Велаксин
  • Автор записи:
  • Латынское название: Velaxin
  • Краткое описание: Гаразон...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и упаковка
    Таблетки молочного либо почти молочного цвета. 1 ТАБ. венлафаксин) 37.5 мг. Вспомогательные вещества.
    Таблетки молочного либо почти молочного цвета. 1 ТАБ. венлафаксин) 75 мг. Вспомогательные вещества.
    Клинико Фармакологическая группа. Депрессант.
    Фармакологическое действие
    Депрессант. По химической конституции венлафаксин запрещено отнести ни к одному небезызвестному классу депрессантов либо другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы. Иммунодепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О ДЕСМЕТИЛВЕНЛАФАКСИН являются мощными ингибиторами обратного захвата индола и норадреналина и слабо усмиряют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ равно действенно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета - адренергические реакции. Венлафаксин не обладает сродством к м - и н - холинорецепторам и 1 - адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не усмиряет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным или N МЕТИЛ D АСПАРТАТНЫМ рецепторам.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25 - 150 мг Cmax в плазме крови достигается в течение ориентировочно 2.4 ч и составляет 33 - 172 нг/мл. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “первом проследовании” через печень. Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61 - 325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75 - 450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную макрокинетику.
    После приема продукта во время еды время успехи Cmax в плазме крови увеличивается на 20 - 30 мин, но величины Cmax и сорбции не изменяются.
    Распределение
    Перевязывание венлафаксина и ОДВ с ферментами плазмы крови составляет соответственно 27 проц. и 30. проц При аликвотном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
    Метаболизм и выведение
    Главной метаболит - ОДВ. T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, и вдобавок неизмененный венлафаксин переводятся почками.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ увеличены, но скорость их выведения снижена. При умеренной либо тяжелой почечной недостаточности общий просвет венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Понижение общего просвета в основном наблюдается у пациентов с КК ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику продукта.
    Показания
    хандре различной (причине и вакцинопрофилактика).
    Режим дозирования
    Таблетки Велаксина рекомендуется принимать во время снеди. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Благо после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно увеличить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут).
    Если по точке зрения доктора необходима более высокая доза либо другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сходу определить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2 - 3 дня до успехи нелишнего терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза продукта Велаксин составляет 375 мг.
    После успехи необходимого терапевтического эффекта суточная доза возможно неспешно снижена до минимального действенного уровня. Продолжительность периода, зависит от величины дозы, и вдобавок личной чувствительности пациента. Поддерживающая терапия и вакцинопрофилактика повторений.
    Поддерживающая терапия может длиться 6 мес и более. Продукт назначают в минимальных действенных дозах, использовавшихся при лечении иммунодепрессивного эпизода. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК больше 30 мл/мин) коррекция распорядка дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести) дозу необходимо снизить на 25 - 50%.
    В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита таким пациентам необходимо принимать всю дозу 1 раз/сут. Запрещается использовать венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени), потому что надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
    Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут приобретать 50 проц. простой суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа. При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция распорядка дозирования не требуется.
    При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу необходимо снизить на 50. проц Запрещается использовать венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, потому что надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют. У пациентов пожилого возраста продукт необходимо использовать с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Необходимо использовать наименьшую действенную дозу.
    При увеличении дозы пациент обязан находиться под тщательным медицинским наблюдением. По завершении приема Велаксина рекомендуется неспешно снижать дозировку продукта и следить за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой продукта. Длительность периода, зависит от величины дозы, и вдобавок личной чувствительности пациента.
    Побочное действие
    Большая часть побочных эффектов зависит от дозы. При долгом лечении тяжесть и частота большинства сих эффектов снижается, причем не возникает потребу отмены терапии. В порядке понижения (частоты и <1%.) редко (0.01% и <0.1%

    Чужих обмена веществ, синдром недостаточной секреции АДГ.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы, и вдобавок симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.
    Чужих мочевыделительной системы) нечасто - задержка мочи.
    Чужих половой системы.
    Чужих органов чувств.
    Дерматологические реакции.
    Чужих системы кроветворения: нечасто - кровоизлияния в дерму и слизистые оболочки. Аллергические реакции.
    Прочие. После резкой отмены Велаксина либо понижения дозы вероятны утомляемость. Эти симптомы обычно слабо сформулированы и минуют без лечения. Из - за возможности происхождения этих симптомов крайне важно неспешно снижать дозу продукта (как и любого другого депрессанта.
    ПротивоПоказания
    тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин


    и отроческий возраст до 18 (лет и эффективность для сей категории пациентов не доказана)
    установленная либо предполагаемая беременность)

    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    С осторожностью необходимо назначать продукт при недавно перенесенном инфаркте миокарда и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.
    Беременность и лактация
    Безопасность применения Велаксина при беременности не доказана. Исходя из этого применение при беременности (либо предполагаемой беременности) вероятно только в том случае, благо предполагаемая польза для матери превышает вероятный риск для зародыша. Женщины полового возраста обязаны использовать надежные способы контрацепции в период лечения продуктом и немедля адресоваться к доктору в случае пришествия беременности либо планирования беременности. Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность сих веществ для именинниках детей не доказана, исходя из этого при необходимости приема продукта в период лактации необходимо решить вопрос о пресечении грудного вскармливания. Благо лечение матери было завершено недавно до родин, у именинника могут появиться симптомы отмены продукта.
    Форма выпуска и паковка
    Капсулы пролонгированного действия жесткие желатинные и коричневой крышечкой и желтого цвета. 1 капс. венлафаксин) 75 мг “ - 150 мг. Вспомогательные вещества, ксантановая камедь. Состав желатинных капсул.
    Клинико Фармакологическая группа. Депрессант.
    Фармакологическое действие
    Депрессант. По химической конституции венлафаксин запрещено отнести ни к одному небезызвестному классу депрессантов либо другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы. Иммунодепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О ДЕСМЕТИЛВЕНЛАФАКСИН являются мощными ингибиторами обратного захвата индола и норадреналина и слабо усмиряют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ равно действенно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета - адренергические реакции. Венлафаксин не обладает сродством к м - и н - холинорецепторам и 1 - адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не усмиряет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным или N МЕТИЛ D АСПАРТАТНЫМ рецепторам.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь Cmax венлафаксина и ОДВ) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч. Резвость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже резвости его элиминации. Исходя из этого T1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) являет фактически T1/2 всасывания, чем T1/2 распределения (5±2 ч), что отмечается после назначения продукта в форме таблеток. В диапазоне суточных доз 75 - 450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную макрокинетику.
    После приема продукта во время еды время успехи Cmax в плазме крови увеличивается на 20 - 30 мин, но величины Cmax и сорбции не изменяются.
    Распределение
    Перевязывание венлафаксина и ОДВ с ферментами плазмы крови составляет соответственно 27 проц. и 30. проц При аликвотном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. Метаболизм и выведение Главной метаболит - ОДВ. ОДВ и другие метаболиты, и вдобавок неизмененный венлафаксин переводятся почками.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ увеличены, но скорость их выведения снижена. При умеренной либо тяжелой почечной недостаточности общий просвет венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется.
    Понижение общего просвета в основном наблюдается у пациентов с КК ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику продукта.
    Показания
    хандры (в ТЧ. при наличии заботы и вакцинопрофилактика повторений.
    Режим дозирования
    Капсулы пролонгированного действия необходимо принимать во время еды. Каждую капсулу необходимо проглатывать полностью и запивать жидкостью. Капсулы запрещено дробить, измельчать, жевать или пристраивать в воду. Суточную дозу необходимо принимать в один (прием либо вечером и также время. При депрессии рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг 1 раз/сут. Благо по точке зрения доктора необходима более высокая доза либо другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сходу определить 150 мг 1 раз/сут.
    После суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с промежутком 2 недели или больше (а не чаще чем через 4 дня. Максимальная суточная доза продукта Велаксин составляет 350 мг. После успехи необходимого терапевтического эффекта суточная доза возможно неспешно снижена до минимального действенного уровня. Поддерживающая терапия и вакцинопрофилактика повторений.
    Лечение хандры должно длиться минимально 6 мес.
    При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики повторений либо новых эпизодов депрессии, продукт назначают в дозах, продемонстрировавших свою эффективность. доктор обязан регулярно, минимально 1 раза в 3 мес, контролировать эффективность долгой терапии Велаксином. Пациентов, принимающих Велаксин в форме теблеток можно перевести на прием продукта в форме капсул пролонгированного действия с назначением равносильной дозы 1 раз/сут. Но может потребоваться личная коррекция дозы.
    При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК больше 30 мл/мин) коррекция распорядка дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести) дозу необходимо снизить на 25 - 50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита таким пациентам необходимо принимать всю дозу 1 раз/сут. Запрещается использовать венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени), потому что надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
    Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут приобретать 50 проц. простой суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа. При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция распорядка дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу необходимо снизить на 50. проц Запрещается использовать венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, потому что надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
    У пациентов пожилого возраста продукт необходимо использовать с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Необходимо использовать наименьшую действенную дозу. При увеличении дозы пациент обязан находиться под тщательным медицинским наблюдением.
    Резкое пресечение терапии Велаксином (как и другими депрессантами, может позвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой продукта неспешно снизить его дозу. Благо продукт в высоких дозах использовался более 6 недель, рекомендуется снижать дозы в течение минимально 2 недель. Продолжительность периода, зависит от величины дозы, и вдобавок личной чувствительности пациента.
    Побочное действие
    Большая часть побочных эффектов зависит от дозы.
    При долгом лечении тяжесть и частота большинства сих эффектов снижается, причем не возникает потребу отмены терапии. В порядке понижения (частоты и >1/100.) нечасто (<1/100 и >1/1000.) редко (<1/1000.) очень редко (<1/10 000.)
    Чужих организма в целом.
    Чужих пищеварительной системы нечасто - бруксизм.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы либо гипомания, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.
    Чужих сердечно - сосудистой системы), учащенное биение. Чужих органов чувств.
    Чужих системы кроветворения: нечасто - кровоизлияния в дерму и слизистые оболочки очень редко - агранулоцитоз, апластическая талассемия.
    Дерматологические реакции: увеличенное потоотделение.
    Чужих обмена веществ, синдром недостаточной секреции АДГ.
    Чужих мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи.
    Чужих половой системы редко - галакторея.
    Чужих костно - мышечной системы очень редко - рабдомиолиз.
    Аллергические реакции. У детей отмечались направляющиеся побочные эффекты, экхимозы.
    После резкой отмены Велаксина либо понижения дозы вероятны утомляемость. Эти симптомы обычно слабо сформулированы и минуют без лечения. Из - за возможности происхождения этих симптомов крайне важно неспешно снижать дозу продукта (как и любого другого депрессанта.
    ПротивоПоказания
    тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин



    (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция распорядка дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу необходимо снизить на 50. проц Запрещается использовать венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, потому что надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
    Применение при нарушениях функции завязей
    При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК больше 30 мл/мин) коррекция распорядка дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести) дозу необходимо снизить на 25 - 50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита таким пациентам необходимо принимать всю дозу 1 раз/сут. Запрещается использовать венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени), потому что надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
    Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут приобретать 50 проц. простой суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
    Особенные указания
    Резкое пресечение терапии Велаксином (как и другими депрессантами, может позвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой продукта неспешно снизить его дозу. Продолжительность периода, зависит от величины дозы, и вдобавок личной чувствительности пациента.
    У больных с иммунодепрессивными расстройствами перед началом любой медикаментозной терапии необходимо учесть возможность суицидальных прикидок. Исходя из этого для понижения риска передозировки в начале лечения продукт необходимо по возможности использовать в минимальной действенной дозе, но пациент обязан находиться под тщательным медицинским наблюдением. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении депрессантами), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния.
    Как и другие депрессанты, венлафаксин необходимо назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты бедствуют в медицинском наблюдении. Велаксин (как и другие депрессанты) необходимо назначать с осторожностью больным с эпилептическими пароксизмами в анамнезе.
    Лечение венлафаксином должно прервано при происхождении эпилептических кризов.
    С осторожностью необходимо назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной искренней недостаточностью, потому что безопасность применения продукта у этой категории больных не пройдена.
    С осторожностью рекомендуется использовать продукт у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения продуктом вероятны увеличение ЧСС. Пациентов необходимо предупредить о необходимости немедля адресоваться к доктору при происхождении сыпи либо других аллергических реакций.
    У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое увеличение АД, вследствие этого рекомендуется регулярный контроль ТАРТАР либо увеличения дозы. Пациентов, необходимо предупредить о возможности происхождения головокружения и нарушения чувства равновесия. Как и другие ингибиторы обратного захвата индола, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в дерму и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или понижения ОЦК и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.
    Во время приема продукта может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль глазного давления у больных, склонных к его увеличению или страдающих закрытоугольной болезнью.
    Совершенные до точного времени ненормальные испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Не обращая внимания на это, как и при лечении другими продуктами, действующими на ЦНС, доктор обязан установить тщательное наблюдение за пациентами для разоблачения признаков преступления продуктом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе повеления на такие симптомы.
    При предопределении таблеток Велаксина больным с непереносимостью лактозы необходимо учесть питание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 мг 169.86 мг в всякой таблетке 75 мг). На фоне приема венлафаксина необходимо следовать особенную осторожность при проведении судорожной терапии, ТК. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
    В период лечения Велаксином необходимо избегать приема алкоголя.
    Применение в педиатрии
    Безопасность и эффективность применения продукта у детей и подростков в возрасте до 18 лет не пройдены.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Не обращая внимания на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, необходимо учесть, что любая медикаментозная терапия психоактивными продуктами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к исполнению двигательных функций. Об сем необходимо предупредить пациента перед началом лечения. При происхождении такого рода нарушений степень и продолжительность ограничений должны быть установлены доктором.
    Передозировка
    Симптомы либо желудочковая болезнь). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными продуктами, докладывалось о смертельном финале.
    Лечение. Специфические доты неизвестны.
    Рекомендуется непрерывный контроль стержневых (функций и кровообращения). Предопределение карболена для понижения всасывания продукта. Запрещается вызывать тошноту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не переводятся при электродиализе.
    Лекарственное Взаимодействие
    Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина можно приниматься минимально чем через 14 дней после завершения терапии ингибиторами МАО. Если использовался обратимый ингибитор МАО этот промежуток возможно меньше (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать минимально чем через 7 дней после отмены продукта Велаксин. Одновременное применение венлафаксина с литием может увеличить уровень последнего.
    При одновременном применении с имипрамином Фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. Возможно усиление эффектов галоперидола из - за увеличения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.
    При одновременном применении с диазепамом Фармакокинетика продуктов и их главных метаболитов конкретно не изменяется. Тоже не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
    При одновременном применении с клозапином может наблюдаться увеличение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов). При одновременном применении с рисперидоном не обращая внимания на повышение AUC (рисперидона и его активного метаболита) конкретно не изменялась.
    При одновременном применении венлафаксина с спиртом не отмечалось понижения психомоторных реакций. Но во время терапии венлафаксином запрещается употреблять алкоголь.
    Метаболизм венлафаксина с возникновением активного метаболита ОДВ происходит при участии фермента CYP2D6. В отличие от многих других депрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, либо у пациентов с генетически обусловленным понижением активности CYP2D6 и (метаболита и ОДВ) при этом не меняется.
    Главной путь выведения венлафаксина подключает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, исходя из этого необходимо следовать особенную осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с медикаментозными продуктами, которые заявляются ингибиторами сих обоих трипсинов. Темперамент данного взаимодействия еще не пройден. Венлафаксин является относительно малосильным ингибитором CYP2D6 и не усмиряет активность ферментов CYP1A2 и CYP3A4 исходя из этого не следует ожидать его взаимодействия с другими продуктами, в метаболизме которых участвуют сии печеночные трипсины. Циметидин усмиряет метаболизм венлафаксина при “первом протекании” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ.
    У большинства пациентов ожидается только незначительное увеличение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (больше сформулировано у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). Не обнаружено ненормальны означаемого взаимодействия венлафаксина с гипертензивными (в

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!