Форма выпуска и паковка
Раствор для в/в введения
1 амп. верапамила гидрохлорид 5 мг
Клинико Фармакологическая группа. Блокатор кальциевых видеоканалов
Фармакологическое действие
Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов металла) в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клеточки миокарда и тиглей. Аритмичное действие верапамила вероятно связано с его действием на “медленные” каналы в клетках проводящей системы сердца.
Электрическая энергия синоатриального и атриовентрикулярного узлов в значительной категории зависит от поступления в клетки кальция по “медленным” видеоканалам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил тормозит атриовентрикулярное проведение и усиливает действенный рефрактерный период в атриовентрикулярном узле пропорционально частоте сердечных сокращений. Сей эффект повергает к понижению частоты сокращений желудков у больных с колебательной аритмичностью и/или трепетанием предсердий. Переставая повторный вход возбуждения в атриовентрикулярном узле вераламил может вернуть правильный синусовый ритм у больных с пароксизмальной наджелудочковой Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям.
Верапамил не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время желудочкового проведения, но снижает амплитуду и проведения в поменянных волокнах предсердий.
Верапамил не вызывает судорога периферийных артерий и не меняет общее содержание кальция в протоплазме крови.
Верапамил снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства больных, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется понижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не переменяется, но у больных с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной аорты более 20 мм рт. ст, фракция выброса менее 30). проц). может наблюдаться прогрессирование недостаточности кровообращения. Максимум физиотерапевтического действия отмечается через 3 - 5 минут после болюсного венного введения верапамила.
Простые дозы верапамила 5 - 10 мг при венном введении вызывают преходящее обычно бессимптомное понижение обычного артериального давления системного сосудистого сопротивления и сократимости, давление наполнения левого желудка незначительно повышается.
Фармакокинетика
Верапамила гидрохлорид при венном введении мгновенно метаболизируется. Кривая изменения концентрации в крови ходит би - экспоненциальный темперамент с стремительной ранней фазой распределения), каковая сопровождается больше медленной терминальной фазой выведения).
Сообщение с белками плазмы крови составляет около 90. проц Продукт подвергается интенсивному метаболизму с возникновением большого числа метаболитов (при приеме продукта вовнутрь идентифицировано 12. большая часть из которых открываются только в следовых концентрациях). Среди метаболитов только норверапамил владеет фармакологическим действием).
Верапамила гидрохлорид и его метаболиты переводятся 70 проц. почками (3 - 5% в неизмененном модусе. Не переводится при гемодиализе. Нарушение функции завязей не оказывает влияния на фармакокинетику верапамила гидрохлорида, как продемонстрировано в сравнительных исследованиях у больных с терминальной почковой недостаточностью и здоровых пациентов. Период полувыведения повышается у больных с нарушением функции железы благодаря понижения метаболизма при первом прохождении и повышения объема распределения.
Верапамил проходит через гематоэнцефалический и живородящий парапеты, экскретируется с грудным молоком.
Показания
Для врачевания наджелудечковых тахиаржмийти конкретно.
Восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой болезни, связанные с наличием дополнительных проводящих и Лоуна - ганонга - левина
Контроля частоты сокращений желудков при трепетании и сверкании предсердий) вне случаев либо мерцание предсердий связано с наличием дополнительных проводящих путей и LGL).
Режим отмеривания
Только венно.
Венное введение необходимо проводить медленно на протяжении, 2 минут при непрерывном контроле ЭКГ и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение реализовывают на протяжении.
Начальная доза составляет 5 - 10 мг (0.075 - 0.15 мг/ кг массы тела).
Вторичная доза 10 мг (0.15 мг/кг массы тела) вводится через 30 минут после первого введения при неадекватном ответе на первое введение
Побочное действие
Побочные эффекты и системы органов, представлены в такой последовательности частые (1/100. <1/10 нечастые (1/1000. < 1/10)
Чужих сердечно - сосудистой системы.
Чужих пищеварительной системы. Докладывалось о нескольких случаях развития корч во время введения продукта. Очень редко возникали реакции сенситивности, бронхоспазм и крапивница.
Очень редко наблюдались направляющиеся побочные реакции.
Чужих нервной системы.
Чужих кожи и подкожной клетчатки Докладывалось о единичном случае развития пареза связанного с совместным использованием верапамила и колхицина.
ПротивоПоказания
увеличенная чувствительность к продукту и его компонентам
либо кардиогенный шок вне позванного аритмичностью
и III
и Лоуна - ганонга - левина в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий)
желудочковая болезнь с свободными комплексами QRS (>0.12 сек
вне позванной наджелудочковой болезнью, подлежащей врачеванию верапамилом)
одновременное использование бета - адреноблокаторов
предварительное) применение дизопирамида
(беременность
и безопасность не установлены).
С осмотрительностью продукт необходимо назначать при атриовентрикулярной блокаде I степени, легкой или умеренной артериальной гипотензии, печеночной и/или почковой недостаточности и у больных пожилого возраста.
Беременность и лактация
Данные не представленны.
Особенные указания
Влияние на способность к заведованию автомобилем и пользованию техникой
В зависимости от личных изюминок пациента Изоптин может предавать резвость реакции, преступая способность к управлению автомобилем либо в страшных условиях.
Передозировка
Симптомы, перешагивающая в атриовентрикулярную блокаду, выраженное понижение артериального давления. Водятся сообщения о случаях гибели в следствии передозировки.
Лечение и проводимости - венное введение изопреналина, 10 - 20 мл 10 проц. раствора кальция глюконата. Гемодиализ не высокоэффективен.
Для увеличения АД у больных трофической болезнью назначают альфа адреностимуляторы не следует использовать изопреналин и норадреналин.
Лекарственное Взаимодействие
Циметидин
Не влияет на макрокинетику раствора верапамила гидрохлорида.
Средства, связывающиеся с протеинами протоплазмы крови
Верапамил, как средство в высокой степени связывающееся с летягами плазмы, обязан использоваться с осторожностью при одновременном приеме с другими продуктами, владеющими аналогичной способностью.