Дорипрекс
  • Автор записи:
  • Латынское название: Doriprex
  • Краткое описание: Сироп в виде оранжево-желтой суспензии.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Порошок для приготовления раствора для инфузий от молочного либо легко желтоватого цвета. 1 фл. дорипенем) 500 мг.
    Клинико Фармакологическая группа. Биотик группы карбапенемов.
    Фармакологическое действие
    Синтетический пенициллин из группы карбапенемов свободного спектра действия. Дорипенем in vitro активен касательно аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
    Если сравнивать с имипенемом и меропенемом он в 2–4 раза активнее касательно Pseudomonas aeruginosa. Дорипенем оказывает бактерицидное действие благодаря нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Он инактивирует большое количество важных белков что повергает к нарушению синтеза клеточной стенки бактерий и последующей смерти бактериальных клеток. Дорипенем владеет наибольшим аффинитетом касательно ПСБ Staphylococcus aureus.
    В клетках Escherichia coli и Pseudomonas aeruginosa дорипенем прочно спутывается с ПСБ, что участвует в поддержании формы бактериальной клетки. Испытания in vitro продемонстрировали, что дорипенем убавляет энергия других биотиков незначительно, другие биотики не уменьшают энергия дорипенема. Обрисованы аддитивная энергия либо слабый синергизм с амикацином и левофлоксацином касательно Pseudomonas aeruginosa, и вдобавок с даптомицином и ванкомицином касательно грамположительных бактерий.
    Механизмы резистентности
    Механизмы резистентности бактерий к дорипенему подключают дезактивацию продукта мутационными либо купленными ферментами и активный выброс дорипенема из бактерийных клеток.
    Дорипенем устойчив к сольволизу большинством бета - лактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, которые продуцируют грамположительные и грамотрицательными бактерии исключение составляют относительно редкие бета - лактамазы, способные гидролизовать дорипенем. Распространенность купленной резистентности раздельных видов может варьироваться в различных общегеографических регионах и в различное время, и исходя из этого вовсю нужна информация о конституции местной резистентности.
    В случаях потребы необходимо адресоваться за консультацией к биологам, благо структура местной резистентности такая, что целесообразность применения конкретного продукта становиться причиной сомнения. Продукт активен касательно аэробных грамположительных бактерий. Enterococcus avium, резистентные к антибиотику или цефтриаксону и резистентные к антибиотику. Acinetobacter baumannii, резистентные к цефтазидиму, резистентные к цефтазидиму, продуцирующие бета - лактамазы, либо резистентные к ампициллину штаммы, которые не вырабатывают бета-лактамазы и штаммы, продуцирующие бета - лактамазы расширенного спектра, продуцирующие бета-лактамазы, продуцирующие ESBL, резистентные к цефтазидиму, резистентные к цефтазидиму. Bacteroides fragilis, Suterella wadsworthia. К продукту устойчивы аэробные грамположительные бактерии. Stenotrophomonas maltophila купленную резистентность могут иметь - Burkholderia cepacia. Виды, касательно которых дорипенем был активен в ненормальных исследованиях.
    Фармакокинетика
    Распределение
    Cmax и AUC переменяются линейно в диапазоне доз 500 мг–1 г при в/в инфузии в течение 1 или 4 ч. Срединные концентрации в плазме (мг/л) дорипенема после одной 1 - часовой и 4 - часовой в/в инфузии 500 мг и одной 4 - часовой инфузии 1 Г.
    У пациентов с обычной функцией почек не обнаружено признаков концентрации дорипенема после аликвотных в/в инфузий 500 мг или 1 г каждые 8 ч на протяжении 7 – 10 дней. Перевязывание дорипенема с ферментами плазмы в среднем составляет 8.1% и не зависит от его концентрации в протоплазме крови. Vd равносилен приблизительно 16.8 л, что рядом к объему внеклеточной жидкости у человека (18.2 л). Дорипенем хорошо проходит в ткани мамаш и намачиваю, и вдобавок ретроперитонеальную жидкость, достигая в том месте концентраций, превышающих МИК.
    Метаболизм
    Активное вещество биотрансформируется в биологически неактивный метаболит преимущественно под действием ДЕГИДРОПЕПТИДАЗЫ - I. In vitro наблюдался метаболизм дорипенема под действием ферментов системы CYP450 и других белков, как при и в отсутствии НАДФ
    Выведение
    Дорипенем переводится в основном почками в неизмененном виде. У здоровых молодых взрослых конечный T1/2 дорипенема составляет около 1 ч, но просвет из плазмы равносилен приблизительно 15.9 л/ч. Средний почковый просвет составляет 10.3 л/ч. Величина сего показателя, наряду со означаемым понижением гибели дорипенема при его введении в один момент с пробеницидом свидетельствует о том, что дорипенем подвергается как клубочковой фильтровке и почковой секреции.
    У здоровых молодых взрослых после однократного приема дорипенема в дозе 500 мг 71 проц. дозы найдено в моче для неизмененного дорипенема и 15 проц. - для метаболита с раскрытым рядом соответственно. После введения здоровым взрослым молодого возраста одной дозы (500 мг) радиоактивно меченного дорипенема в кале было найдено менее 1% общей радиоактивности.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    После введения дорипенема в дозе 500 мг однократно пациентам с нарушениями функции почек AUC повышается если сравнивать с AUC у здоровых людей с обычной функцией почек (КК 80 мл/мин). Дозу дорипенема необходимо снижать у пациентов с умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции почек. Сейчай нет данных о фармакокинетике дорипенема у пациентов с нарушениями функции печени. Дорипенем практически не подвергается метаболизму в железе, исходя из этого предполагается, что заболевания железы не оказывают влияния на его фармакокинетику.
    По сравнению со взрослыми молодого возраста, у пациентов пожилого возраста AUC дорипенема была увеличена на 49. проц Эти изменения растолковывают главным образом немолодыми изменениями КК. У пожилых пациентов с обычной) функцией почек дозу дорипенема снижать незачем. У женщин AUC дорипенема была на 13 проц. больше.
    Мужчинам и дамам рекомендуется заводить однообразные дозы дорипенема. При применении данного продукта среди образных расовых групп не наблюдалось значительного расхождения в просвете дорипенема, исходя из этого корректировать дозу запрещается.
    Показания
    больничная пневмония, связанную с ненатуральной вентиляцией легких
    осложненные интраабдоминальные инфекции
    осложненные инфекции мочевыделительной системы, включая осложненный и неосложненный пиелонефрит, в ТЧ. с сопутствующей бактериемией.
    Режим отмеривания
    Продукт вводят в/в. Для лечения пациентов с нозокомиальной пневмонией рекомендуются инфузии в течение 1 ч. При наличии риска заражения менее чувствительными микробами рекомендуются инфузии в течение 4 ч.
    Длительность терапии подключает вероятный переход на отвечающую пероральную терапию после, как минимум, позвавшей ненормальное улучшение (при переходе на пероральную терапию впору назначать фторхинолоны, и вдобавок биотики любой группы).
    У пациентов с сопутствующей бактериемией длительность терапии может быть около 14 дней.
    У пациентов с нарушениями функции почек при КК >50 мл/мин коррекции дозы не требуется.
    У пациентов с умеренным нарушением функции почек) продукт вводят в дозе 250 мг каждые 8 ч.
    У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек) продукт вводят в дозе 250 мг каждые 12 ч. Дорипенем удаляется из крови при гемодиализе, находящихся на электродиализе.
    У пациентов пожилого возраста, функция почек которых отвечает их возрасту, коррекции дозы не требуется.
    У больных с печеночной дефицитностью нет необходимости в коррекции дозы.
    Правила приготовления и введения раствора
    Для приготовления раствора для инфузий, содержащего 500 мг дорипенема, крокус дорипенема разводят в 10 мл стерильной воды д/и или 0.9% раствора хлорида металла). Зрительно испытывают суспензию на наличие в ней механических включений (данная готовая суспензия не используется для прямого введения). Готовую суспензию при помощи шприцевой инъекции добавляют в инфузионный куль, содержащий 100 мл физиологического раствора либо 5 % раствора декстрозы и бережно перемешивают до полного растворения.
    Для приготовления раствора для инфузий, содержащего 250 мг дорипенема (для пациентов с умеренным либо тяжелым нарушениями функции почек), крокус дорипенема разводят в 10 мл стерильной воды д/и или 0.9% раствора хлорида металла). Зрительно испытывают суспензию на наличие в ней механических включений (данная готовая суспензия не используется для прямого введения). Готовую суспензию добавляют в инфузионный куль шприцевой инъекцией, содержащий 100 мл физиологического раствора либо 5% раствора декстрозы, и бережно перемешивают до полного растворения. Отнимают 55 мл раствора из инфузионного куля и выкидывают (в оставшемся объеме раствора кормится 250 мг дорипенема).
    Инфузионные растворы Дорипрекса варьируют от чистого и бесцветного до чистого и легко желтоватого раствора. Вероятные различия в цветности раствора не влияют на уровень качества концентрата. Инфузионный раствор перед введением зрительно испытывают на отсутствие механических включений и при обнаружении последних отбраковывают.
    Побочное действие
    Самыми частыми нежелательными эффектами были забота слабина и рвота Частоту нежелательных эффектов систематизировали направляющимся образом довольно часто 1/100 – <1/10 временами 1/1000 - <1/100 феноменально 1/10 000 - <1/1000 вовсю феноменально 1/100 000 - <1/10 000.
    Чужих ЦНС.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих пищеварительной системы, позванный Clostridium difficile. Дерматологические реакции, сыпь.
    Аллергические реакции).
    Прочие: довольно часто - кандидоз полости рта.
    В период пострегистрационного применения дорипенема наблюдались направляющиеся побочные эффекты.
    Чужих кровеносной и лимфатической системы. Нереально установить относительную частоту нейтропении, позванной дорипенемом в связи с тем, что доктора при сообщении о данном побочном эффекте не показывали количество пациентов, у которых он наблюдался.
    ПротивоПоказания
    детский возраст до 18 лет
    увеличенная чувствительность к дорипенему либо другим продуктам группы карбапенемов, и вдобавок к бета - лактамным биотикам.
    Беременность и лактация
    Данные, касающиеся применения дорипенема у маленького количества беременных женщин, указывают о том, что продукт не оказывает неблагоприятного влияния на беременность, и вдобавок на здоровье зародыша и именинника. Необходимо следовать осторожность при лечении дорипенемом беременных женщин. При потребе применения дорипенема в период лактации необходимо бросить грудное вскармливание.
    Особенные указания
    У пациентов, приобретающих бета - лактамные биотики, могут возникать серьезные). Перед началом лечения дорипенемом пациента необходимо детально расспросить о том ли у него ранее реакции чувствительности на другие карбапенемы либо на бета - лактамные биотики.
    В случае происхождения реакции чувствительности на дорипенем его необходимо разом отменить и совершить соответствующее лечение. Серьезные реакции чувствительности) спрашивают проведения неотложной терапии, включающей введение ГКС и прессорных аминов и вдобавок проведение других мер, включающих оксигенотерапию, и вдобавок при необходимости введение гистаминовых продуктов и поддержание проходимости дыхательных путей.
    Мембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может возникать при лечении почти всеми бактерийными продуктами и варьировать от легкого до угрожающего жизни. Конкретно исходя из этого необходимо помнить об этом осложнении, приобретающего дорипенем, возникает слабина. Необходимо избегать долгого применения дорипенема для предупреждения лишнего размножения резистентных к нему микроорганизмов. Перед применением продукта рекомендуется совершить агробактериологическое исследование.
    При этом необходимо отнять соответствующие образцы для проведения агробактериологического исследования с целью выделения возбудителей и определения их чувствительности к дорипенему. При отсутствии таковских данных эмпиричный выбор продуктов необходимо проводить на основании местных эпидемиологических данных и местной конструкции чувствительности микроорганизмов.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Изучения по оценке влияния дорипенема на указанные функции не проводились. Намечается, не влияет на способности к вождению автомобиля и работе с механизмами.
    Передозировка
    Случаев передозировки дорипенема не обрисовано. В случае передозировки необходимо прекратить введение дорипенема и прокладывать симптоматическую терапию до полного выведения дорипенема почками. Дорипенем удаляется из организма посредством гемодиализа, но Сейчай не описано ни одного случая применения гемодиализа при передозировке дорипенема.
    Лекарственное Взаимодействие
    Пробенецид соперничает с дорипенемом за секрецию почковыми канальцами и снижает почковый просвет дорипенема, увеличивая тем самым AUC и T1/2 последнего из протоплазмы. Запрещается в один момент использовать пробенецид и дорипенем. Карбапенемы могут снижать уровень вальпроевой нитрозы в пахте крови.
    При одновременном применении дорипенема и вальпроевой нитрозы необходимо проводить прогноз концентраций последней. Дорипенем не ингибирует главные ферменты системы фермента Р450. и исходя из этого, не взаимодействует с продуктами, которые метаболизируются показанными ферментами.
    Фармацевтическая совместимость
    Продукт запрещено смешивать с другими средствами, вне стерильной воды д/и) либо 5% раствора глюкозы.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в уникальной упаковке в недоступном для детей, защищенном от света положении при палеотемпературе от 15° до 30°С. Срок годности - 2 года. Условия хранения готового раствора: после прибавления к порошку дорипенема стерильной воды д/и либо 0.9% раствора хлорида металла для инъекций) суспензию впору хранить во пузыре в течение 1 ч перед ее разведением инфузионным раствором.
    После извлечения из холодильника инфузионный раствор обязан быть введен пациенту в течение разрешенного времени хранения при домашней палеотемпературе. При этом суммарное время хранения раствора в холодильнике и время введения раствора пациенту не должно превышать В общем итоге допустимое время хранения в холодильнике.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!