Билобил Форте
  • Автор записи:
  • Латынское название: Bilobil Forte
  • Краткое описание: Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой кораллового цвета, с одной стороны таблетки выдавлен знак компании, с другой - цифра “200.”
    1 ТАБ. сорафениба тозилат 274 мг,
    что отвечает питанию сорафениба 200 мг.
    Вспомогательные вещества, гипромеллоза (5 СР, 15 СР.
    Состав оболочки: гипромеллоза.
    Клинико Фармакологическая группа. Противоопухолевый продукт. Ингибитор тирозинкиназы.
    Фармакологическое действие
    Противоопухолевый продукт. Сорафениб является киназным ингибитором. Убавляет пролификацию опухолевых клеток in vitro.
    Продемонстрировано, что сорафениб усмиряет численные клеточные киназы и мутационную BRAF) и киназы, расположенные на поверхности клеточки и PDGFR - ). Полагают, что некие из сих киназ задействованы в сигнальных системах опухолевой клеточки, в процессах ангиогенеза и апоптоза. Сорафениб подавпяет рост остеосаркоме при печеночно - клеточном раке и почечно - клеточном гробнице у человека.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема продукта вовнутрь средняя относительная биодоступность проектирует Cmax сорафениба в плазме достигается приблизительно через 3 ч после приема. При приеме совместно с пищей с умеренным питанием жира биодоступность сорафениба приблизительно отвечает биодоступности при приеме натощак. При приеме с пищей с высоким питанием жира биодоступность снижается ориентировочно на 29 проц. в сравнении с приемом продукта натощак. При назначении продукта вовнутрь в дозах, превышающих 400 мг 2 раза/сут и AUC повышаются не пропорционально.
    Распределение
    Прием вторичных доз сорафениба в течение 7 дней повергал к 2.5 - 7 - кратному повышению накопления если сравнивать с приемом однократной дозы.
    Css сорафениба в плазме крови достигаются в течение 7 сут, отношение Cmax к Cmin составляет менее 2.
    Перевязывание с ферментами плазмы крови - 99.5%.
    Метаболизм и выведение
    Метаболизм сорафениба реализовывается, опосредованного ферментом CYP3A4, и вдобавок методом глюкуронирования, опосредованного UGT1A9.
    При достижении изостатического состояния на сорафениб доводится ориентировочно 70 - 85%. Идентифицировано 8 метаболитов сорафениба, 5 из них найдены в плазме. Главной циркулирующий в плазме метаболит сорафениба - пиридин N - ОКСИД владеет in vitro энергией, и составляет приблизительно 9 - 16%.
    После приема вовнутрь сорафениба в дозе 100 мг в течение 14 дней переводится 96 проц. от введенной дозы, 77 проц. переводится с калом. Неизмененный сорафениб, в количестве 51 проц. от назначенной дозы, обусловливается в кале.
    T1/2 сорафениба составляет приблизительно 25 - 48 ч.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Анализ демографических данных указывает о том либо пола не требуется.
    Данные по фармакокинетике продукта у детей отсутствуют.
    Фармакокинетику сорафениба учили после назначения продукта в однократной дозе 400 мг у больных с обычной функцией почек и у больных с почковой недостаточностью легкой) и тяжелой) высоте, не нуждающихся в электродиализе. Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику сорафениба не обнаружено. Для пациентов с почковой недостаточностью легкой и тяжелой степени, не нуждающихся в гемодиализе, потребу в понижении дозы отсутствует.
    Сорафениб переводится. У больных с легкими) или среднетяжелыми, фармакокинетические параметры сорафениба были одним, как у больных с обычной функцией печени. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени) Фармакокинетика сорафениба не пройдена.
    Показания
    метастатический почечно - клеточный гробниц.

    Режим отмеривания
    Рекомендуемая циркадная доза сорафениба составляет 800 мг (4 ТАБ. по 200 мг). Циркадная доза назначается в 2 приема (2 ТАБ. 2 раза/сут), или в промежутках между приемами пищи, или совместно с пищей, содержащей невысокое либо умеренное число жира. Таблетки проглатывают, запивая стаканом вожаков.
    Лечение продолжают пока сберегается ненормальная эффективность продукта либо до появления его неприемлемого ядовитого действия.
    Развитие вероятных нежелательных медикаментозных реакций может настойчиво попросить временного прекращения и/или уменьшения дозы сорафениба. При потребе доза сорафениба возможно снижена до 400 мг 1 раз/сут.
    Коррекции дозы в зависимости от возраста пациента), пола или массы тела не требуется.
    У больных с нарушением функции печени классов НО и В по классификации Чайлд - пью коррекции дозы продукта не требуется. Применение сорафениба у больных с нарушением функции печени класса С по классификации Чайлд - пью не пройдено.
    При легких, умеренных либо тяжелых нарушениях функции почек) коррекции дозы сорафениба не требуется. Применение сорафениба у больных, находящихся на гемодиализе, не пройдено.
    Побочное действие
    Перечисленные ниже нежелательные события, отмеченные при использовании Нексавара, распределены по частоте происхождения в соответствии со следующей градацией (от 1/100 до 1/10.) нечасто (от 1/1000 до 1/100.)
    Чужих системы кроветворения.
    Чужих системы и кровоизлияние в головной мозг, болезнь миокарда и/или инфаркт миокарда.
    Чужих респираторной системы нечасто - ринорея. Дерматологические реакции, акне.
    Чужих системы пищеварения, прободение ЖКТ.
    Чужих беспокойной системы. Чужих костно - мышечной системы.
    Чужих репродуктивной функции.
    Чужих инкреторной системы.
    Аллергические реакции.
    Лабораторные показатели и амилазы довольно часто - транзиторное увеличение уровня трансаминаз, транзиторное увеличение уровня щелочной фосфатазы и уровня белка.
    Прочие: частенько - увеличенная утомляемость.
    ПротивоПоказания
    (беременность

    и безопасность использования не установлены)
    увеличенная чувствительность к сорафенибу или к любому другому элементу продукта.
    С осторожностью необходимо назначать продукт при кожных заболеваниях, при увеличенной гемофилии либо истечениях в анамнезе, перенесенном инфаркте миокарда и доцетакселом.
    Беременность и лактация
    Изучения по использованию сорафениба у беременных женщин не проводились.
    Необходимо избегать пришествия беременности в период врачевания сорафенибом. Во время и как минимум в течение 2 недель после механотерапии сорафенибом нужно применять надежные способы контрацепции.
    Женщины репродуктивного возраста будут проинформированы о потенциальной опасности сорафениба для зародыша, которая подключает тератогенность и эмбриотоксичность.
    Неизвестно, выделяется ли сорафениб с грудным молоком. Потому что многие средства выделяются с грудным молоком и влияние сорафениба на детей раннего возраста не пройдено, женщинам необходимо отказаться от грудного вскармливания в период врачевания сорафенибом. В экспериментальных исследованиях на анимальных продемонстрирована репродуктивная ядовитость сорафениба, включающая способность данного вещества требовать пороки развития.
    В опытах на ондатрах продемонстрировано, что сорафениб и его метаболиты проходят через плаценту. Намечается, что сорафениб усмиряет ангиогенез у зародыша. У животных отмечается выделение с молоком сорафениба и/или его метаболитов.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!