Валтрекс
  • Автор записи:
  • Латынское название: Valtrex
  • Краткое описание: Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой молочного цвета, на одной стороне лазурными чернилами нанесена надпись “VALTREX 500 либо почти молочного цвета. 1 ТАБ. валацикловира гидрохлорид 556 мг, в ТЧ. валацикловир 500 мг. Вспомогательные вещества, кросповидон, повидон К90. металла стеарат, чернила для печати, содержащие брильянтовый голубой 5312.
    Противовирусный продукт.
    Фармакологическое действие
    Противовирусный продукт. В организме человека валацикловир быстро и целиком преобразовывается в ацикловир под действием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro владеет специфической ингибирующей энергией касательно вирусов Herpes simplex типов 1 и 2. Varicella zoster и Эпштейна-барра и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сходу после фосфорилирования и превращения в высокоактивную форму трифосфат ацикловира. Первая ступень фосфорилирования случается при участии вирусоспецифических трипсинов.
    Для вирусов Herpes simplex и Эпштейна - барра таким белком заявляется вирусная тимидинкиназа, каковая находится в пораженных вирусом клетках. Неполная избирательность фосфорилирования сберегается у цитомегаловируса и опосредуется через концентрат гена фосфотрансферазы UL 97. Активизация ацикловира специфическим вирусным белком в огромной высоты растолковывает его избирательность.
    Процесс фосфорилирования ацикловира (трансформирование из моно - в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат состязательно ингибирует вирусную ДНК - ПОЛИМЕРАЗУ и, будучи родом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что повергает к облигатному разрыву совокупности и, следовательно, к блокированию редупликации вируса.
    У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной сенситивностью к валацикловиру видятся очень редко) а временами могут быть найдены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, у приобретающих химиотерапию по поводу злокачественных образований и у ВИЧ - ИНФИЦИРОВАННЫХ. Резистентность обусловлена недостатком тимидинкиназы вируса, что повергает к избыточному распространению вируса в организме повелителя. Временами понижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением субштаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы либо ДНК - ПОЛИМЕРАЗЫ. Вирулентность этих вариаций вируса напоминает таковую у его нелепого субштамма.
    Фармакокинетика
    Валацикловир и ацикловир имеют аналогические фармакокинетические параметры после приема вовнутрь.
    Всасывание
    После приема вовнутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ и практически целиком преобразовывается в ацикловир и валин. Это трансформирование катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. После однократного приема 0.25 - 2 г валацикловира Cmax ацикловира у могучих добровольцев с обычной функцией почек составляет в среднем 10 - 37 мкмоль (2.2 - 8.3 мкг/мл), но медиана времени успехи этой концентрации 1 - 2 ч.
    При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54 проц. и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30 - 100 мин после приема продукта через 3 ч уровень Cmax остается прошлым либо снижается.
    Распределение
    Степень перевязывания ацикловира с ферментами плазмы очень невысокая - 15. проц
    Выведение У пациентов с обычной функцией почек T1/2 ацикловира составляет приблизительно 3 ч. Валацикловир переводится с мочой) и его метаболита 9 - карбоксиметоксиметилгуанина. в неизмененном виде переводится менее 1% продукта.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет приблизительно 14 ч. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster. На поздних сроках беременности стойкий циркадный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше ориентировочно в 2 раза, чем такой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
    Прием Валтрекса в дозе 1 г и 2 г хранит распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ - ИНФИЦИРОВАННЫХ пациентов по сравнению со могучими лицами.
    У реципиентов трансплантатов органов, приобретающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равносильна или превосходит таковую у могучих добровольцев, приобретающую одну дозу продукта, но циркадные показатели AUC у них существенно выше.
    Показания
    лечение опоясывающего герпеса, позванного вирусом Varicella zoster (убыстряет истощение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями и постгерпетическую невралгию
    и слизистых оболочек, позванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 (включая в первый раз выявленный и рецидивирующий генитальный герпес)

    Валтрекс способен предупредить возникновение поражений, благо его зачислить при появлении первых симптомов возврата простого герпеса
    и слизистых оболочек, позванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2. включая генитальный герпес
    Валтрекс может снизить заражение генитальным герпесом могучего партнера, благо его встречать в качестве супрессивной механотерапии в сочетании с безопасным полом,
    возникающей при трансплантации органов (убавляет выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек и других вирусных инфекций, позванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster).
    Режим отмеривания
    Для лечения опоясывающего герпеса старшим назначают по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней. Для лечения заболеваний, позванных вирусом Herpes simplex, старшим Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза/сут. В случае повторений лечение необходимо проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение необходимо начинать нельзя раньше, но его продолжительность обязана быть увеличена с 5 до 10 дней. При возвратах заболевания оптимальным почитается предопределение Валтрекса в продромальном периоде либо разом после появления первых симптомов заболевания.
    В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса) действенно назначение Валтрекса в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу необходимо принимать приблизительно через 12 ч (а не ранее. При таком распорядке отмеривания продолжительность лечения не обязана превышать 1 день, потому что срывает дополнительных клинических преимуществ. Механотерапию необходимо начинать при появлении самых ранних симптомов губной септицемии).
    Для профилактики повторений инфекций, позванных вирусом Herpes simplex, старшим при обычных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. При очень частых возвратах (10 и более благо в год) возможно более действенно назначение Валтрекса в циркадной дозе 500 мг, поделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Взрослым при спиде рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - 4 - 12 мес.
    Для профилактики заражения генитальным герпесом могучего партнера у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом и с количеством обострений до 9 в год Валтрекс необходимо назначать по 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день при регулярных половых синхроконтактах, при нерегулярных половых синхроконтактах прием Валтрекса нужно начинать за 3 дня до предполагаемого полового синхроконтакта. Данные о профилактике заражения в других популяциях больных отсутствуют.
    Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза/сут. Продукт назначают нельзя раньше после проведения трансплантации. Дозу необходимо снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, а возможно увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций. При почечной недостаточности распорядок отмеривания устанавливают в зависимости от просвета креатинина и показаний.
    Пациентам, пребывающим на гемодиализе, рекомендуется назначать Валтрекс сходу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Продукт необходимо использовать после окончания сеанса гемодиализа. Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Валтрекс рекомендуется назначать в направляющихся дозах. Пациентам, пребывающим на гемодиализе, Валтрекс необходимо назначать после окончания сеанса гемодиализа.
    Необходим частый контроль КК, сугубо в период, в то время как функция почек быстро изменяется) дозу Валтрекса необходимо корректировать в соответствии с КК. Побочное действие Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по главным системам и органам и по частоте происхождения: частенько (1/10.) довольно часто (1/100. <1/10.) нечасто (1/1000. <1/100.) редко (1/10 000. <1/1000.) очень редко (<10 000.)
    Чужих ЦНС.
    Чужих пищеварительной системы. Данные постмаркетинговых исследований
    Чужих ЦНС.
    Указанные реакции обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек либо на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, приобретающих Валтрекс в высоких дозах (8 г/сут, неврологические реакции раскручиваются чаще.
    Чужих респираторной системы: нечасто - диспноэ.
    Чужих пищеварительной системы (которые временами расценивают как проявления гепатита).
    Чужих системы кроветворения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом.
    Дерматологические реакции. Аллергические реакции.
    Чужих мочевыделительной системы возможно связана с нарушением функции почек).
    Прочие, приобретающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут ежедневно) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности и тромбоцитопении). Схожие побочные реакции были отмечены у пациентов с одними заболеваниями, а не получающих валацикловир.
    ПротивоПоказания
    увеличенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому элементу, участвующему продукта.
    С осторожностью необходимо использовать при клинически выраженных формах ВИЧ - ИНФЕКЦИИ.
    Беременность и лактация
    Имеются ограниченные данные по применению Валтрекса при беременности. Валтрекс используют только в оных случаях, в то время как потенциальная польза для матери превышает вероятный риск для зародыша. Зарегистрированные данные об финале беременности у женщин, принимавших Валтрекс либо зовиракс (ацикловир является высокоактивным метаболитом валацикловира), затаили повышения количества врожденных недостатков у их детей если сравнивать с общей популяцией. Потому что в регистр включено маленькое число женщин, принимавших валацикловир при беременности, то точных и найденных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности смастерить запрещено. Ацикловир, выделяется с грудным молоком.
    После приема валацикловира вовнутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0.5 - 2.3 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном сперме к AUC ацикловира в плазме матери колебалось от 1.4 до 2.6 (среднее значение 2.2.) Срединное значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 МКГ/М). При приеме матерью валацикловира вовнутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут ребенок подвергнется одному действию ацикловира, как при приеме его вовнутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут. T1/2 ацикловира из грудного молока одной точно из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не обусловливался в плазме матери.
    Учитывая это, необходимо с осторожностью назначать Валтрекс матери в период лактации). Но в/в введение зовиракса в дозе 30 мг/кг/сут используется у именинниках для лечения заболеваний, позванных вирусом простого герпеса. В экспериментальных изучениях валацикловир не оказывал тератогенного действия у ондатр и кроликов. П/К введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не порождало тератогенных эффектов у ондатр и кроликов.
    В дополнительных исследованиях на ондатрах нарушения развития зародыша были выявлены при п/к введении продукта в дозах, которые требовали увеличение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и ядовитые эффекты в организме матери. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений плодоносности у самцов и самок ондатр.
    Применение при нарушениях функции печени
    При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сбережена) коррекции дозы Валтрекса не требуется.
    При изучении фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени и наличием шунтов между портальной системой и общим венозным руслом) тоже не получено данных, свидетельствующих о потребы коррекции распорядка отмеривания но клинический опыт применения продукта Валтрекс у этой категории пациентов органичен. Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г/сут и более, исходя из этого необходимо с осторожностью назначать продукт в высоких дозах этой категории пациентов.
    Применение при нарушениях функции почек
    При почечной недостаточности распорядок отмеривания устанавливают в зависимости от просвета креатинина и показаний. Пациентам, пребывающим на гемодиализе, рекомендуется назначать Валтрекс сходу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Продукт необходимо использовать после окончания сеанса гемодиализа. Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Валтрекс рекомендуется назначать в направляющихся дозах. Пациентам, пребывающим на гемодиализе, Валтрекс необходимо назначать после окончания сеанса гемодиализа.
    Необходим частый контроль КК, сугубо в период, в то время как функция почек быстро изменяется) дозу Валтрекса необходимо корректировать в соответствии с КК.
    Особенные указания
    Пациентам с риском дегидратации, в период лечения Валтрексом нужно обеспечить адекватную гидратацию организма. У пациентов с почечной недостаточностью водится увеличенный риск развития неврологических осложнений.
    При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сбережена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При изучении фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени и наличием шунтов между портальной системой и общим венозным руслом) тоже не получено данных, свидетельствующих о потребы коррекции распорядка отмеривания но клинический опыт применения продукта Валтрекс у этой категории пациентов органичен. Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г/сут и более, исходя из этого необходимо с осторожностью назначать продукт в высоких дозах этой категории пациентов.
    Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Нужно поддерживать адекватный водно - электролитный энергобаланс. Особых исследований по исследованию действия Валтрекса у пациентов при пересадке печени не проводилось.
    Но было продемонстрировано, что профилактическое предопределение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию. Супрессивная механотерапия Валтрексом снижает риск посылки генитального герпеса, а не исключает его целиком и не приводит к полному исцелению. Во время механотерапии Валтрексом пациент обязан принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых синхроконтактах.
    Применение в педиатрии
    Опыт клинического применения продукта у детей отсутствует.
    Влияние на способность к вождению транспорта и работе с механизмами
    Особых предосторожностей не требуется.
    Передозировка
    Сейчай данных по передозировке Валтрекса слишком мало.
    Симптомы: при однократном приеме вовнутрь ацикловира в избыточной дозе до 20 г происходило частичное всасывание из ЖКТ, что не сопровождалось ядовитым действием продукта. Прием вовнутрь ацикловира в избыточных дозах в течение нескольких дней сопровождался желудочно-кишечными) и неврологическими симптомами). В/В введение ацикловира в избыточных дозах сопровождалось увеличением уровня серозного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения подключали запутанность сознания и кому.
    Лечение: больные обязаны находиться под тщательным медицинским наблюдением для разоблачения признаков токсического действия. Гемодиализ существенно усиливает удаление ацикловира из крови и может почитаться способом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валтрекса.
    Лекарственное Взаимодействие
    Клинически означаемого взаимодействия продукта Валтрекс с другими средствами не установлено. Ацикловир переводится с мочой в основном в неизмененном виде в следствии высокоактивной канальцевой секреции. После приема Валтрекса в дозе 1 г циметидин и пробенецид, каковые блокируют канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и убавляют его почечный клиренс. Но коррекции дозы Валтрекса при этом не требуется, ТК. ацикловир владеет свободным терапевтическим индексом.
    Надо с осмотрительностью использовать Валтрекс в более высоких дозах (4 г/сут, которые соперничают с ацикловиром за путь гибели, ТК. существует риск увеличения в плазме крови уровня одного или обоих продуктов либо их метаболитов. Было отмечено увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (депрессанта, используемого при трансплантации.
    Необходимо следовать осторожность при сочетании Валтрекса в высокой дозе (4 г/сут и выше, преступающими функцию почек, такролимус).
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить при палеотемпературе не выше 30°c в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!