Гепа-Мерц
  • Автор записи:
  • Латынское название: Hepa-Merz
  • Краткое описание: Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой кораллового цвета, с одной стороны таблетки выдавлен знак компании, с другой - цифра “200.”
    1 ТАБ. сорафениба тозилат 274 мг,
    что отвечает питанию сорафениба 200 мг.
    Вспомогательные вещества, гипромеллоза (5 СР, 15 СР.
    Состав оболочки: гипромеллоза.
    Клинико Фармакологическая группа. Противоопухолевый продукт. Ингибитор тирозинкиназы.
    Фармакологическое действие
    Противоопухолевый продукт. Сорафениб является киназным ингибитором. Убавляет пролификацию опухолевых клеток in vitro.
    Продемонстрировано, что сорафениб усмиряет численные клеточные киназы и мутационную BRAF) и киназы, расположенные на поверхности клеточки и PDGFR - ). Полагают, что некие из сих киназ задействованы в сигнальных системах опухолевой клеточки, в процессах ангиогенеза и апоптоза. Сорафениб подавпяет рост остеосаркоме при печеночно - клеточном раке и почечно - клеточном гробнице у человека.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема продукта вовнутрь средняя относительная биодоступность проектирует Cmax сорафениба в плазме достигается приблизительно через 3 ч после приема. При приеме совместно с пищей с умеренным питанием жира биодоступность сорафениба приблизительно отвечает биодоступности при приеме натощак. При приеме с пищей с высоким питанием жира биодоступность снижается приблизительно на 29 проц. в сравнении с приемом продукта натощак. При назначении продукта вовнутрь в дозах, превышающих 400 мг 2 раза/сут и AUC повышаются не пропорционально.
    Распределение
    Прием вторичных доз сорафениба в течение 7 дней повергал к 2.5 - 7 - кратному повышению накопления если сравнивать с приемом однократной дозы.
    Css сорафениба в плазме крови достигаются в течение 7 сут, отношение Cmax к Cmin составляет менее 2.
    Перевязывание с ферментами плазмы крови - 99.5%.
    Метаболизм и выведение
    Метаболизм сорафениба реализовывается, опосредованного ферментом CYP3A4, и вдобавок методом глюкуронирования, опосредованного UGT1A9.
    При достижении изостатического состояния на сорафениб доводится приблизительно 70 - 85%. Идентифицировано 8 метаболитов сорафениба, 5 из них найдены в плазме. Главной циркулирующий в плазме метаболит сорафениба - пиридин N - ОКСИД владеет in vitro энергией, и составляет приблизительно 9 - 16%.
    После приема вовнутрь сорафениба в дозе 100 мг в течение 14 дней переводится 96 проц. от введенной дозы, 77 проц. переводится с калом. Неизмененный сорафениб, в количестве 51 проц. от назначенной дозы, обусловливается в кале.
    T1/2 сорафениба составляет приблизительно 25 - 48 ч.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Анализ демографических данных указывает о том либо пола не требуется.
    Данные по фармакокинетике продукта у детей отсутствуют.
    Фармакокинетику сорафениба учили после назначения продукта в однократной дозе 400 мг у больных с обычной функцией почек и у больных с почковой недостаточностью легкой) и тяжелой) степени, не нуждающихся в электродиализе. Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику сорафениба не обнаружено. Для пациентов с почковой недостаточностью легкой и тяжелой степени, не нуждающихся в гемодиализе, потребу в понижении дозы отсутствует.
    Сорафениб переводится. У больных с легкими) или среднетяжелыми, фармакокинетические параметры сорафениба были одним, как у больных с обычной функцией печени. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени) Фармакокинетика сорафениба не пройдена.
    Показания
    метастатический почечно - клеточный гробниц.

    Режим отмеривания
    Рекомендуемая циркадная доза сорафениба составляет 800 мг (4 ТАБ. по 200 мг). Циркадная доза назначается в 2 приема (2 ТАБ. 2 раза/сут), или в промежутках между приемами пищи, или совместно с пищей, содержащей невысокое либо умеренное число жира. Таблетки проглатывают, запивая стаканом вожаков.
    Лечение продолжают пока сберегается клиническая эффективность продукта либо до появления его неприемлемого ядовитого действия.
    Развитие вероятных нежелательных медикаментозных реакций может настойчиво попросить временного прекращения и/или уменьшения дозы сорафениба. При потребе доза сорафениба возможно снижена до 400 мг 1 раз/сут.
    Коррекции дозы в зависимости от возраста пациента), пола или массы тела не требуется.
    У больных с нарушением функции печени классов НО и В по классификации Чайлд - пью коррекции дозы продукта не требуется. Применение сорафениба у больных с нарушением функции печени класса С по классификации Чайлд - пью не пройдено.
    При легких, умеренных либо тяжелых нарушениях функции почек) коррекции дозы сорафениба не требуется. Применение сорафениба у больных, находящихся на гемодиализе, не пройдено.
    Побочное действие
    Перечисленные ниже нежелательные события, отмеченные при применении Нексавара, распределены по частоте происхождения в соответствии со следующей градацией (от 1/100 до 1/10.) нечасто (от 1/1000 до 1/100.)
    Чужих системы кроветворения.
    Чужих сердечно - сосудистой системы и кровоизлияние в головной мозг, болезнь миокарда и/или инфаркт миокарда.
    Чужих респираторной системы нечасто - ринорея. Дерматологические реакции, акне.
    Чужих системы пищеварения, прободение ЖКТ.
    Чужих беспокойной системы. Чужих костно - мышечной системы.
    Чужих репродуктивной функции.
    Чужих инкреторной системы.
    Аллергические реакции.
    Лабораторные показатели и амилазы довольно часто - транзиторное увеличение уровня трансаминаз, транзиторное увеличение уровня щелочной фосфатазы и уровня белка.
    Прочие: частенько - увеличенная утомляемость.
    ПротивоПоказания
    (беременность

    и безопасность применения не установлены)
    увеличенная чувствительность к сорафенибу или к любому другому элементу продукта.
    С осторожностью необходимо назначать продукт при кожных заболеваниях, при увеличенной гемофилии либо истечениях в анамнезе, перенесенном инфаркте миокарда и доцетакселом.
    Беременность и лактация
    Изучения по применению сорафениба у беременных женщин не проводились.
    Необходимо избегать пришествия беременности в период врачевания сорафенибом. Во время и как минимум в течение 2 недель после механотерапии сорафенибом нужно применять надежные способы контрацепции.
    Женщины репродуктивного возраста будут проинформированы о потенциальной опасности сорафениба для зародыша, которая подключает тератогенность и эмбриотоксичность.
    Неизвестно, выделяется ли сорафениб с грудным молоком. Потому что многие средства выделяются с грудным молоком и влияние сорафениба на детей раннего возраста не пройдено, женщинам необходимо отказаться от грудного вскармливания в период врачевания сорафенибом. В экспериментальных исследованиях на анимальных продемонстрирована репродуктивная ядовитость сорафениба, включающая способность данного вещества требовать пороки развития.
    В опытах на ондатрах продемонстрировано, что сорафениб и его метаболиты проходят через плаценту. Намечается, что сорафениб усмиряет ангиогенез у зародыша. У животных отмечается выделение с молоком сорафениба и/или его метаболитов.
    Форма выпуска и паковка
    Таблетки молочного либо почти молочного цвета.
    1 ТАБ.
    амлодипина безилат 6.944 мг.
    что отвечает питанию амлодипина 5 мг.
    Вспомогательные вещества, кальция гидрофосфат безводный, металла карбоксиметилкрахмал тип НО, магния стеарат.
    Таблетки молочного либо почти молочного цвета и риской - на другой.
    1 ТАБ.
    амлодипина безилат 13.889 мг.
    что отвечает питанию амлодипина 10 мг.
    Вспомогательные вещества, кальция гидрофосфат безводный, металла карбоксиметилкрахмал тип НО, магния стеарат.
    Клинико Фармакологическая группа. Блокатор кальциевых видеоканалов.
    Фармакологическое действие
    Блокатор медленных кальциевых видеоканалов. Владеет высокой избирательностью касательно рецепторов венозной стенки. Как периферийный вазодилататор оказывает ангинальное и гипотензивное действие. в следствии селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и осаждения кальциевых видеоканалов убавляет чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клеточки тиглей (эффект, оказываемый на гладкую мускулатуру тиглей, больше эксплицитен).
    Противоишемическое, ангинальное действие обусловлено расширением венечных и периферийных артерий и артериол. Снижая ОПСС, убавляет постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в озоне, предотвращает развитие ангиоспазма венечных артерий (в ТЧ. позванных курением) и настраивает кровообращение в них, усиливает снабжение миокарда кислородом). У больных стенокардией циркадная доза повышает толерантность к физической нагрузке: сдерживается развитие ангинного криза и возникновение ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота кризов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При стенокардии, протекающей с обычным АД, не вызывает его значительного изменения.
    Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мускулы капилляров, и ходит дозозависимый темперамент. При артериальной тензии 1 доза Нормодипина обеспечивает продолжительное понижение АД и стоя. Понижение АД в клинически означаемой степени не сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС и уровня гормонов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2 - 4 ч) не вызывает резкого понижения АД и ортостатической гипотензии.
    Не вызывает понижения фракции выброса ультралевого желудка и толерантности к физической нагрузке. Убавляет степень трофии миокарда левого желудка, оказывает атеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и электропроводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, повышает резвость клубочковой фильтровки, владеет слабым натрийуретическим действием.
    При диабетической нефропатии не умножает микроальбуминурию. Не оказывает негативного влияния на обмен веществ и декстрозы крови.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    При приеме вовнутрь медленно и почти целиком абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6 - 12 ч, как у пожилых и у молодых пациентов. Биодоступность проектирует
    Распределение
    Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7 - 14 дней.
    Vd составляет приблизительно 21 л/кг, что показывает на превалирующее распределение в тканях. Проходит через ГЭБ и в грудное молоко.
    Перевязывание с ферментами плазмы - 97. проц
    Метаболизм
    Около 90 проц. амлодипина биотрансформируется в печени с возникновением неактивных метаболитов.
    Выведение
    Амлодипин переводится из организма с мочой (10% дозы - в неизмененном виде и 60 проц. - для неактивных метаболитов) и с пудретом (20 - 25% для метаболитов). Выведение заявляется фазовым, T1/2 в среднем составляет 35 - 50 ч. Общий просвет амлодилина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    У пожилых пациентов) и при хронической искренней недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести просвет амлодипина снижается с последующим 40 - 60% повышением AUC, что требует назначения более невысоких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.
    Наличие у пациента почковой недостаточности не оказывает значительного влияния на фармакокинетику амлодипина.
    Показания
    артериальная тензия либо в комбинации с тиазидными диуретиками либо ингибиторами АПФ
    либо в комбинации с другими ангинальными средствами, рефрактерных к врачеванию нитратами и/или бета адреноблокаторами)
    ангиоспастическая стенокардия либо в комбинации с другими ангинальными средствами).
    Режим отмеривания
    Продукт необходимо принимать вовнутрь, 1 раз/сут. Нормодипин впору назначать в качестве монотерапии либо в комбинации с другими гипертензивными средствами и ингибиторами АПФ) и нитратами.
    При артериальной тензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная циркадная доза - 10 мг 1 раз/сут. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7 - 14 дней лечения.
    Поддерживающая доза составляет 5 - 10 мг/сут.
    При почковой недостаточности изменения дозы не требуется, ТК. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени понижения функции почек.
    Побочное действие
    Чужих сердечно - сосудистой системы, выраженное понижение АД и ног либо усиление искренней недостаточности.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы, увеличенная утомляемость.
    Чужих мочевыделительной системы.
    Чужих половой системы (в ТЧ. понижение потенции.
    Аллергические реакции.

    Чужих костно - мышечной системы.
    Прочие.
    ПротивоПоказания
    сформулированная артериальная гипотензия


    клинически выраженный стеноз артерии


    (безопасность применения не установлена
    (из - за отсутствия соответствующего клинического опыта)
    увеличенная чувствительность к амлодипину и другим вторичным дигидропиридина.
    С осторожностью необходимо назначать продукт при нарушениях функции печени (сформулированная болезнь либо умеренной артериальной гипотензии (и в течение 1 мес после него.
    Беременность и лактация
    Продукт противопоказан к применению при беременности и в период лактации).
    Применение при нарушениях функции печени
    С осмотрительностью необходимо назначать продукт при нарушениях функции печени.
    Применение при нарушениях функции почек
    Припочечной недостаточности изменения дозы не требуется, ТК. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени понижения функции почек.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!