Платифиллина гидротартрата 0.003 г, папаверина гидрохлорида 0.03 г и теобромина 0.25 г таблетки
  • Автор записи:
  • Латынское название: Platyphylline hydrotartrate 0.003 g, papaverine hydrochloride 0.003 g and theobromin 0.25 g tablets.
  • Краткое описание: Суспензия для приема внутрь от почти белого до слегка коричневого или слегка красного цвета.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Суспензия для приема вовнутрь от почти молочного до легко коричневого либо легко кораллового цвета.
    5 мл окскарбазепин 300 мг.
    Вспомогательные вещества, аскорбиновая нитроза ароматизатор желтый - темно - фиолетовый - лимонный, метилпарабен полиэтиленгликоль - 400 стеарат, кислота натрия сахарин, пропилпарабен вода очищенная.
    Клинико Фармакологическая группа
    Противосудорожный продукт.

    Фармакологическое действие
    Противоэпилептический продукт. Фармакологическая энергия Трилептала Механизм действия окскарбазепина и его МГП несвободен, с осадой потенциал - зависимых натриевых видеоканалов, что повергает к стабилизации перевозбужденных перепонок нейронов и понижению синаптического проведения импульсов.
    Реализации противосудорожного действия продукта содействует увеличение электропроводимости ионов металла и модуляция кальциевых видеоканалов, активируемых высоким потенциалом перепонки. Не было отмечено значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга или перевязывания с рецепторами. В экспериментальных исследованиях было продемонстрировано и МГП владеют выраженным противосудорожным действием.
    Эффективность Трилептала при парциальных эпилептических приступах либо без нее) и при генерализованных тонико - клонических приступах была продемонстрирована точно при монотерапии и при применении Трилептала в составе комбинированной терапии. Была подтверждена эффективность перемены разных противоэпилептических продуктов и вальпроат. У детей) Трилептал постигался в составе комбинированной терапии в сравнении с плацебо и в качестве монотерапии в сравнении с фенитоином. Эффективность Трилептала в диапазоне доз от 600 мг до 2400 мг в сутки была подтверждена по всем параметрам первичной эффективности (при исследовании комбинированной терапии) и время успехи конечных точек либо часть пациентов, достигших конечных точек).
    Продукт изучался в ненормальных исследованиях у детей в возрасте от 1 месяца и старше. При парциальных приступах была продемонстрирована эффективность монотерапии Трилепталом у детей в возрасте от 1 месяца до 16 лет с дурно контролируемыми или в первый раз появившимися приступами, и вдобавок эффективность Трилептала в составе комбинированной терапии у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет с приступами, дурно контролируемыми 1 - 2 продуктами.
    Было продемонстрировано, что эффективность Трилептала аналогична с эффективностью продуктов первого выбора), но переносимость статистически точно лучше, чем у фенитоина, что оценивалось по меньшему количеству прецедентов прекращения терапии из - за нежелательных событий и больше продолжительному времени пребывания на терапии. На протяжении 12 месяцев монотерапии Трилепталом пациентов с парциальными и генерализованными тонико - клоническими приступами в обеих группах доли пациентов, у каковых наблюдалось полное купирование приступов.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь окскарбазепин полностью всасывается и в значительной степени метаболизируется с возникновением фармакологически активного метаболита - 10 - моногидроксипроизводного После однократного приема Трилептала в форме суспензии для приема вовнутрь в дозе 600 мг могучими добровольцами натощак Cmax МГП в плазме крови составляет 24.9 мкмоль/л, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 600 мг могучими добровольцами натощак Cmax МГП составляет 34 мкмоль/л, срединное время ее успехи - около 4.5 ч. В фармакокинетических исследованиях продемонстрировано, что в плазме крови обусловливается 2% окскарбазепина и 70 проц МГП остальная часть доводится на повторные метаболиты, быстро выводящиеся из плазмы крови.
    Прием пищи не влияет на резвость и степень всасывания.
    Распределение
    Кажущийся Vd МГП составляет 49 л. Ориентировочно 40 проц МГП связывается с ферментами плазмы крови. В терапевтическом диапазоне степень перевязывания не зависит от концентрации продукта в пахте крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с 1 - кислым гликопротеином.
    Сss МГП в плазме крови достигаются на 2 - 3 сутки при приеме Трилептала 2 В изостатическом состоянии фармакокинетические параметры МГП линейны и дозозависимы в диапазоне циркадных доз 300 мг - 2400 мг.
    Метаболизм
    Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными белками железы до фармакологически высокоактивного метаболита МГП, что подвергается дальнейшей глюкуронизации. Минимальные числа) гидроксилируются с возникновением неактивного метаболита - 10. 11 дигидроксипроизводного
    Выведение
    Окскарбазепин выводится для метаболитов преимущественно почками менее 1% выводится в неизмененном виде. Ориентировочно 80 проц. выводимых метаболитов составляет МГП, из них 49 проц. составляют глюкурониды и 27 проц. - неизмененный МГП. ДГП выводится в неизмененном виде (около 3%.) конъюгаты окскарбазепина составляют 13. проц Около 4% дозы выводится с калом.
    Окскарбазепин вмиг выводится из плазмы крови, кажущийся T1/2 составляет 1.3 - 2.3 ч. Кажущийся T1/2 МГП составляет в среднем 9.3±1.8 ч.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Фармакокинетические параметры окскарбазепина после однократного приема вовнутрь 900 мг продукта оценивались у могучих добровольцев и у пациентов с нарушением функции печени. Нарушения функции железы слабой и умеренной высот не влияют на фармакокинетические параметры окскарбазепина и МГП. Фармакокинетика при тяжелых нарушениях функции железы не изучалась.
    Имеется линейная зависимость почкового клиренса МГП от клиренса креатинина. При КК менее 30 мл/мин после однократного приема 300 мг окскарбазепина T1/2 МГП повышается до 19 ч, а AUC повышается в 2 раза.
    Клиренс МГП, скорректированный по массе тела, снижается у детей с повышением возраста и массы тела, приближаясь к клиренсу взрослых. Клиренс, скорректированный по массе тела у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет, в среднем на 93 проц. выше. Благодаря этого намечается, что AUC МГП у детей сей немолодой группы будет в 2 раза меньше такой у взрослых при применении однообразных доз). Клиренс, скорректированный по массе тела у детей в возрасте от 4 до 12 лет, в среднем на 43 проц. выше. Предполагаемая AUC МГП у детей этой немолодой группы составляет 2/3 от такой у взрослых при применении однообразных доз). Предполагается и старше благодаря повышения массы тела клиренс МГП, скорректированный по массе тела, отвечает клиренсу МГП у взрослых.
    После приема продукта однократно (в дозе 300 мг) и повторно (в дозе 600 мг/ и значения AUC для МГП были на 30 - 60% выше если сравнивать с теми да показателями у молодых добровольцев (18 - 32 года), что связано с немолодым уменьшением КК.
    Не отмечено каких-нибудь различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от секса в детском либо пожилом возрасте.
    Показания к применению продукта
    простые и сложные парциальные эпилептические приступы с повторной генерализацией либо без нее у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше
    генерализованные тонико - клонические эпилептические приступы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше.
    Трилептал заявляется продуктом первой линии для проведения монотерапии либо в составе комбинированной терапии.
    Трилептал возможно использован для замены других противоэпилептических средств в оных случаях, в то время как при применении последних не достигается удовлетворительного терапевтического отклика на врачевание.
    Режим отмеривания
    Трилептал может использоваться как для монотерапии, так и в комбинации с другими продуктами. В обоих случаях курс врачевания начинается с ненормальны действенной дозы, поделенной на 2 приема. Доза возможно увеличена в зависимости от отклика на терапию. При замене другого противоэпилептического продукта на Трилептал в начале приема Трилептала необходимо неспешно снижать дозу заменяемого продукта. При применении Трилептала в составе комбинированной терапии может потребоваться понижение дозы сопутствующих противоэпилептических продуктов и/или более медленное увеличение дозы Трилептала.
    Трилептал впору принимать вне зависимости от приема пищи либо в промежутках между приемами пищи).
    Приведенные ниже советы относятся к пациентам с обычной функцией почек. Для сей категории пациентов нет потребы контролировать концентрации высокоактивного вещества в плазме с целью оптимизации терапии Трилепталом.
    Взрослым и пожилым пациентам в качестве монотерапии начальная доза составляет 600 мг/ (8 - 10 мг/кг массы тела в сут), поделенная на 2 приема. Хороший терапевтический отклик наблюдался в диапазоне доз 600 - 2400 мг/ При потребы возможно постепенное повышение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/ с промежутком приблизительно в 1 неделю. В стационарных условиях водится опыт стремительного увеличения дозы до 2400 мг/ в течение 48 ч.
    При назначении в составе комбинированной терапии начальная доза составляет 600 мг/ (8 - 10 мг/кг/), поделенная на 2 приема. Хороший терапевтический отклик наблюдался в диапазоне доз 600 - 2400 мг/ При потребы возможно постепенное повышение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/ с промежутком приблизительно в 1 неделю.
    В контролируемых ненормальных исследованиях не изучалось применение Трилептала в циркадной дозе выше 2400 мг. Водится ограниченный опыт применения Трилептала в циркадной дозе до 4200 мг.
    Особой коррекции распорядка отмеривания для пожилых пациентов не требуется, потому что терапевтическую дозу продукта устанавливают лично.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!