Гефарнил
  • Автор записи:
  • Латынское название: Gefarnil
  • Краткое описание: Капсулы с модифицированным высвобождением с прозра...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и упаковка
    Облатки жесткие желатинные и голубой крышечкой и надписью “Pfizer” на крышечке. 1 капс. зипрасидон) 20 мг. Вспомогательные вещества.
    Облатки жесткие желатинные и голубой крышечкой и надписью “Pfizer” на крышечке. 1 капс. зипрасидон) 40 мг. Вспомогательные вещества.
    Облатки жесткие желатинные и молочной крышечкой и надписью “Pfizer” на крышечке. 1 капс. зипрасидон) 60 мг. Вспомогательные вещества.
    Облатки жесткие желатинные и голубой крышечкой и надписью “Pfizer” на крышечке. 1 капс. зипрасидон) 80 мг. Вспомогательные вещества.
    Клинико Фармакологическая группа. Психотический продукт
    Фармакологическое действие
    Психотический продукт Исследования связывания с рецепторами Владеет высоким сродством к допаминовым D2 - РЕЦЕПТОРАМ и существенно более выраженным сродством к серотониновым 5HТ2А - РЕЦЕПТОРАМ. Зипрасидон взаимодействует тоже с серотониновыми 5HТ2С - . 5HTID - сродство продукта к этим рецепторам сравнимо со сродством к D2 - РЕЦЕПТОРАМ либо превышает его.
    Зипрасидон владеет умеренным сродством к нейрональным переносчикам индола и норадреналина, и вдобавок к гистаминовым H1 - РЕЦЕПТОРАМ и 1 - адренорецепторам. Антагонизм к сим рецепторам соединяют соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м1 - холинорецепторами. проявление антагонизма к которым соединяют с ухудшением памяти.
    Изучения функции рецепторов Зипрасидон заявляется антагонистом как серотониновых 5HТ2А-РЕЦЕПТОРОВ. и допаминовых D2 - РЕЦЕПТОРОВ. Психотическая энергия продукта, частично обусловлена осадой обоих сортов рецепторов. Зипрасидон заявляется мощным антагонистом 5HТ2С - . 5HTID - и ингибирует обратный захват норадреналина и индола в нейронах. Серотонинергическая энергию зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах соединяют с иммунодепрессивной энергией. Блокада 5HT1A - рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ2С - РЕЦЕПТОРАМ устанавливает психотическую энергию. Исследования с применением ПЭТ у людей
    По данным позитронной эмиссионной томографии высоту осады серотониновых 5HТ2А - РЕЦЕПТОРОВ через 12 ч после однократного приема продукта вовнутрь в дозе 40 мг составила 80. проц. а допаминовых D2 - РЕЦЕПТОРОВ - приблизительно 50. проц
    Фармакокинетика
    Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме продукта в дозах от 40 до 80 мг 2 раза/сут после еды.
    Всасывание
    При приеме зипрасидона вовнутрь во время закуски Cmax достигается в течение 6 - 8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после снеди составляет 60. проц. при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50. проц
    Распределение
    При приеме продукта 2 раза/сут изостатическое состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность вычитания изостатического состояния зависит от дозы. Vd в изостатическом состоянии - 1.5 л/кг. Связывание с ферментами плазмы составляет 99 проц. и не зависит от концентрации.
    Метаболизм и выведение
    При приеме вовнутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется и пудретом переводится маленькая часть дозы (<1% и <4% соответственно). В изостатическом состоянии T1/2 составляет 6.6 ч, просвет зипрасидона при в/в введении - 7.5 мл/мин/кг.
    Полагают, что имеется 3 пути биотрансформации зипрасидона, которые повергают к возникновению четырех главных метаболитов - бензизотиазолпиперазин сульфоксида, зипрасидона сульфоксида и S МЕТИЛДИГИДРОЗИПРАСИДОНА.
    Приблизительно 20 проц. переводится с мочой и приблизительно 66 проц. - с калом. Часть неизмененного зипрасидона от общего питания продукта и его метаболитов в пахте составляет около 44. проц СУР3А4 катализирует термоокислительное превращение зипрасидона. S - МЕТИЛГИДРОЗИПРАСИДОН появится в следствии двух реакций, катализируемых альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой. Зипрасидон и зипрасидон сульфоксид владеют аналогичными свойствами, которые могут обусловить удлинение промежутка QT. S МЕТИЛДИГИДРОЗИПРАСИДОН переводится главным образом с калом, и вдобавок подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4, зипрасидон сульфоксид переводится почками и тоже метаболизируется с участием СУР3А4.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Назначение кетоконазола в дозе 400 мг/сут (ингибитора СУР3А4) повергает к повышению концентрации зипрасидона в пахте крови приблизительно на 40. проц Концентрация S МЕТИЛДИГИДРОЗИПРАСИДОНА в пахте увеличивается на 55 проц. во время приема кетоконазола. Дополнительного удлинения промежутка QTC не отмечено. Ненормальны означаемой зависимости фармакокинетики зипрасидона от возраста либо пола, курения при приеме вовнутрь не отмечено. Означаемых изменений фармакокинетики зипрасидона при приеме вовнутрь у пациентов с тяжелыми и умеренными нарушениями функции завязей не выявлено.
    Неизвестно, повышаются ли у таковских пациентов концентрации метаболитов в пахте крови.
    У пациентов с легкими либо умеренными нарушениями функции железе) на фоне цирроза концентрации зипрасидона в пахте крови были на 30 проц. выше, но терминальный T1/2 приблизительно на 2 ч больше.
    Показания
    вакцинопрофилактика и врачевание болезни и других психологических расстройств.
    Продукт действен в механотерапии эффективных и неблагоприятных симптомов, и вдобавок аффективных расстройств, приобретавших зипрасидон в дозе 60 мг и 80 мг 2 раза/сут отмечено статистически точное улучшение по шкале MADRS /р<0.05/ если сравнивать с плацебо.
    Режим отмеривания
    Продукт принимают вовнутрь во время закуски. Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 40 мг 2 раза/сут. В последующем дозу подгибают с учетом ненормального состояния. При необходимости циркадная доза возможно увеличена до максимальной в течение 3 дней. Максимальная циркадная доза составляет 160 мг (по 80 мг 2 раза/сут). Коррекции распорядка отмеривания у лиц пожилого возраста, у курящих пациентов и при нарушении функции завязей не требуется.
    У пациентов с легкими либо умеренно сформулированными нарушениями функции железы рационально снизить дозу продукта. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной дефицитностью отсутствует, исходя из этого у этой категории пациентов продукт необходимо использовать с осторожностью.
    Побочное действие
    Нежелательные события, отмеченные в ходе ненормальных испытаний, видевшиеся более чем у 1% пациентов, принимавших зипрасидон.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы либо сонливость. Очень феноменально оказались судороги, приобретавших зипрасидон). Индекс нарушения движений), отражающий выраженность экстрапирамидных симптомов при применении зипрасидона либо рисперидона. Сравнимые изменения наблюдались при применении шкалы оценки акатизии
    и рисперидоном частота акатизии и применения холинергических средств была выше. Злокачественный нейролептический паркинсонизм при применении психотических средств следили случаи ЗНС, что является редким, а потенциально смертельным осложнением. Ненормальными проявлениями ЗНС заявляются увеличение палеотемпературы тела мускульная ригидность и нестабильность вегетативной нервической системы). Дополнительные атрибуты могут подключать увеличение уровня КФК, миоглобинурию и пикантную почковую недостаточность.
    При появлении симптомов, которые впору отнести к признакам ЗНС, или нежданно температуры тела, не сопровождаемой происхождением остальных симптомов ЗНС, необходимо немедля отменить все психотические средства. Случаи ЗНС отмечены при постмаркетинговом применении Зелдокса. Медленная дискинезия: при долгом применении зипрасидона, как и других психотических средств, существует риск развития медленных дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных паркинсонизмов. При появлении признаков дискинезии рационально снизить дозу зипрасидона или отменить его.
    Чужих пищеварительной системы, увеличенное слюноотделение. Прочие: на фоне поддерживающей механотерапии зипрасидоном временами наблюдалось увеличение уровня гормона (в большинстве прецедентов нормализовался без прекращения врачевания. Докладывалось о колебании массы тела в сторону увеличения в среднем на 0.5 кг при краткосрочном приеме) и в сторону снижения на 1 - 3 кг при долгом приеме, отрицавшими продукт. Нежелательные явления, отмечавшиеся в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона, галакторея.
    ПротивоПоказания
    удлинение промежутка QT (в ТЧ. врожденный паркинсонизм удлиненного промежутка QT)
    недавно перенесенный пикантный инфаркт миокарда
    декомпенсированная искренняя недостаточность,
    требующие приема аритмичных средств IA и III класса)


    увеличенная чувствительность к зипрасидону либо любому неактивному элементу продукта.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!