Форма выпуска и упаковка
Таблетки с модифицированным освобождением круглые, покрытые пленочной оболочкой молочного цвета. 1 ТАБ. доксазозина мезилат 4.85 мг, что отвечает питанию доксазозина 4 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфат безводный. Состав оболочки (гипромеллоза, атланта диоксид /е 171/.) гол 400.
Клинико фармакологическая ГЗ Гипертензивный продукт. Продукт, используемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной плазии предстательной железы.
Фармакологическое действие
Альфа1 адреноблокатор. Доксазозин является селективным состязательным блокатором постсинаптических 1 - адренорецепторов. Благодаря понижения электротонуса икр капилляров доксазозин уменьшает ОПСС, что повергает к понижению АД. После однократного приема продукта максимум гипертензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сберегается в течение 24 ч.
В период лечения доксазозином у больных артериальной тензией отсутствуют различия значений ТАРТАР в положении стоя и лежа. Продукт действен при артериальной тензии, в ТЧ. сопровождающейся метаболическими нарушениями). Снижает риск развития ИБС. Применение продукта у лиц с обычным АД не сопровождается понижением АД. При долгом применении доксазозина у пациентов не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому гипертензивному действию.
В период лечения доксазозином наблюдается понижение питания в плазме крови ТГ, общего стерина Отмечается некоторый рост коэффициента ЛПВП/ХС - на 4 - 13%. При долгом лечении доксазозином наблюдается зависимость трофии левого желудка и увеличение питания в тканях высокоактивного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует 1 - адренорецепторы. расположенные в основе и облатке предстательной железы и в шейке мочевого флакона, случается понижение сопротивления и давления в мочеотделительном канале, убавляется сопротивления эндогенного сфинктера.
Исходя из этого назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной плазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Продукт действен у 66 - 71% больных. Начало действия - через 1 - 2 недели лечения, эффект сберегается в течение длительного времени. При сравнении с доксазозином в форме простых таблеток продукт в форме таблеток с модифицированным освобождением улучшает соответствие между эффективностью и безопасностью.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вовнутрь продукт хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 80 - 90% (одновременный прием пищи тормозит всасывание на 1 ч). Время успехи Cmax в плазме крови составляет 8 - 9 ч. Cmax в плазме крови доксазозина при применении в форме таблеток с модифицированным освобождением составляет только 1/3 если сравнивать с простыми таблетками, но уровень минимальной концентрации доксазозина в плазме крови равен для обеих форм продукта. вследствие этого профиль доксазозина в плазме крови при применении таблеток с модифицированным освобождением более плавный, но соотношение между Cmax и Cmin в 2 раза. Биодоступность составляет 60 - 70% благодаря пресистемного метаболизма.
Распределение
Связывание с ферментами плазмы составляет около 98. проц
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени методом деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение их плазмы крови случается в 2 фазы с конечным T1/2 19 - 22 ч, что разрешает назначать продукт 1 раз/сут. Переводится главным образом через живота, преимущественно для метаболитов, только 5% переводится с мочой в неизмененном виде. Завязями переводится около 10. проц
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
У пациентов с нарушением функции печени, и вдобавок при приеме продуктов, способных предавать печеночный метаболизм. При изучении фармакокинетики доксазозина у больных пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями завязей не выявлено значительных фармакокинетических различий.
Показания
лечение мягкой либо умеренной артериальной тензии, ингибиторами АПФ.
Режим отмеривания
Назначают вовнутрь 1 раз/сут, не разжевывая и запивая достаточным числом воды.
Артериальная тензия
Средняя доза Камирена ХЛ составляет 4 мг (1 таб/сут). Действие продукта может обнаруживаться уже в первый день лечения, терапевтический эффект настает через 4 недели после начала лечения. Через 4 недели, в случае расцветай переносимости продукта и при недостаточной эффективности. Максимальная рекомендуемая циркадная доза Камирена ХЛ составляет 8 мг (2 ТАБ) в 1 прием. Благо терапевтическое действие слишком мало, то впору в один момент назначать другие гипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ. После успехи стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (срединная терапевтическая доза при поддерживающей механотерапии обычно составляет 2 - 4 мг/сут): впору перейти на прием Камирена в форме таблеток по 2 мг или 4 мг. Доброкачественная плазия предстательной железы у пациентов с обычным АД Камирен ХЛ ставят в дозе 4 мг (1 таб/сут).
Первую дозу продукта необходимо принимать вечером перед сном. В зависимости от эффективности лечения дозу впору неспешно увеличивать с промежутком 1 - 2 недели до 8 мг 1 раз/сут.
Как правило, циркадная доза составляет 2 - 4 мг. Впору перейти на прием Камирена в форме таблеток по 2 мг или 4 мг. Максимальная циркадная доза составляет 8 мг. Доброкачественная плазия предстательной железы у пациентов с артериальной тензией АД Дозы продукта одни, как при артериальной тензии у пациентов без доброкачественной плазии предстательной железы. Продукт используется длительно. Продолжительность лечения доктор устанавливает лично. Дозу продукта необходимо корректировать в зависимости от эффективности либо вероятных побочных реакций у конкретных больных.
Пациентам с печеночной дефицитностью требуются меньшие дозы благодаря замедленного метаболизма продукта. Благо пациент забыл зачислить Камирен ХЛ в простое время, то продукт необходимо принять нельзя быстрее в соответствующей дозе. Благо наступает время для приема следующей дозы, то ее необходимо принять не удваивая. Принципиально важно принимать продукт регулярно. Благо пациент отрицал продукт в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс необходимо начинать с наименьшей дозы.
Побочное действие
Чужих сердечно - сосудистой системы вероятны отеки.
У пациентов с артериальной тензией (каузальная сообщение с приемом продукта не установлена.
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
Чужих пищеварительной системы.
Чужих респираторной системы.
У пациентов с доброкачественной плазией предстательной железы тоже наблюдаются.
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы, увеличенная возбудимость.
Чужих инкреторной системы.
Чужих пищеварительной системы, холестаз.
Чужих органов кроветворения.
Чужих костно - мышечной системы.
Чужих респираторной системы: бронхоспазм.
Дерматологические реакции.
Чужих органов чувств.
Чужих мочевыделительной системы, недержание мочи.
Аллергические реакции. Прочие).
ПротивоПоказания
возраст до 18 (лет и безопасность не установлены)
увеличенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам продукта
увеличенная чувствительность к другим вторичным хиназолина).
С осторожностью необходимо использовать продукт при аортальном и митральном стенозе, у пациентов с нарушением функции печени и/или завязей, при ортостатической артериальной гипотензии.
Беременность и лактация
Применение Камирена ХЛ при беременности возможно только по витальным Показаниям в том прецеденте, в то время как предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для зародыша. Безопасность применения Камирена ХЛ для грудных детей не установлена, исходя из этого при необходимости назначения продукта в период лактации необходимо решить вопрос о пресечении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Особенную осторожность необходимо следовать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, которые могут неблагоприятно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей морального состояния печени продукт необходимо немедля отменить.
Пациентам с печеночной дефицитностью требуются меньшие дозы благодаря замедленного метаболизма продукта.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью необходимо использовать продукт у пациентов с нарушением функции почек.
Особенные указания
Особенную осторожность необходимо следовать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, которые могут неблагоприятно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей морального состояния печени продукт необходимо немедля отменить.
С целью предупреждения ортостатических реакций пациенты обязаны избегать внезапных и резких изменений месторасположения тела). Эффект первой дозы сугубо эксплицитен на фоне предшествующей механотерапии диуретиками и диеты с лимитированием натрия. Перед началом механотерапии нужно исключить злокачественное перерождение предстательной железы.
При приеме алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов доксазозина.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, пиитом применение в педиатрии противопоказано.
Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
В связи с тем, что доксазозин способен требовать ортостатические реакции в начале лечения и в период увеличения дозы, пациентам рационально воздерживаться от потенциально страшных видов деятельности и работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД, временами сопровождающееся обмороком. Лечение: пациента нужно немедля перевести в горизонтальное положение на спину с невысоким изголовьем. Проведение симптоматической механотерапии. Диализ неэффективен.
Лекарственное Взаимодействие
Доксазозин углубляет гипотензивный эффект гипертензивных средств. Не отмечено негативного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ и урокозурических средств.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно увеличение эффективности доксазозина. НПВС), симпатомиметические средства могут убавлять гипотензивный эффект доксазозина.
Потому что гормоны могут требовать задержку жидкости в организме тоже возможно уменьшение гипотензивного эффекта доксазозина. Ликвидируя эффекты эпинефрина, доксазозин может требовать болезнь и артериальную гипотензию.
Условия и сроки хранения
Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении.