться необходимость в уменьшении дозы других продуктов либо их постепенной отмене. Благо в течение дня у больного наблюдаются сильные моторные флуктуации”), рекомендуется или более частый прием соответственно меньших разовых доз, или - что предпочтительнее - применение Мадопара ГСС “125.”
    Перевод на Мадопар ГСС “125” лучше всего создавать с одного дня на другой, начиная с ранней дозы. Необходимо покинуть ту же циркадную дозу и схему приема, как и при приеме Мадопара “125” и Мадопара “250.” Через 2 - 3 дня дозу неспешно увеличивают приблизительно на 50. проц Больных необходимо предупредить о том, что их состояние может временно испортиться. Из - за изюминок лекарственной формы Мадопар ГСС “125” начинает действовать несколько позже. Клинического эффекта можно достичь стремительнее, определив Мадопар ГСС “125” совместно с капсулами Мадопар “125” или Мадопаром быстродействующими таблетками “125.” Это может появляться приемлемым в качестве первой ранней дозы, которая обязана быть несколько выше. Дозу Мадопара ГСС “125” необходимо подбирать медленно и шепетильно, причем промежуток между изменениями дозы обязан составлять минимально 2 - 3 дней. У пациентов с симптомами заболевания, обнаруживающимися в ночное время, положительного эффекта получалось достичь методом постепенного увеличения службой дозы до 250 мг Мадопара ГСС “125” перед сном.
    При выраженном эффекте Мадопара ГСС “125” более рационально увеличить промежутки между приемами, чем убавить разовую дозу. Благо Мадопар ГСС “125” слишком мало действен даже в циркадной дозе, соответствующей 1500 мг леводопы, то рекомендуется возвратиться к использовавшемуся ранее лечению Мадопаром “125” Мадопаром “250” или Мадопаром быстродействующими таблетками “125.” Спонтанные движения типа болезни либо тика на поздних стадиях лечения можно ликвидировать либо ослабить, уменьшив дозу.
    При долгом применении продукта появление эпизодов застывания и феномена “включения - выключения” можно ликвидировать или существенно уменьшить методом понижения дозы либо назначения продукта в меньшей дозе, но чаще. После можно испытать снова увеличить дозу для усиления эффекта лечения.
    У пациентов с почковой недостаточностью легкой либо умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. Мадопар хорошо переносится пациентами, приобретающими сеансы гемодиализа.
    Побочное действие
    Чужих ЦНС и периферической нервной системы либо “тика”, сформулированная сонливость.
    Чужих пищеварительной системы либо изменения вкусовых ощущений.
    Чужих сердечно - сосудистой системы (расслабляется после уменьшения дозы Мадопара.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих системы кроветворения. Дерматологические реакции, сыпь.
    Чужих фотолабораторных показателей и ЩФ, темнеющего при стоянии. Прочие.
    ПротивоПоказания
    декомпенсированное нарушение функций органов инкреторной системы
    декомпенсированное нарушение функций железы
    декомпенсированное нарушение функций почек”, приобретающих диализ)
    декомпенсированное нарушение функций сердечно - сосудистой системы,


    сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что равносильно неизбирательному ингибированию МАО
    должно закончено развитие костяного скелета,
    не применяющие надежные методы контрацепции


    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    Беременность и лактация
    Мадопар противопоказан при беременности и дамам полового возраста, не применяющим надежные методы контрацепции. Благо на фоне лечения Мадопаром возникает беременность, продукт необходимо немедля отменить. В экспериментальных изучениях на анимальных продемонстрировано, что Мадопар может требовать нарушения развития скелета у зародыша. Неизвестно, выделяется ли бенсеразид с грудным молоком.
    При необходимости применения Мадопара в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, потому что запрещено исключить нарушения развития скелета у ребенка.
    Применение при нарушениях функции печени
    Противопоказан при декомпенсированном нарушении функции железы.
    Применение при нарушениях функции почек
    Противопоказан при декомпенсированном нарушении функции завязей.
    Особенные указания
    У лиц с увеличенной чувствительностью к продукту возможно развитие соответствующих реакций.
    Побочные события чужих ЖКТ, в значительной степени ликвидируются, благо принимать Мадопар с маленьким числом пищи либо жидкости, и вдобавок при медленном повышении дозы. Пациентам с открытоугольной болезнью необходимо регулярно измерять глазное давление, потому что абстрактно леводопа может увеличить глазное давление. В ходе лечения необходимо контролировать функцию железы и почек. Пациентам с сахарным диабетом необходимо довольно часто контролировать уровень декстрозы в крови и корригировать дозу пероральных гипогликемических продуктов.
    По возможности, прием Мадопара необходимо продолжать нельзя длиннее перед общей анестезией. Потому что у пациента, приобретающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут появиться колебания АД и аритмичности прием Мадопара обязан быть отменен за 12 - 48 ч перед оперативным вмешательством.
    После операции лечение возобновляют, неспешно повышая дозу до прошлого уровня. Мадопар запрещено отменять быстро. Резкая отмена продукта может привести к ЗНС, и вдобавок вероятные психологические изменения и увеличение КФК в пахте), что может принять угрожающую жизни форму.
    При происхождении таких симптомов пациенту необходимо находиться под наблюдением доктора) и приобретать соответствующую симптоматическую терапию, которая может подключать вторичное назначение Мадопара после соответствующей оценки состояния пациента. Хандра возможно клиническим проявлением главного заболевания”) и так же может возникать на фоне терапии Мадопаром.
    Пациентов, принимающих Мадопар, необходимо шепетильно следить в замысле вероятного появления психологических побочных реакций. У неких пациентов с синдромом отмечено появление бихевиористических и когнитивных расстройств в следствии неконтролируемого применения возрастающих доз продукта и значительное превышение физиотерапевтических доз продукта.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    При происхождении сонливости, внезапных эпизодов сонливости пациент обязан отказаться от вождения автомобиля либо работы с машинами и механизмами. При появлении сих симптомов необходимо разглядеть возможность понижения дозы либо отмены терапии.
    Передозировка
    Симптомы и тошнота. При приеме лекарственной формы с замедленным освобождением активных веществ (Мадопар ГСС “125”) в желудке появление симптомов возможно замедленным. Лечение нужно контролировать стержневые функции.
    При применении лекарственной формы с замедленным освобождением активных веществ (Мадопар ГСС “125”) дальнейшее всасывание необходимо предотвратить.
    Лекарственное Взаимодействие
    Фармакокинетическое Взаимодействие При одновременном применении тригексифенидила) с простыми лекарственными формами Мадопара происходит уменьшение скорости, а не степени всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила совместно с Мадопаром ГСС “125” не влияет на фармакокинетику леводопы.
    При одновременном применении антацидов совместно с Мадопаром ГСС снижается степень всасывания леводопы на 32. проц Сульфат простата снижает Cmax в плазме крови и AUC леводопы на 30 - 50% сии изменения в некоторых случаях являются клинически означаемыми. Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы. Леводопа не вступает в фармакокинетическое Взаимодействие с бромокриптином и домперидоном.
    Фармакодинамическое Взаимодействие Нейролептики и гипертензивные продукты, содержащие индол, усмиряют действие Мадопара.
    При необходимости назначения Мадопара пациентам, приобретающим необратимые неизбирательные ингибиторы МАО, с мига прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара должно миновать минимально 2 недель. Селективные ингибиторы МАО типа В) и селективные ингибиторы МАО типа А можно ставить на фоне лечения Мадопаром.
    При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от личной потребности пациента в замысле эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В равносильно приему неизбирательного ингибитора МАО, исходя из этого сходную комбинацию не следует ставить в один момент с Мадопаром. Мадопар не следует назначать в один момент с симпатомиметиками, изопротеренол), потому что леводопа может потенцировать их действие.
    Если одновременный прием все же необходим, необходимо шепетильно контролировать состояние сердечно - сосудистой системы и при необходимости убавить дозу симпатомиметиков. Возможно комбинированное применение продукта с другими средствами), при этом могут расходиться не только желательные, а и нежелательные эффекты. Может появиться необходимость уменьшения дозы Мадопара либо другого продукта.
    При одновременном применении Мадопара с ингибитором КОМТ, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара. Благо лечение Мадопаром начато, холинергические продукты не следует отменять быстро, потому что леводопа начинает действовать потихонечку.
    Потому что у пациента, приобретающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут появиться колебания АД и аритмичности, прием Мадопара обязан быть отменен за 12 - 48 ч перед оперативным вмешательством. Леводопа может воздействовать на результаты фотолабораторного диагностирования гормонов и декстрозы, вероятен ложноположительный результат пробы Кумбса.
    У пациентов, приобретающих Мадопар, прием продукта в один момент с богатой белками пищей может преступить всасывание леводопы из ЖКТ.
    Условия и сроки хранения
    Мадопар быстродействующие таблетки “125” необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Мадопар таблетки “250” необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 25°С. Срок годности - 4 года.
    Капсулы Мадопар “125” необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Капсулы Мадопар ГСС “125” необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!