Инванз
  • Автор записи:
  • Латынское название: Invanz
  • Краткое описание: Гаразон...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций для порошка либо пористой массы молочного либо почти молочного цвета. 1 фл. эртапенем металла 1.213 г, что отвечает питанию эртапенема 1 Г. Вспомогательные вещества) питание натрия составляет приблизительно 137 мг (6 Мэкв).
    Клинико Фармакологическая группа. Биотик группы карбапенемов.
    Фармакологическое действие
    Пенициллин из группы карбапенемов, являет 1 - ? метил-карбапенем. Бактерицидная энергия эртапенема обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки и опосредована его перевязыванием с пенициллин - связывающими ферментами У Escherichia coli он обнаруживает сильное сродство к ПСБ 1a и 5. причем предпочтительно - к ПСБ 2 и 3. Эртапенем владеет значительной устойчивостью к действию лактамаз большинства классов, цефалоспориназы и лактамазы расширенного спектра, а не металло - - лактамазы). Инванз действен против большинства штаммов направляющихся микроорганизмов in vitro и при вызываемых ими инфекциях.
    Энергичен касательно аэробных и необязательных анаэробных грамположительных микроорганизмов. Staphylococcus aureus, продуцирующие пенициллиназу стафилококки устойчивы/ и большая часть штаммов Enterococcus faecium устойчивы. Высокоактивен касательно аэробных и необязательных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов. Escherichia coli, продуцирующие лактамазу, Proteus mirabilis. Высокоактивен касательно анаэробных микроорганизмов. Bacteroides fragilis и других Bacteroides spp, микроорганизмов рода Prevotella. Инванз при МПК <2 мкг/мл высокоактивен против большинства штаммов микроорганизмов рода Streptococcus, при МПК? 4 мкг/мл - против большинства штаммов микроорганизмов рода Haemophilus, против большинства штаммов аэробных и необязательных анаэробных грамположительных микроорганизмов, коагулазонегативные стафилококки устойчивы/).
    Клиническая значимость сих данных о величинах МПК, взятых in vitro, неизвестна. Метицилин - резистентные кокки, и вдобавок многие штаммы Enterococcus faecalis и большая часть штаммов Enterococcus faecium устойчивы к Инванзу. Высокоактивен тоже касательно аэробных и необязательных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов. Citrobacter freundii (продуцирующая лактамазы расширенного спектра действия (продуцирующие лактамазы расширенного спектра действия, Serratia marcescens. Многие штаммы перечисленных выше микроорганизмов, владеющих резистентностью к другим биотикам. III колена) и аминогликозидам, чувствительны к Инвазу. Высокоактивен касательно анаэробных микроорганизмов рода Fusobacterium.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    При в/м введении раствора, приготовленного с 1% или 2% раствором лидокаина, эртапенем хорошо абсорбируется из положения введения. Биодоступность составляет приблизительно 92. проц После в/м введения в дозе 1 г Cmax достигается приблизительно через 2 ч.
    Распределение
    Эртапенем активно спутывается с ферментами плазмы человека. Степень связывания убавляется по мере увеличения концентрации эртапенема в плазме - приблизительно с 95 проц. при концентрации в плазме <100 мкг/мл до приблизительно 85 проц. при концентрации в плазме 300 мкг/мл). Концентрации эртапенема после аликвотного в/в введения (в диапазоне доз от 0.5 до 2 г/сут) либо в/м введения по 1 г/сут не наблюдается.
    Концентрация эртапенема в грудном сперме кормящих женщин (5 отверстий), определяемая ежедневно в случайных временных точках в течение 5 дней подряд после последнего в/в введения продукта в дозе 1 г составляла) <0.38 мкг/мл к 5 дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 дам была неопределима, но у 1 женщины - в следовых числах (<0.13 мкг/мл). Эртапенем не усмиряет транспорт дигоксина и винбластина, опосредованный Р - ГЛИКОПРОТЕИНОМ, и сам не является его субстратом.
    Метаболизм
    После в/в инфузии эртапенема с изотопной меткой в дозе 1 г первоисточником радиоактивности в плазме заявляется в основном эртапенем. Основный метаболит эртапенема являет вторичное с незамкнутым колечком, образующееся при сольволизе лактамного колечка.
    Выведение
    Эртапенем переводится главным образом почками. Среднее T1/2 из плазмы у могучих взрослых молодых добровольцев составляет приблизительно 4 ч. После в/в введения эртапенема с изотопной меткой в дозе 1 г здоровым молодым добровольцам около 80 проц. пометки переводится с мочой, но 10 проц. - с калом. Из 80 проц. эртапенема, определяемого в моче, около 38 проц. переводится в неизмененном виде, но около 37 проц. - для метаболита с незамкнутым лактамным колечком.
    У здоровых молодых взрослых добровольцев, взявших эртапенем в/в в дозе 1 г, средняя концентрация эртапенема в моче в течение 0 - 2 ч после введения сей дозы превышает 984 мкг/мл, а в течение 12 - 24 ч - превышает 52 мкг/мл.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Концентрация эртапенема в плазме у мужчин и дам сравнима. Концентрация эртапенема в плазме после в/в введения дозы 1 г и 2 г у пожилых взрослых пациентов) незначительно выше и 22 проц. Коррекции дозы для пожилых больных не требуется.
    Фармакокинетика эртапенема у детей не изучалась.
    Фармакокинетика эртапенема у больных с печеночной недостаточностью не изучалась. В связи с маленькой силой его метаболизма в железы можно ожидать, что нарушение ее функции не должно воздействовать на фармакокинетику эртапенема и коррекции распорядка отмеривания у больных с печеночной недостаточностью не требуется.
    После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г AUC у больных с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 60 до 90 мл/мин/1.73 м2) не выдается от такой у могучих добровольцев). У больных с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 31 - 59 мл/мин/1.73 м2) AUC увеличена приблизительно в 1.5 раза по сравнению со могучими добровольцами.
    У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 5 - 30 мл/мин/1.73 м2) AUC увеличена приблизительно в 2.6 раза по сравнению со могучими добровольцами. У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (КК<10 мл/мин/1.73 м2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со могучими добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г перед сеансом гемодиализа около 30 проц. введенной дозы обусловливается в препарате. Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени либо в терминальной стадии рекомендуется прокладывать коррекцию распорядка отмеривания.
    Показания
    Лечение тяжелых и срединной степени тяжести заболеваний, позванных чувствительными штаммами микроорганизмов (в ТЧ. для стартовой эмпиричной бактериальной терапии до определения возбудителей

    и подкожной клетчатки


    (в ТЧ. послеродовый эндомиометрит и послеоперационные гинекологические инфекции.

    Режим отмеривания
    Средняя циркадная доза продукта для взрослых составляет 1 г, кратность введения - 1 раз/сут. Продукт вводят методом в/в инфузии либо в/м инъекции. При в/в введении длительность инфузии обязана составлять 30 мин. В/М введение возможно альтернативой в/в инфузии. Простая продолжительность терапии составляет от 3 до 14 дней в зависимости от тяжести заболевания и вида микроорганизмов. При наличии клинических показаний допустим перевод на последующую адекватную пероральную бактериальную терапию. Продукт можно использовать для лечения инфекций у пациентов с почечной недостаточностью.
    У больных с КК>30 мл/мин/1.73 м2 коррекции распорядка отмеривания не требуется. У пациентов с сформулированными нарушениями функции почек (КК30 мл/мин/1.73 м2.) включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 500 мг/сут.
    Пациентам, пребывающим на гемодиализе и взявшим продукт в дозе 500 мг/сут в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа, необходимо дополнительно ввести 150 мг продукта после сеанса. Благо продукт вводят более чем за 6 ч до гемодиализа, введения дополнительной дозы не требуется. Сейчай нет достаточных данных по советы больным, пребывающим на перитонеальном электродиализе или гемофильтрации. Благо известна концентрация креатинина в пахте, то для расчета просвета креатинина можно использовать направляющиеся формулировки.
    Для мужчин. КК (масса тела в кг) х (140 - возраст в годах) 72 х креатинин пахты (мг/дл).
    Для женщин. КК 0.85 х (величина, вычисленная для мужчин).
    У пациентов с нарушениями функции железе коррекции дозы не требуется. Рекомендуемую дозу можно заводить не учитывая возраста и пола.
    Приготовление раствора для в/в инфузии
    Не смешивать и не вводить совместно с другими средствами. Не использовать разжижители, содержащие глюкозу Перед введением лиофилизат нужно вернуть, но потом развести. Настраивают лиофилизат методом добавления к содержимому 1 флакона 10 мл одного из направляющихся растворителей либо бактериостатическая вожака для инъекций. Флакон необходимо хорошо встряхнуть и разом добавить восстановленный раствор из флакона в подготовленные 50 мл 0.9% раствора металла хлорида для инфузий. Инфузия обязана быть выполнена в течение 6 ч после восстановления лиофилизата.
    Приготовление раствора для в/м введения
    Для приготовления раствора для инъекций к содержимому флакона (1 г) добавляют 3.2 мл 1% или 2% раствора лидокаина, потом флакон необходимо хорошо встряхнуть для растворения содержания. Содержание флакона разом набирают в баян и заводят глубоко в внушительную икру либо в боковые мускулы бедра).
    Приготовленный раствор для в/м введения обязан быть использован в течение 1 ч. Восстановленный раствор для в/м инъекций запрещено применять для в/в иифузий. Медикаментозные продукты для внутривенного введения перед применением необходимо шепетильно осматривать для выявления взвешенных частиц либо изменений окраски. Цвет растворов варьирует от невыразительного до бледно - желтого (изменения цвета в этих пределах не влияет на энергию продукта).
    Побочное действие
    Большая часть нежелательных явлений, о каковых докладывалось в ходе клинических исследований, по степени тяжести обрисовывались как легкие либо умеренные. В связи с нежелательными событиями, каковые предположительно имели возможность быть связаны с продуктом, эртапенем отменяли у 1.3% пациентов. Самый частые нежелательные события, связанные с внутривенным введением продукта, включали слабину местные осложнения после в/в введения рвоту и заботу
    При внутривенном введении эртапенема докладывалось о перечисленных ниже нежелательных событиях, связанных с применением продукта, и при этом употреблялись направляющиеся параметры оценки частоты встречаемости нежелательных (событий но (>1% но >0.1%.)
    Чужих ЦНС.
    Чужих пищеварительной системы редко - кандидоз слизистой оболочки каверны рта (довольно часто проявляющийся слабиной), позванный неконтролируемым размножением Сlоstгidiuм difficile.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих респираторной системы: редко - диспноэ. Дерматологические реакции.
    Чужих организма в целом, извращение вкуса, слабость/утомляемость. Местные реакции: довольно часто - постинфузионные флебит/тромбофлебит.
    Чужих СИКИЙ.
    Чужих фотолабораторных показателей, ЩФ и общего пигмента и лейкоцитов и декстрозы в крови и лимфоцитов и количества тромбоцитов.
    В большинстве клинических изучений внутривенная терапия предшествовала переходу на соответствующий пероральный бактериальный продукт. За целый период лечения и в течение 14 дней последующего наблюдения нежелательные события, связанные с применением Инванза, подключали: довольно часто - сыпь, грибовидные инфекции (0.1% до 1.0%.)
    ПротивоПоказания
    установленная увеличенная чувствительность к частям продукта либо к другим биотикам той же группы
    увеличенная чувствительность к другим бета - лактамным биотикам.
    При применении в качестве растворителя лидокаина гидрохлорида в/м введение продукта противопоказано пациентам с установленной увеличенной чувствительностью к амидным анестетикам местного действия либо с нарушением интракардиальной электропроводимости.
    Беременность и лактация
    Достаточного клинического опыта применения Инванза при беременности нет. Предопределение продукта возможно только в оных случаях, в то время как предполагаемая польза терапии для матери оправдывает потенциальный риск для зародыша.
    С осторожностью ставят продукт в период лактации), ТК. эртапенем выделяется с грудным молоком.
    Применение при нарушениях функции печени
    У пациентов с нарушениями функции железе коррекции дозы не требуется.
    Применение при нарушениях функции почек
    Продукт можно использовать для лечения инфекций у пациентов с почечной недостаточностью. У больных с КК>30 мл/мин/1.73 м2 коррекции распорядка отмеривания не требуется.
    У пациентов с сформулированными нарушениями функции почек (КК30 мл/мин/1.73 м2.) включая оных, кто находится на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 500 мг/сут
    Особенные указания
    Сообщалось о серьезных, приобретавших лечение бета - лактамными биотиками. Эти реакции более возможны у лиц, имеющих в анамнезе поливалентную аллергию, у лиц с сенситивностью к антибиотику довольно часто раскручиваются тяжелые реакции чувствительности при лечении другими бета - лактамными биотиками).
    Перед началом лечения Инванзом необходимо шепетильно расспросить больного о предшествующих реакциях сенситивности на другие аллергены и другие бета - лактамные биотики). При происхождении аллергической реакции Инванз необходимо немедля отменить. Серьезные анафилактические реакции требуют экстренной терапии. Долгое применение Инванза, как и других биотиков, может повергнуть к преизбыточному росту нечувствительных микроорганизмов. При развитии инфекции необходимо принять соответствующие меры.
    При применении почти всех бактерийных продуктов (основной причиной которого заявляется токсин, вырабатываемый Clostridium difficile Выраженность колита может варьировать от легкого до страшного для жизни. Необходимо учесть возможность развития таковского осложнения при происхождении выраженной слабины у пациентов, приобретавших бактериальную терапию. При в/м введении необходимо следовать осторожность, чтобы избежать случайного введения продукта в кровеносный капилляр.
    В клинических исследованиях эффективность и безопасность продукта у лиц пожилого возраста) были сравнимы с таковыми у более молодых пациентов.
    Применение в педиатрии
    Назначение продукта лицам в возрасте до 18 лет запрещается и эффективность его применения у детей не изучалась.
    Передозировка
    Никоторой особой информации по передозировке продукта нет. В клинических исследованиях случайное введение продукта в дозе до 3 г/сут не приводило к клинически означаемым нежелательным явлениям. Лечение: продукт необходимо отменить и прокладывать общую поддерживающую терапию). Продукт можно удалить из организма методом гемодиализа, а информации о применении гемодиализа для лечения передозировки отсутствует.
    Лекарственное Взаимодействие
    При предопределении эртапенема совместно с продуктами, блокирующими канальцевую секрецию, коррекции распорядка отмеривания не требуется. Эртапенем не влияет на метаболизм медикаментозных средств, опосредованный главными ферментами фермента Р450 - 1А2. 2С9. 2С19. 2D6 и 3А4. Взаимодействие с средствами, обусловленное ингибированием канальцевой секреции либо изменением силы микросомального окисления вероятно. Никоторых особых клинических исследований по взаимодействию эртапенема с конкретными средствами, кроме пробенецида, не проводилось.
    Условия и сроки хранения
    Неоткрытые флаконы необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 25°С. Срок годности – 1.5 года. Восстановленный раствор для инфузий, немедля разведенный в 0.9% растворе металла хлорида, можно хранить при домашней палеотемпературе) и применять в течение 6 ч или хранить в течение 24 ч в холодильнике и применять в течение 4 ч после извлечения из холодильника. Растворы продукта запрещено замораживать. Приготовленный раствор для в/м инъекций можно хранить максимально 1 ч.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!