Лавомакс
  • Автор записи:
  • Латынское название: Lavomax
  • Краткое описание: Трансдермальная терапевтическая система площадью 1...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Трансдермальная терапевтическая система площадью 12.5 см2 и резвостью освобождения активного вещества 50 мкг/сут являет овальный пластырь, 4.5 см3.3 см, состоящий из чистой пленки - носителя с чистой гомогенной матрицей (содержащей действующее вещество). 1 ТТС эстрадиола гемигидрат 3.9 мг, что отвечает питанию эстрадиола 3.8 мг. Вспомогательные вещества, изопропил миристат, акрилата кополимер.
    Трансдермальная терапевтическая система площадью 25 см2 и резвостью освобождения активного вещества 100 мкг/сут являет овальный пластырь, 6.3 см4.7 см, состоящий из чистой пленки - носителя с чистой гомогенной матрицей (содержащей действующее вещество). 1 ТТС эстрадиола гемигидрат 7.8 мг, что отвечает питанию эстрадиола 7.6 мг. Вспомогательные вещества, изопропил миристат, акрилата кополимер.
    Клинико Фармакологическая группа. эстрогенный продукт.
    Фармакологическое действие
    Эстрогенный продукт. Являет пластырь, прикрепляемый к коже, живущий 17 - эстрадиол идентичен внутреннему эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. Понижение функции яичников, сопровождающееся понижением продукции эстрогенов, повергает к развитию менопаузного паркинсонизма, что характеризуется вазомоторно вегетативными и органическими симптомами. Проведение ЗГТ обращено на уменьшение сих симптомов. Из всех физических эстрогенов эстрадиол является самый активным, владеющим наибольшим сродством к эстрогенным рецепторам. В органах-мишенях, кости /остеокласты/) эстрадиол обнаруживает свои эффекты, регулируя транскрипцию ограниченного количества генов.
    После диффузии через клеточную перепонку эстрадиол связывается с высоким сродством с эстрогенными рецепторами. После активизации эстрадиолом гормон - рецепторный комплекс перемещается в ядро, где он спутывается со специфической последовательностью ДНК), усиливая транскрипцию регулируемых генов. Все белки, индуцируемые эстрогенами, не небезызвестны (их число составлят от 50 до 100.) После менопаузы продукция эстрадиола у женщин конкретно снижается.
    Оставшийся эстрадиол, синтезируется из предместников, продуцирующихся в коре надпочечников методом ароматизации из андростендиона и, в меньшей степени, из гормона посредством фермента ароматазы и эстрадиола. Эстрон конвертируется в эстрадиол посредством фермента 17 - гидроксистероиддегидрогеназы. Оба трипсина отысканы в печени и в жировой и мускульной ткани. Отношение эстрадиол/эстрон у постменопаузных женщин составляет ориентировочно 0.2 если сравнивать с >1 у пременопаузных женщин.
    Климактерические нарушения могут компенсироваться посредством заместительной терапии эстрогенами со средними трансдермальными дозами между 25 мкг и 100 мкг эстрадиола в сутки. Независимо от пути введения, оказывают дозозависимое стимулирующее влияние на кариокинез и пролификацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту плазии эндометрия и тем самым. ДЛЯ профилактики плазии эндометрия у женщин с сохраненной мамашей рекомендуется логичное назначение гормона в течение 10 - 14 дней.
    Фармакокинетика
    Сорбция
    После кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу.
    Распределение
    Еженедельная аппликация Климары сопоставима с непрерывной дозированной в/в инфузией, направленной на создание стабильного, что создается во время ранней/ средней крупнофолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни.
    Трансдермальное предопределение разрешает избежать высоких шатаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим числом эстрадиола и его метаболитов благодаря высокого пресистемного метаболизма.
    Так, не отмечается влияния на синтез фермента в печени. При понедельной аппликации Климары достигается ровный и постоянный профиль эстрадиола и эстрона в сыворотке в пределах желательного диапазона. Абсолютное значение серозного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря.
    Срединная Css эстрадиола в сыворотке составляет ориентировочно 35 пг/мл (пластырь площадью 12.5 см2) и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см2.) Около 61 проц. эстрадиола связывается неспецифически с серозным альбумином и около 37 проц. специфически с глобулином, связывающим половые кортикостероиды. Кажущийся Vd эстрадиола после однократного в/в назначения составляет ориентировочно 1 л/кг. При аликвотной понедельной аппликации пластыря не наблюдается концентрации ни эстрадиола, ни эстрона.
    Соответственно, изостатический серозный уровень обоих андрогенов отвечает уровню, наблюдаемому после однократной аппликации.
    Метаболизм
    После трансдермального введения трансформирование эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физических пределах, отмечаемых в раннюю крупнофолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с соответствием уровней эстрадиол/эстрон в сыворотке приблизительно 1. Нефизиологически высокий уровень эстрона как исход интенсивного метаболизма при “первом проследовании” через печень во время пероральной ЗГТ эстрадиолом, отражаемый отношением эстрадиол/эстрон ниже чем 0.1 при этом не наблюдается.
    Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола схожа биотрансформации внутренних андрогенов, метаболизируется в печени, а тоже внепеченочно и органах - мишенях. Эти процессы подключают возникновение эстрона и их конъюгатов - солей серной кислоты и глюкуронидов, которые владеют четко меньшими эстрогенными свойствами либо даже не имеют их.
    Элиминация
    Общий серозный просвет эстрадиола после однократного в/в введения, характеризуется высокой вариативностью в пределах 10 - 30 мл/мин/кг. Некоторая единицу метаболитов эстрадиола экскретируется с желчью и подвергается так называемой энтерогепатической циркуляции. в итоге, экскретируются для солей серной кислоты и глюкуронидов с мочой.
    Показания
    заместительная гормонная терапия для уменьшения симптомов недостатка эстрогенов благодаря природной менопаузы либо хирургического удаления яичников.

    Режим отмеривания
    При проведении ЗГТ для уменьшения симптомов недостатка эстрогенов благодаря природной менопаузы либо хирургического удаления яичников используют ТТС, содержащую наименьшую дозу эстрадиола.
    При необходимости впору использовать ТТС с более высокой дозой эстрадиола. В дальнейшем необходимо использовать Климару с наименьшей действенной дозой активного вещества. С целью профилактики остеопороза врачевание необходимо начинать разом после пришествия менопаузы. Рекомендуется долгое врачевание, схема которого водворяется лично.
    Лечение необходимо проводить или в непрерывном, или в циклическом режиме. Терапию только эстрогенами используют, благо у женщины была гистерэктомия. Всех других случаях ставят терапию отвечающими дозами гормонов в течение 10 - 14 дней каждый тридцать дней. ТТС необходимо прикреплять еженедельно в постоянном режиме. Всякий использованный пластырь необходимо удалять через 7 дней, после новый пластырь прикрепляют на другое место. Тоже возможно рекомендовано использование Климары в циклическом режиме.
    В этом случае ТТС прикрепляют еженедельно в течение 3 логичных недель, с последующим 7 - дневным промежутком без прикрепления пластыря до направляющегося курса лечения. Менструальноподобное истечение в норме настает через 2 - 3 дня после прекращения приема гормонов. Метод использования ТТС После удаления защитной пленки ТТС прикрепляется клеящейся косвенно на чистый. ТТС не прикрепляют в области молочных желез либо вблизи от них.
    Участок, выбранный для фиксации пластыря, не обязан быть жирным нужно избегать прикрепления на область талии, ТК. при трении тесной одеждой пластырь может отлепиться. Пластырь необходимо прикреплять разом после открытия упаковки и устранения охранной пленки.
    Пластырь необходимо с усилием прижать ладонью к месту фиксации в течение приблизительно 10 сек. Нужно убедиться, что водится хороший синхроконтакт с кожей. Место аппликации необходимо поменять с промежутком в 1 неделю. Благо пластырь прикреплен безукоризненно, то впору принимать ванну и душ привычно. Необходимо считаться, что пластырь может отлепиться от кожи под действием вовсю теплой воды либо в сауне. если пластырь отклеился, необходимо приклеить новый пластырь на оставшиеся дни 7 - дневного промежутка.
    Побочное действие
    Местные реакции.
    Чужих половой системы и мажущие выделения из влагалища и повышение молочных желез.
    Чужих пищеварительной системы, холестатическая болезнь.
    Дерматологические реакции, которые могут быть персистирующими.
    Аллергические реакции: в отдельных случаях - аллергический контактовый дематит, генерализованная сыпь. Чужих ЦНС. Прочие, отеки.
    ПротивоПоказания
    вагинальное истечение неясного генеза
    либо предположение на него
    либо предраковые состояния, либо предположение на них
    либо злокачественная опухоль печени в настоящее время либо в анамнезе
    либо в анамнезе)


    увеличенная чувствительность к частям продукта.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!