Чампикс
  • Автор записи: Администратор
  • Латынское название: Champix
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двух видов, для титрования дозы.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой молочного либо почти молочного цвета и “CHX 0.5” - на другой (11 ШТ. в блистере). 1 ТАБ. варениклина тартрат 850 мкг, что отвечает питанию варениклина 500 мкг. Вспомогательные вещества, кальция гидрофосфат безводный, металла кроскармеллоза. Состав оболочки (гипромеллоза, триацетин).
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета и “CHX 1.0” - на другой (14 ШТ. в блистере). 1 ТАБ. варениклина тартрат 1.71 мг, что отвечает питанию варениклина 1 мг. Вспомогательные вещества, кальция гидрофосфат безводный, металла кроскармеллоза. Состав оболочки (гипромеллоза, триацетин,
    покрытые пленочной оболочкой, для поддерживающей терапии. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета и “CHX 1.0” - на другой. 1 ТАБ. варениклина тартрат 1.71 мг, что отвечает питанию варениклина 1 мг. Вспомогательные вещества, кальция гидрофосфат безводный, металла кроскармеллоза. Состав оболочки (гипромеллоза, триацетин.
    Продукт для лечения никотинной зависимости.
    Фармакологическое действие
    Продукт для лечения никотинной зависимости. Варениклин с высокой афинностью и избирательностью связывается с 42 нейронными н - холинорецепторами, касательно которых он заявляется неполным агонистом никотина, ОНЫЕ. в один момент проявляет агонистическую активность (а в меньшей степени) и антагонизм при никотина. исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo продемонстрировали, что варениклин спутывается с 42 нейронными н - холинорецепторами и стимулирует их, а в существенно меньшей степени. Никотин взаимодействует с мглы да рецепторами, к которым варениклин владеет более высоким сродством.
    вследствие этого варениклин блокирует полную активизацию 42 рецепторов и мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая покоится в основе развития эффекта обретения наслаждения от курения с последующим составлением зависимости.
    Варениклин владеет высокой избирательностью и спутывается с 42 рецепторами более активно (Ki 0.15 НМ 7 Ki 620 НМ, 1? Ki 3.400 НМ) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 МКМ. Ki 350 НМ). Эффективность Чампикса в лечении никотинной зависимости связана с неполным агонизмом варениклина касательно 42 никотиновых рецепторов. Связывание продукта с этими рецепторами разрешает уменьшить тягу к курению и паркинсонизм отмены (агонистическая энергию) и в один момент приводит к уменьшению эффекта обретения наслаждения от курения с последующим составлением зависимости методом блокады взаимодействия никотина 42 рецепторами).
    Фармакокинетика
    Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном) и вторичном (1 - 3 мг/сут.
    Всасывание
    После приема вовнутрь варениклин практически целиком абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи либо времени приема продукта. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3 - 4 ч после перорального применения. После аликвотного перорального применения у могучих добровольцев изостатическое состояние достигалось в течение 4 дней.
    Распределение
    Варениклин распределяется в ткани. Видимый Vd в изостатическом состоянии составляет в среднем 415 и не зависит от возраста и функции почек. В экспериментальных исследованиях варениклин проходил через живородящий парапет и выделялся с грудным молоком у грызунов.
    Метаболизм
    Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Переводится с мочой 92 проц. дозы в неизмененном виде. В моче найдены варениклин N КАРБАМОИЛГЛЮКУРОНИД и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде и для метаболитов - N КАРБАМОИЛГЛЮКУРОНИД варениклин и N - ГЛЮКОЗИЛВАРЕНИКЛИН.
    Выведение
    T1/2 составляет около 24 ч. Выведение почками реализовывается в основном методом клубочковой фильтрации в сочетании с высокоактивной канальцевой секрецией посредством транспортера органических ионов OCT2.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Особые фармакокинетические исследования и популяционный анализ продемонстрировали, что Фармакокинетика варениклина конкретно не зависит от возраста либо сопутствующей терапии. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в железы, вероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный КК > 50 мл/мин и 80 мл/мин).
    У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный КК > 30 мл/мин и 50 мл/мин) AUC варениклина усилилась в 1.5 раза если сравнивать с такой у пациентов с обычной функцией почек (расчетный КК > 80 мл/мин).
    У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 раза.
    У пациентов с терминальной почечной дефицитностью варениклин действенно удалялся при гемодиализе.
    Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с обычной функцией почек) аналогична с такой у взрослых людей более молодого возраста. У 22 подростков в возрасте от 12 до 17 лет включительно, приобретавших варениклин однократно в дозах 0.5 и 1 мг, Фармакокинетика была практически линейной в указанном диапазоне доз. AUC и почечный просвет варениклина были аналогичными с таковыми у взрослых.
    У подростков выявили повышение Cmax на 30 проц. и уменьшение продолжительности T1/2 (10.9 ч. Исследования in vitro продемонстрировали, что варениклин не ингибирует изоферменты системы фермента Р450 (IC50>6400 нг/мл). Учили ингибирующий эффект продукта на направляющиеся изоферменты CYP и 3А4/5. В опытах на гепатоцитах человека in vitro варениклин не индуцировал энергию изоферментов СУР1А2 и 3А4.
    Следовательно, варениклин не обязан вызывать изменения фармакокинетики веществ, которые метаболизируются под действием данных изоферментов.
    Показания
    в качестве средства против курения у взрослых.
    Режим отмеривания
    Продукт необходимо принимать вовнутрь. Перед назначением продукта пациент обязан найти день прекращения курения. Прием продукта необходимо начать за 1 - 2 недели до сей даты. После титрования рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. Благо пациент не переносит побочные эффекты Чампикса, то дозу впору на временно или одинаково уменьшить до 500 мкг 2 раза/сут. Курс лечения составляет 12 нед.
    Для пациентов, которые удачно прекратили курение к концу 12 недели, возможно совершен дополнительный курс лечения продуктом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед. Таблетку необходимо проглатывать полностью, запивая водой. Продукт впору принимать во время снеди либо между приемами пищи. Лечение будет более благополучным у пациентов, которые имеют мотивировку для прекращения курения и используют дополнительную помощь и опору. Сведений об эффективности дополнительного 12 - недельного курса лечения у больных, которым сорвалось кинуть курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после окончания терапии, нет.
    При применении средств против курения риск возобновления курения повышен конкретно после завершения лечения. Благо этот риск высокий, то возможно постепенное понижение дозы. Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК 30 мл/мин и 50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
    В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза возможно снижена до 1 мг 1 раз/сут. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня усиливают до 1 мг 1 раз/сут. Опыт применения Чампикса у пациентов с заболеваниями почек в терминальной ступени недостаточен, исходя из этого продукт запрещается в таких случаях.
    Пациентам с нарушением функции железы не требуется коррекции дозы продукта не требуется.
    Пациентам пожилого возраста коррекция дозы продукта не требуется. Необходимо учесть, исходя из этого рационально совершить ее оценку перед началом лечения.
    Побочное действие
    Симптомы, которые могут наблюдаться при прекращении курения на фоне или без лечения либо гнев. При анализе исходов исследовании Чампикса побочные реакции не были дифференцированы точно связанные с лечением либо прекращением действия никотина.
    В ненормальных исследованиях приблизительно 4000 пациентов приобретали Чампикс в течение до 1 года). Нежелательные реакции обычно оказались в первую неделю после начала лечения и, как правило либо умеренными. Частота нежелательных реакций не зависела от возраста либо пола.
    У пациентов, приобретавших варениклин в рекомендуемой дозе по 1 мг 2 раза/сут после начального субтитрования, обыкновенно наблюдалась легко либо умеренно сформулированная рвота в большинстве случаев в начала лечения, прекращение терапии требовалось феноменально. Из - за нежелательных явлений лечение бросили 11.4% пациентов группы варениклина и 9.7% пациентов группы плацебо. Частота прекращения терапии из - за главных нежелательных реакций была следующей и 0.6% соответственно, забота - 0.6% и 1.0%. болезнь - 1.3% и 1.2%. необыкновенные сновидения - 0.2% и 0.2%.
    Определение частоты побочных реакций: частенько (1/10.) довольно часто (1/100 - <1/10.) временами) и феноменально (1/10 000 - <1/1000.) В каждой группе нежелательные события находятся в порядке уменьшения высоты тяжести.
    ПротивоПоказания
    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    Беременность и лактация
    Адекватных и настрого контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось. Вероятный риск для человека не известен. Чампикс не следует использовать во время беременности. Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Учитывая напыщенность терапии для матери либо грудного вскармливания для именинника, при необходимости применения продукта в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
    В экспериментальных исследованиях на анимальных продемонстрирована репродуктивная ядовитость продукта. Результаты опытов на животных указывают о том, что варениклин переводится с грудным молоком.
    Применение при нарушениях функции печени
    Пациентам с нарушением функции железы не требуется коррекции дозы продукта не требуется.
    Применение при нарушениях функции почек
    Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК30 мл/мин и 50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза возможно снижена до 1 мг 1 раз/сут.
    Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня усиливают до 1 мг 1 раз/сут. Опыт применения Чампикса у пациентов с заболеваниями почек в терминальной ступени недостаточен, исходя из этого продукт запрещается в таких случаях.
    Особенные указания
    Физиологические изменения, происходящие при прекращении курения на фоне или без лечения продуктом Чампикс, могут предавать фармакокинетику либо фармакодинамику некоторых медикаментозных продуктов, для которых может потребоваться коррекция дозы и гормона). Курение становиться причиной увеличение энергии CYP1A2, исходя из этого прекращение курения может привести к увеличению концентраций субстратов CYP1A2 в протоплазме крови. Прекращение курения на фоне фармакотерапии либо без нее сопровождалось ухудшением психиатрических заболеваний).
    С осмотрительностью необходимо использовать продукт у пациентов с психиатрическими расстройствами в анамнезе. Пациентов необходимо предупреждать о возможности ухудшения таких заболеваний при прекращении курения. Опыта применения Чампикса у пациентов с эпилепсией отсутствует. Отмена Чампикса после завершения лечения у 3% пациентов сопровождалось увеличением раздражительности, хандрой и/или болезнью. Доктор обязан информировать пациента о вероятном появлении таких реакций и учесть необходимость постепенного понижения дозы.
    Применение в педиатрии
    Чампикс запрещается назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет и эффективности в этой немолодой группе слишком мало.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Чампикс может позвать головокружение и сонливость, оказывая маленькое либо умеренное влияние на способность к заведованию транспортом и использовать сложной техникой. Пациентам запрещается руководить автомобилем, использовать сложной техникой либо исполнять другие потенциально страшные проблемы до оценки личной реакции на медикаментозный продукт.
    Передозировка
    В период проведения домаркетинговых ненормальных исследований о случаях передозировки не докладывалось. Лечение и поддерживающей терапии. Было продемонстрировано, что варениклин подвергается электродиализу у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, но опыта проведения электродиализа после передозировки отсутствует.
    Лекарственное Взаимодействие
    Основываясь на свойствах варениклина и имеющемся Сейчай ненормальном опыте, полагают, что продукт не вступает в ненормальны означаемое Взаимодействие с другими средствами.
    В исследованиях in vitro продемонстрировано, что варениклин не ингибирует изоферменты системы фермента P450, вероятно, что варениклин будет предавать фармакокинетику соединений, которые метаболизируются преимущественно сими изоферментами. Просвет варениклина менее чем на 10 проц. реализовывается благодаря метаболизма, влияющие на изоферменты системы фермента P450, вряд способны поменять фармакокинетику варениклина, вследствие этого коррекция дозы Чампикса не потребуется.
    В исследованиях in vitro тоже продемонстрировано, что в терапевтических концентрациях варениклин не ингибирует почечный перевоз белков у человека. Исходя из этого вероятно, которые переводятся методом почечной секреции, будет нарушаться при приеме варениклина.
    При одновременном применении не требуется коррекции доз продукта Чампекс и перечисленных ниже медикаментозных средств. Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не порождает изменение фармакокинетики варениклина. Циметидин. Циметидин требовал повышение AUC варениклина на 29 проц. благодаря понижения его почечного просвета.
    При сочетанном применении двух продуктов изменение дозы варениклина у пациентов с обычной функцией почек либо с легкими либо умеренными нарушениями функции почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени необходимо избегать одновременного применения циметидина и варениклина. Дигоксин. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в изостатическом состоянии. Варфарин. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время Прекращение курения само может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
    Применение в сочетании с другими средствами против курения Бупропион. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в изостатическом состоянии. терапия При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курителей было выявлено статистически означаемое понижение среднего сократительного АД (на 2.6 мм рт. ст.
    В этом исследовании частота рвоты и усталости на фоне комбинированной терапии была выше. Сведения о вероятном взаимодействии между спиртом и варениклином ограничены. Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против курения не изучались.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!