Коапровель
  • Автор записи:
  • Латынское название: Coaprovel
  • Краткое описание: Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения белого цвета.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки овальные и “2775” - на другой. 1 ТАБ. ирбесартан 150 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг. Вспомогательные вещества, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный.
    Таблетки овальные и “2776” - на другой. 1 ТАБ. ирбесартан 300 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг. Вспомогательные вещества, натрия кроскармеллоза, силиция диоксид коллоидальный гидратированный, крахмал маисовый прежелатинизированный.
    Клинико Фармакологическая группа. Гипертензивный продукт.
    Фармакологическое действие
    Комбинированный гипертензивный продукт, содержащий антагонист рецепторов гормона II ирбесартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Комбинация этих ингредиентов владеет аддитивным гипотензивным эффектов, снижая ТАРТАР в более высокой степени. Селективный антагонизм ирбесартана касательно АТ1 - РЕЦЕПТОРОВ проявляется увеличением содержания фермента и ангиотензина II и понижением содержания альдостерона в сыворотке крови.
    Уровень калия в сыворотке крови незначительно переменяется на фоне врачевания ирбесартаном при монотерапии в рекомендованных дозах Ирбесартан не усмиряет АПФ), что содействует образованию ангиотензина II, и вдобавок превращает брадикинин в неактивные метаболиты. Ирбесартан не нуждается в метаболической активизации для проявления своего действия. Гидрохлоротиазид заявляется тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики воздействуют на почечные механизмы реабсорбции католитов, увеличивая экскрецию натрия и хлоридов в ориентировочно эквивалентных количествах, тормозят реабсорбцию натрия. Гидрохлоротиазид убавляет объем плазмы, увеличивая энергию фермента в плазме и секрецию альдостерона и понижением его содержания в сыворотке крови.
    Предположительно, при помощи блокады ренин - ангиотензин - альдостероновой системы совместное применение ирбесартана ведет к предупреждению утраты калия в сыворотке крови, вызываемой этим диуретиком. При приеме гидрохлоротиазида начало диуреза доводится на первые 2 ч после его приема вовнутрь, достигает максимума пика в течение 4 ч, действие сберегается около 6 - 12 ч.
    Понижение АД обнаруживается после приема первой дозы Коапровеля, максимальный эффект наблюдается через 6 - 8 недель лечения. Эффект сберегается в течение долгого применения (1 год). Увеличение АД не смотря на то что и не изучавшееся при врачевании Коапровелем, не было выявлено при отмене ирбесартана или гидрохлоротиазида используемых отдельно. Не наблюдается различий в реакции на Коапровель в зависимости от возраста либо пола.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь Коапровеля абсолютная биодоступность ирбесартана - 60 - 80. проц. а гидрохлоротиазида - 50 - 80%. После приема вовнутрь Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5 - 2 ч, гидрохлоротиазида - 1 - 2.5 ч.
    Распределение
    Связывание ирбесартана с протеинами плазмы крови составляет ориентировочно 96. проц Vd ирбесартана составляет 53 - 93 л. Связывание с протеинами плазмы гидрохлоротиазида составляет 68. проц Vd - 0.83 - 1.14 л/кг. Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 до 600 мг.
    Более малосильное, повышение при всасывании наблюдалось при приеме вовнутрь в дозах более 600 мг. Гидрохлоротиазид проникает через живородящий парапет, выделяется с грудным молоком, не проникает через ГЭБ.
    Метаболизм
    Ирбесартан метаболизируется в печени методом конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным циркулирующим метаболитом заявляется глюкуронид ирбесартана (ориентировочно 6%.) Исследования in vitro указывают о том, что ирбесартан метаболизируется методом окисления при участии CYP2C9. Гидрохлоротиазид не метаболизируется.
    Выведение
    Общий и почечный клиренс составляет 157 - 176 мл/мин и 3.0 - 3.5 мл/мин соответственно. T1/2 ирбесартана - 11 - 15 ч. Концентрации в сыворотке крови добиваются устойчивого значения в течение 3 дней после начала терапии. При вторичных приемах по схеме 1 раз/сут наблюдается ограниченное накапливание ирбесартана в плазме крови (< 20). проц) После перорального приема 14С - ИРБЕСАРТАНА 80 - 85% циркулирующих высокорадиоактивных носителей в плазме крови являют неизмененный ирбесартан. Ирбесартан и его метаболиты переводятся с желчью и мочой. После приема вовнутрь или в/в введения 14С - ИРБЕСАРТАНА 20 проц. радиоактивности открывается в моче и следы - в кале. Менее, чем 2% неизмененного ирбесартана выделяется с мочой. T1/2 гидрохлоротиазида колеблется в пределах от 5 до 15 ч. Гидрохлоротиазид вмиг переводится почками. ПОНЯ 61 проц. принятой вовнутрь дозы переводится в неизмененном модусе в течение 24 ч.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Несколько более высокие концентрации ирбесартана в сыворотке крови были найдены у женщин с увеличенным АД. Но не было различия значений T1/2 и накопления ирбесартана.
    Следовательно, нет потребы в коррекции дозы ирбесартана у женщин. Значения AUC и Cmax были выше у пожилых (> 65 лет). Но T1/2 не был существенно поменян. Исходя из этого коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
    У пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана переменяются незначительно. Ирбесартан не удаляется методом гемодиализа. Докладывалось, что у больных с КК < 20 мл/мин наблюдалось повышение T1/2 до 21 ч.
    У пациентов с легкой и простой степенью нарушений функций печени фармакокинетические параметры ирбесартана переменяются незначительно. У больных с тяжелой формой печеночной недостаточности изучения не проводились.
    Показания
    артериальная тензия.
    Режим отмеривания
    Коапровель впору использовать 1 раз/сут до либо во время закуски у пациентов, АД которых слишком мало контролируется ирбесартаном либо гидрохлоротиазидом отдельно. Коапровель 150/12.5 мг ставят пациентам, у которых ТАРТАР слишком мало контролируется гидрохлоротиазидом или ирбесартаном (150 мг/сут. Коапровель 300/12.5 мг ставят пациентам, у которых ТАРТАР слишком мало контролируется ирбесартаном (300 мг) или Коапровелем (150/12.5 мг).
    Применение продукта в дозах более чем 300 мг ирбесартана/25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут запрещаются. Потому что в состав продукта входит гидрохлоротиазид Коапровель противопоказан пациентам с сформулированными нарушениями функции почек (КК <30 мл/мин).
    У этих больных применение “петличных” диуретиков является более предпочтительным. Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью с КК>30 мл/мин. До начала применения Коапровеля нужно скорректировать сниженные ОЦК и/или содержания натрия. Разве это срывается, нужно разглядеть возможность приема более невысокой начальной дозы. Коапровель противопоказан пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности.
    У больных с нарушенной функцией печени тиазиды необходимо использовать с осторожностью, но у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и срединной степени не требуется коррекции дозы. Нет потребе коррекции дозы Коапровеля у пациентов пожилого возраста.
    Побочное действие
    Частота побочных реакций, приведенных ниже, обусловливалась соответственно направляющемуся. Коапровель в плацебо контролируемых исследованиях у пациентов с артериальной тензией Общая частота побочных событий в группах ирбесартана/гидрохлоротиазида и плацебо не отличалась.
    Прекращение терапии из - за какого-то ненормального либо фотолабораторного побочного явления было менее частым у больных, принимавших комбинации ирбесартана и гидрохлоротиазида, чем у принимавших плацебо. Частота побочных событий не зависела от пола либо дозы. Пациенты с артериальной тензией (n 898) приобретали комбинацию ирбесартан/гидрохлоротиазид в дозах от 37.5 мг/6.25 мг до 300 мг /25 мг.
    Чужих ЦНС.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих мочевыделительной системы.
    Чужих половой системы.
    Прочие и низовых рук.
    Чужих фотолабораторных показателей и креатинкиназы плазмы и натрия в сыворотке. Данные изменения фотолабораторных параметров редко добивались порога ненормальной ценности.
    Побочные реакции, которые наблюдались при применении Коапровеля в свободной ненормальной практике Аллергические реакции: редко - сыпь.
    Чужих обмена веществ.
    Чужих ЦНС.
    Чужих органов чувств.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих костно - мышечной системы.
    Чужих мочевыделительной системы, в ТЧ. единичные случаи почечной недостаточности у больных группы увеличенного риска.
    Побочные реакции, о которых докладывалось ранее при применении ирбесартана
    Прочие.
    Побочные реакции, о которых докладывалось ранее при применении гидрохлоротиазида
    Чужих системы кроветворения: апластическая анемия.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
    Чужих органа зрения: преходящая смутность чувства.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих респираторной системы и отек легкого).
    Чужих пищеварительной системы (печеночная холестатическая болезнь).
    Аллергические реакции, некротизированный ангиит.
    Чужих костно - мышечной системы.
    Чужих мочевыделительной системы. Прочие.
    Чужих фотолабораторных показателей (в ТЧ. гипокалиемия и гипонатриемия и ТГ.
    ПротивоПоказания
    II и III триместры беременности
    увеличенная чувствительность к частям продукта
    увеличенная чувствительность к другим продуктам, производным сульфонамида.
    Для применения гидрохлоротиазида.
    почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин



    холестаз.
    Беременность и лактация
    Коапровель противопоказан во II и III триместрах беременности. Разве беременность диагностирована, то Коапровель необходимо отменить нельзя стремительнее. Череп и функция почек будут проверены посредством эхографии разве, по рассеянности, терапия длилась в течение длительного времени. Коапровель противопоказан в течение всего периода лактации.
    Применение при нарушениях функции печени
    Коапровель запрещается пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности. У больных с нарушенной функцией печени тиазиды необходимо использовать с осторожностью, но у больных с печеночной недостаточностью легкой и срединной степени не требуется коррекции дозы.
    Применение при нарушениях функции почек
    Потому что в состав продукта входит гидрохлоротиазид, Коапровель запрещается назначать пациентам с сформулированными нарушениями функции почек (КК 30 мл/мин). Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью при КК>30 мл/мин.
    Особенные указания
    Коапровель редко становиться причиной симптоматическую гипотензию у пациентов с увеличенным АД. Симптоматическая артериальная гипотензия может предположительно наблюдаться у больных с уменьшенным ОЦК либо невысоким содержанием натрия благодаря терапии диуретиками либо рвоте. Такие состояния необходимо скорректировать до начала терапии Коапровелем. Риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности повышается у больных с билатеральным стенозом почечной аорты или со стенозом артерии единичной функционирующей почки при применении ингибиторов АПФ либо блокаторов рецепторов гормона II. Не смотря на то что при применении Коапровеля таких сообщений отсутствует, данный эффект нужно учесть. При применении Коапровеля у пациентов с нарушением функции почек, рекомендуется периодический контроль уровней калия и мочевой нитрозы в сыворотке крови.
    У пациентов после недавней трансплантации почки опыт применения Коапровеля отсутствует. Коапровель не следует использовать у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин).
    У больных с нарушением функции почек при терапии тиазидными диуретиками возможно развитие азотемии.
    С особенной осторожностью необходимо назначать Коапровель пациентам со стенозом устья артерии и стенозом митрального детандера. Запрещается применение Коапровеля при первичном альдостеронизме.
    На фоне терапии тиазидными диуретиками возможно понижение толерантности к декстрозе. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гормона либо пероральных гипогликемических продуктов. Терапия тиазидами может позвать демонстрацию скрытного сахарного диабета. Терапия гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг, содержащейся в Коапровеле, практически не влияет на уровень стерина и ТГ.
    При терапии тиазидами у некоторых больных может наблюдаться урикемия либо ухудшение болезни. Тиазиды, могут обуславливать нарушение водного и электролитического энергобаланса и гипохлоремический алкалоз). Не смотря на то что при применении тиазидных диуретиков возможно развитие гипокалиемии, параллельная терапия ирбесартаном может снижать гипокалиемию, позванную диуретиком. Риск гипокалиемии возрастает у пациентов, которые приобретают ГКС или АКТГ.
    Наоборот, вероятна калиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или душевной недостаточности, либо сахарного диабета. Рекомендуется адекватный прогноз уровня калия в сыворотке крови для пациентов группы риска. Калийсберегающие диуретики либо заменители, содержащие калий, необходимо с осторожностью ставить в один момент с Коапровелем. Нет подтверждения того, что ирбесартан может снижать или предупреждать гипонатриемию, позванную диуретиками. Недостаток хлоридов обычно посещает незначительным и не спрашивает лечения.
    Тиазиды могут снижать выведение кальция через почки и требовать незначительное повышение уровня кальция в сыворотке крови при условии отсутствия нарушений заместо кальция. Помечаемая кальциемия возможно признаком скрытного паратиреоза. Прием тиазидов обязан быть прекращен до проведения изучения функции околощитовидной железы. Тиазиды усиливают выведение металла с мочой, что может повергнуть к гипомагниемии. Запрещается назначать Коапровель в комбинации с продуктами лития.
    Гидрохлоротиазид может позвать положительный результат в тесте на допинг. У пациентов и функция почек зависит либо с заболеваниями почек), терапия антагонистами рецепторов АНГИОТЕНЗИНА - II может позвать насущную артериальную гипотензию либо, в редких случаях.
    Чрезмерное понижение АД у пациентов с ИБС либо другими сердечно - сосудистыми заболеваниями может повергнуть к инфаркту миокарда либо мозговому удару. Развитие аллергических реакций на гидрохлоротиазид более возможны у пациентов, у которых подобные реакции отмечались в анамнезе.
    При применении тиазидных диуретиков отмечалось ухудшение системной огневой болезни. В I триместре беременности применение Коапровеля запрещается.
    Применение в педиатрии
    Безопасность и эффективность Коапровеля у детей и подростков младше 18 лет не установлены.
    Влияние на способность к вождению спецавтотранспорта и управлению механизмами
    Влияние Коапровеля на способность заведования транспортными средствами и механизмами не изучалось, но на основании его фармакодинамических свойств вероятно, что Коапровель воздействует на эту способность. Во время заведования транспортными средствами либо механизмами нужно считаться, что в редких случаях может наблюдаться головокружение и увеличенная утомляемость во время терапии увеличенного АД. Передозировка Отсутствует особой видеоинформации о передозировке Коапровеля.
    Симптомы: при передозировке ирбесартана самый возможны артериальная гипотензия при передозировке гидрохлоротиазида - гипокалиемия. Самый общие признаки и симптомы передозировки - рвота и сонливость. Гипокалиемия может повергнуть к корчам и/или усилению аритмичностей в случае сопутствующего применения гликозидов наперстянки и аритмичных средств.
    Лечение: рекомендуемые меры в зависимости от времени, и от тяжести симптомов - провоцирование тошноты и/или промывание желудка, применение карболена и поддерживающей терапии. Необходимо проводить частый контроль содержания католитов и креатинина в сыворотке крови.
    В случае артериальной гипотензии больного нужно уложить на спину с приподнятыми низовыми руками и нельзя стремительнее совершить возмещение солей и жидкости. Ирбесартан не переводится при гемодиализе. Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе не установлена.
    Лекарственное Взаимодействие
    Возможно усиление гипертензивного действия Коапровеля при одновременном применении других гипертензивных лекарственных средств. Комбинацию ирбесартан/гидрохлоротиазид в дозах 300 мг/25 мг необходимо использовать с осторожностью в один момент с другими гипертензивными средствами и бета - адреноблокаторы. Предварительная терапия диуретиками в высоких дозах может повергнуть к гиповолемии и риску артериальной гипотензии. Обратимые повышения концентраций лития в сыворотке и ядовитый эффект отмечались при сопутствующем применении металла с ингибиторами АПФ.
    КАСАТЕЛЬНО ирбесартана аналогичные эффекты были до действительного времени очень редки. Кроме этого, почечный клиренс лития снижается тиазидами, исходя из этого в случае применения Коапровеля риск токсического эффекта лития возможно увеличен. Исходя из этого комбинация лития и Коапровеля запрещается. Если комбинация насущна, рекомендуется тщательный контроль уровней металла в сыворотке крови.
    Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида ослабляется калийсберегающим эффектом ирбесартана. Но данный эффект гидрохлоротиазида возможно усилен другими средствами, вызывающими утрату калия и гипокалиемию, натриевой солью антибиотика G).
    Наоборот, основанное на опыте применения других медикаментозных средств, которые снижают энергия системы ренин - ангиотензин, сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков, содержащих калий, либо других лекарственных средств, способных повышать уровни калия в сыворотке крови), может повергнуть к увеличению количества калия в сыворотке крови. Больным группы риска рекомендуется прокладывать адекватный контроль уровня калия в сыворотке. Рекомендуется периодичный контроль уровней калия в сыворотке крови в случае совместного применения Коапровеля и медикаментозных средств, на которые воздействует нарушение калийного энергобаланса в сыворотке крови).
    При одновременном применении антагонистов гормона II и НПВС (к примеру, селективных ингибиторов ЦОГ - 2. ацетилсалициловой кислоты >3 г/сут и неизбирательных НПВС) может случиться ослабление гипотензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ и НПВС может усиливать риск нарушения функции почек, и повергать к увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с уже нарушенной функцией почек. Данную комбинацию необходимо использовать с осторожностью. Пациенты не обязаны быть обезвожены. Мониторирование функции почек нужно осуществлять после инициации комбинированной терапии и периодически в дальнейшем.
    Фармакокинетика ирбесартана не подвергается действию при совместном применении с гидрохлоротиазидом. Ирбесартан в основном метаболизируется CYP2C9 и в меньшей степени - методом глюкуронизации. Не наблюдалось значительного фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия, в то время как ирбесартан используется совместно с варфарином, подвергающимся метаболизму с участием CYP2C9. Влияние индукторов CYP2C9, на фармакокинетику ирбесартана не оценивалось.
    Фармакокинетика дигоксина не переменялась при совместном применении с ирбесартаном. При одновременном применении с тиазидными диуретиками спирта либо средств для наркоза может наблюдаться усиление ортостатической гипотензии.
    При применении гидрохлоротиазида может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства.
    Всасывание гидрохлоротиазида снижается при анионообменных канифолей. При одновременном применении гидрохлоротиазида и ГКС или АКТГ возможно более выраженное нарушение электролитического энергобаланса. Гипокалиемия и гипомагниемия, позванные тиазидным диуретиком, содействуют проявлению аритмичностей, позванных наперстянкой.
    Применение НПВС может снизить эффекты тиазидных диуретиков у неких больных. Возможно уменьшение эффективности катехоламинов) под влиянием гидрохлоротиазида. Эффект недеполяризующих миорелаксантов возможно усилен гидрохлоротиазидом. Может потребоваться коррекция доз противоподагрических средств, ТК. гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой нитрозы в сыворотке крови. Может появиться необходимость повышения доз пробенецида либо сульфинпиразона. Совместное применение с тиазидными диуретиками может усиливать частоту аллергических реакций на аллопуринол.
    Тиазидные диуретики могут повышать уровень кальция в сыворотке крови из - за сниженного выведения. Разве будут назначены кальциевые добавки или продукты, влияющие на уровень кальция), то насущен контроль с кальция в сыворотке крови и проведение соответствующей коррекции дозы продукта кальция.
    Гликемический эффект бета адреноблокаторов и диазоксида возможно усилен тиазидами. Холинергические средства) могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков благодаря понижения моторики ЖКТ. Тиазиды могут увеличить риск побочных эффектов, вызываемых амантадином. Тиазиды могут снижать выделение с мочой цитотоксических лекарственных средств (к примеру, циклофосфамида) и углублять их миелосупрессивные эффекты.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!