Вольтарен Офта
  • Автор записи:
  • Латынское название: Voltaren Ofta
  • Краткое описание: Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения белого цвета.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки овальные и “2775” - на другой. 1 ТАБ. ирбесартан 150 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг. Вспомогательные вещества, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный.
    Таблетки овальные и “2776” - на другой. 1 ТАБ. ирбесартан 300 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг. Вспомогательные вещества, натрия кроскармеллоза, силиция диоксид коллоидальный гидратированный, крахмал маисовый прежелатинизированный.
    Клинико Фармакологическая группа. Гипертензивный продукт.
    Фармакологическое действие
    Комбинированный гипертензивный продукт, содержащий антагонист рецепторов гормона II ирбесартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Комбинация сих ингредиентов владеет аддитивным гипотензивным эффектов, снижая ТАРТАР в более высокой степени. Селективный антагонизм ирбесартана касательно АТ1 - РЕЦЕПТОРОВ обнаруживается увеличением содержания фермента и гормона II и понижением содержания гормона в сыворотке крови.
    Уровень металла в сыворотке крови незначительно переменяется на фоне врачевания ирбесартаном при монотерапии в рекомендованных дозах Ирбесартан не усмиряет АПФ), что содействует возникновению гормона II, и вдобавок превращает брадикинин в неактивные метаболиты. Ирбесартан не нуждается в метаболической активизации для проявления своего действия. Гидрохлоротиазид заявляется тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики воздействуют на почковые механизмы реабсорбции католитов, увеличивая экскрецию натрия и хлоридов в ориентировочно равносильных количествах, тормозят реабсорбцию натрия. Гидрохлоротиазид убавляет объем плазмы, увеличивая энергию фермента в плазме и секрецию гормона и понижением его питания в сыворотке крови.
    Предположительно, при помощи блокады ренин - ангиотензин - альдостероновой системы совместное применение ирбесартана ведет к предупреждению утраты калия в сыворотке крови, вызываемой этим диуретиком. При приеме гидрохлоротиазида начало диуреза доводится на первые 2 ч после его приема вовнутрь, достигает максимума пика в течение 4 ч, действие сберегается около 6 - 12 ч.
    Понижение АД обнаруживается после приема первой дозы Коапровеля, максимальный эффект наблюдается через 6 - 8 недель лечения. Эффект сберегается в течение долгого применения (1 год). Увеличение АД не смотря на то что и не изучавшееся при врачевании Коапровелем, не было выявлено при отмене ирбесартана или гидрохлоротиазида используемых отдельно. Не наблюдается различий в реакции на Коапровель в зависимости от возраста либо пола.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь Коапровеля абсолютная биодоступность ирбесартана - 60 - 80. проц. а гидрохлоротиазида - 50 - 80%. После приема вовнутрь Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5 - 2 ч, гидрохлоротиазида - 1 - 2.5 ч.
    Распределение
    Связывание ирбесартана с ферментами плазмы крови составляет приблизительно 96. проц Vd ирбесартана составляет 53 - 93 л. Связывание с ферментами плазмы гидрохлоротиазида составляет 68. проц Vd - 0.83 - 1.14 л/кг. Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 до 600 мг.
    Более малосильное, повышение при всасывании наблюдалось при приеме вовнутрь в дозах более 600 мг. Гидрохлоротиазид проникает через живородящий парапет, выделяется с грудным молоком, не проникает через ГЭБ.
    Метаболизм
    Ирбесартан метаболизируется в железы методом конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным циркулирующим метаболитом заявляется глюкуронид ирбесартана (ориентировочно 6%.) Исследования in vitro указывают о том, что ирбесартан метаболизируется методом окисления при участии CYP2C9. Гидрохлоротиазид не метаболизируется.
    Выведение
    Общий и почковый просвет составляет 157 - 176 мл/мин и 3.0 - 3.5 мл/мин соответственно. T1/2 ирбесартана - 11 - 15 ч. Концентрации в сыворотке крови добиваются устойчивого значения в течение 3 дней после начала механотерапии. При повторных приемах по схеме 1 раз/сут наблюдается ограниченное накапливание ирбесартана в плазме крови (< 20). проц) После перорального приема 14С - ИРБЕСАРТАНА 80 - 85% циркулирующих высокорадиоактивных носителей в плазме крови являют неизмененный ирбесартан. Ирбесартан и его метаболиты переводятся с желчью и мочой. После приема вовнутрь или в/в введения 14С - ИРБЕСАРТАНА 20 проц. радиоактивности открывается в моче и следы - в кале. Менее, чем 2% неизмененного ирбесартана выделяется с мочой. T1/2 гидрохлоротиазида колеблется в пределах от 5 до 15 ч. Гидрохлоротиазид вмиг переводится почками. ПОНЯ 61 проц. принятой вовнутрь дозы переводится в неизмененном виде в течение 24 ч.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Несколько более высокие концентрации ирбесартана в сыворотке крови были найдены у женщин с увеличенным АД. Но не было различия значений T1/2 и накопления ирбесартана.
    Следовательно, нет потребы в коррекции дозы ирбесартана у женщин. Значения AUC и Cmax были выше у пожилых (> 65 лет). Но T1/2 не был существенно поменян. Исходя из этого коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
    У пациентов с почковой недостаточностью или находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана переменяются незначительно. Ирбесартан не удаляется методом гемодиализа. Докладывалось, что у больных с КК < 20 мл/мин наблюдалось повышение T1/2 до 21 ч.
    У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функций железы фармакокинетические параметры ирбесартана переменяются незначительно. У больных с тяжелой формой печеночной недостаточности изучения не проводились.
    Показания
    артериальная тензия.
    Режим отмеривания
    Коапровель впору использовать 1 раз/сут до либо во время закуски у пациентов, АД которых слишком мало контролируется ирбесартаном либо гидрохлоротиазидом отдельно. Коапровель 150/12.5 мг ставят пациентам, у каковых ТАРТАР слишком мало контролируется гидрохлоротиазидом или ирбесартаном (150 мг/сут. Коапровель 300/12.5 мг ставят пациентам, у каковых ТАРТАР слишком мало контролируется ирбесартаном (300 мг) или Коапровелем (150/12.5 мг).
    Применение продукта в дозах более чем 300 мг ирбесартана/25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут запрещаются. Потому что в состав продукта входит гидрохлоротиазид Коапровель противопоказан пациентам с сформулированными нарушениями функции завязей (КК <30 мл/мин).
    У сих больных применение “петличных” диуретиков является более предпочтительным. Не требуется коррекции дозы у пациентов с почковой недостаточностью с КК>30 мл/мин. До начала применения Коапровеля нужно скорректировать сниженные ОЦК и/или питания натрия. Благо это срывается, нужно разглядеть возможность приема более невысокой начальной дозы. Коапровель противопоказан пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности.
    У больных с нарушенной функцией железе тиазиды необходимо использовать с осторожностью, а у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и срединной степени не требуется коррекции дозы. Нет потребе коррекции дозы Коапровеля у пациентов пожилого возраста.
    Побочное действие
    Частота побочных реакций, приведенных ниже, обусловливалась соответственно направляющемуся. Коапровель в плацебо контролируемых исследованиях у пациентов с артериальной тензией Общая частота побочных событий в группах ирбесартана/гидрохлоротиазида и плацебо не отличалась.
    Пресечение механотерапии из - за какого - либо ненормального либо фотолабораторного побочного явления было менее частым у больных, принимавших комбинации ирбесартана и гидрохлоротиазида, чем у принимавших плацебо. Частота побочных событий не зависела от секса либо дозы. Пациенты с артериальной тензией (n 898) приобретали комбинацию ирбесартан/гидрохлоротиазид в дозах от 37.5 мг/6.25 мг до 300 мг /25 мг.
    Чужих ЦНС.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих мочевыделительной системы.
    Чужих половой системы.
    Прочие и низовых ног.
    Чужих фотолабораторных показателей и креатинкиназы плазмы и натрия в сыворотке. Данные изменения фотолабораторных параметров редко добивались порога ненормальной значимости.
    Побочные реакции, каковые наблюдались при применении Коапровеля в свободной ненормальной практике Аллергические реакции: редко - сыпь.
    Чужих обмена веществ.
    Чужих ЦНС.
    Чужих органов чувств.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих костно - мышечной системы.
    Чужих мочевыделительной системы, в ТЧ. единичные случаи почковой недостаточности у больных группы увеличенного риска.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!