Релпакс
  • Автор записи:
  • Латынское название: Relpax
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, кру...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета и “Pfizer” - на другой.
    1 ТАБ. элетриптан (в форме гидробромида) 20 мг.
    Вспомогательные вещества, металла кроскармеллоза и Opadry Clear YS - 2 - 19114 - A.
    Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета и “Pfizer” - на другой.
    1 ТАБ. элетриптан (в форме гидробромида) 40 мг.
    Вспомогательные вещества, металла кроскармеллоза и Opadry Clear YS - 2 - 19114 - A.
    Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета и “Pfizer” - на другой.
    1 ТАБ. элетриптан (в форме гидробромида) 80 мг.
    Вспомогательные вещества, металла кроскармеллоза и Opadry Clear YS - 2 - 19114 - A.
    Клинико Фармакологическая группа. Агонист 5 - HТ1 - РЕЦЕПТОРОВ. Продукт с противомигренозной энергией
    Фармакологическое действие
    Противомигренозный продукт. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых венозных 5 - НТ1В - и нейрональных 5 - НТ1D - РЕЦЕПТОРОВ. Элетриптан владеет тоже высоким сродством к серотониновым 5 - HТ1F - РЕЦЕПТОРАМ. что может иметь отношение к его противомигренозному механизму действия, и оказывает умеренное действие на серотониновые 5 - НТ1А - . 5 - НТ2В - . 5 - НТ1Е - и 5 - НТ7 - РЕЦЕПТОРЫ.
    Если сравнивать с суматриптаном, элетриптан проявляет существенно большую избирательность касательно серотониновых рецепторов, расположенных в сонных аортах и бедренных аортах. Способность элетриптана суживать черепные кровеносные капилляры, и вдобавок его ингибирующее действие касательно нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную энергию.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (сорбция составляет около 81). проц) У мужчин и дам абсолютная биодоступность при приеме вовнутрь составляет около 50. проц Тмах после приема вовнутрь в плазме крови в среднем составляло 1.5 ч. В диапазоне терапевтических доз (20 - 80 мг) Фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.
    Cmax элетриптана в плазме крови и AUC повышались приблизительно на 20 - 30% при приеме продукта после применения жирной пищи. При приеме вовнутрь во время приступа мигрени AUC убавлялась приблизительно на 30. проц Тмах в плазме крови увеличивалось до 2.8 ч.
    При регулярном применении (по 20 мг 3 раза/сут) в течение 5 - 7 дней Фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой концентрацией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза/сут и 80 мг 2 раза/сут) в течение 7 дней концентрация элетриптана превышала ожидаемую (приблизительно на 40). проц)
    Распределение
    Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что показывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно спутывается с ферментами (приблизительно на 85). проц)
    Метаболизм
    Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана случается под действием фермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается увеличением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, что является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют тоже маленькое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, не смотря на то что в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого трипсина на фармакокинетические параметры элетриптана.
    Идентифицировано два главных циркулирующих метаболита, часть которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, образующийся в следствии N - ОКИСЛЕНИЯ, не обладал энергией в опытах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в следствии N - ДЕМЕТИЛИРОВАНИЯ, по энергии был сравним с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий элемент высокорадиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он являет помесь гидроксилированных метаболитов тоже переводятся с мочой и пудретом.
    Концентрация активного N - ДЕМЕТИЛИРОВАННОГО метаболита в плазме крови составляет всего 10 - 20% от концентрации элетриптана и соответственно не привносит значительного депозита в его терапевтический эффект.
    Выведение
    Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а T1/2 - приблизительно 4 ч. Средний почковый просвет после приема вовнутрь равносилен приблизительно 3.9 л/ч. Часть внепочечного просвета составляет приблизительно 90 проц. от общего просвета это указывает о том, что элетриптан переводится и калом.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Пол
    Результаты мета - анализа исследований и популяционного анализа указывают о том, что пол не оказывает клинически означаемого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.
    Пациенты пожилого возраста)
    выявлено маленькое и статистически незначимое понижение (на 16) проц). просвета элетриптана и статистически означаемое повышение T1/2 (приблизительно с 4.4 до 5.7 ч. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей возможно более выраженным если сравнивать с пациентами более молодого возраста.
    Подростки 12 - 17 лет
    Фармакокинетика элетриптана (40 мг и 80 мг) у подростков в возрасте 12 - 17 лет с мигренью, принимавших продукт в межприступный период, была аналогичной с такой у могучих взрослых.
    Дети 7 - 11 лет
    У детей в возрасте 7 - 11 лет клиренс элетриптана не выдается от такого у подростков, при этом у них ниже Vd. Концентрации продукта в плазме крови превышают ожидаемые его уровни после приема элетриптана в той же дозе у взрослых.
    Нарушение функции печени
    У пациентов с нарушением функции печени) выявлено статистически означаемое повышение AUC) и T1/2. и вдобавок маленькое повышение Cmax) но эти маленькие изменения не считаются клинически незначимыми.
    Нарушение функции почек
    У пациентов с легким (КК 61 - 89 мл/мин), умеренным (КК 31 - 60 мл/мин) и выраженным (КК<30 мл/мин) нарушением функции почек не выявлено статистически означаемых изменений фармакокинетики элетриптана либо связывания его с ферментами плазмы крови
    Показания
    купирование приступов мигрени с богиней и без богинь.
    Режим отмеривания
    Продукт назначают вовнутрь. Таблетки необходимо проглатывать полностью, запивая водой.
    При появлении мигренозной заботе Релпакс необходимо принимать нельзя раньше с мига начала мигренозной заботы, но продукт действен и на более поздней стадии приступа мигрени.
    Для взрослых пациентов) рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.
    Если мигренозная забота купируется, а потом возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс впору определить повторно в той же дозе. Благо необходима вторая доза, ее необходимо принимать не ранее.
    Если первая доза Релпакса не вгоняет к уменьшению заботы в течение 2 ч, то для купирования того да приступа не следует принимать вторую дозу, ТК. в клинических исследованиях эффективность таковского врачевания не доказана. При этом пациенты, у которых сорвалось купировать приступ, могут предоставить действенный клинический отклик при направляющемся приступе.
    Если прием продукта в дозе 40 мг не позволяет достигнуть адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени возможно действенной доза 80 мг.
    Суточная доза не обязана превышать 160 мг.
    Побочное действие
    У пациентов, принимающих Релпакс в физиотерапевтических дозах, наблюдались направляющиеся побочные реакции).
    Чужих организма в целом и стеснение в груди.
    Чужих сердечно - сосудистой системы: чувство тепла или приливы жара к лицу, стенокардитическая боль.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы).
    Чужих пищеварительной системы).
    Чужих костно - мышечной системы.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих иммунной системы (некие из которых могут быть серьезными. Главные побочные эффекты, зарегистрированные при врачевании Релпаксом, являются обычными для всего класса агонистов серотониновых 5 - НТ1 - РЕЦЕПТОРОВ.
    В целом Релпакс переносится хорошо. Обычно побочные эффекты таскают преходящий темперамент, слабо или умеренно сформулированы и минуют независимо без дополнительного врачевания. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих продукт 2 раза в одной и той же дозе для купирования приступа, схожи таковым у пациентов, принимающих продукт однократно.
    ПротивоПоказания
    тяжелые нарушения функции печени,

    перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная болезнь миокарда) либо предположение на ее наличие
    окклюзионные заболевания периферийных капилляров
    либо транзиторная ишемическая атака в анамнезе
    в течение 24 ч до или после приема Релпакса запрещено использовать эрготамин либо вторичные эрготамина (в ТЧ. метисергид

    и подростковый возраст до 18 лет (тк. эффективность и безопасность применения продукта в этой немолодой группе точно не установлены)
    увеличенная чувствительность к элетриптану и другим компонентам продукта.
    Беремнность и лактация
    Клинический опыт применения Релпакса при беременности отсутствует. Применение продукта возможно только в случаях, в то время как предполагаемая польза механотерапии для матери превышает потенциальный риск для зародыша.
    Элетриптан выделяется с грудным молоком у дам. В одном клиническом исследовании 8 дам принимали продукт однократно в дозе 80 мг. Выведение элетриптана с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% от дозы. Ведь, во время грудного вскармливания Релпакс необходимо использовать с осторожностью. Риск действия продукта на именинника впору свести к минимуму, благо не кормить его грудью в течение 24 ч после приема Релпакса.
    Применение при нарушениях функции печени
    Противопоказание)
    выявлено статистически означаемое повышение AUC) и T1/2. и вдобавок маленькое повышение Cmax) но эти маленькие изменения не считаются клинически незначимыми. У больных с легким либо умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.
    У больных с тяжелым нарушением функции печени эффективность и безопасность Релпакса не пройдены, исходя из этого в таких случаях продукт противопоказан.
    Применение при нарушениях функции почек
    У пациентов с легким (КК 61 - 89 мл/мин), умеренным (КК 31 - 60 мл/мин) и выраженным (КК<30 мл/мин) нарушением функции почек не выявлено статистически означаемых изменений фармакокинетики элетриптана либо связывания его с ферментами плазмы крови.
    У больных с нарушением функции почек расходится тензивный эффект Релпакса, исходя из этого необходимо с осторожностью ставить продукт в дозах, превышающих 40 мг. При применении Релпакса в дозах 60 мг и более) фиксировали маленькое и преходящее увеличение АД, которое повышалось в большей степени при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста (схожие изменения не сопровождались клиническими следствиями).
    Особенные указания
    Запрещается применение Релпакса в сочетании с мощными ингибиторами фермента CYP3A4 и ингибиторами протеазы, таковскими как ритонавир и нелфинавир.
    Как и другие агонисты серотониновых 5 - НТ1 - РЕЦЕПТОРОВ. Релпакс необходимо использовать только в оных случаях, в то время как диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс затаен для купирования гемиплегической либо базилярной мигрени.
    Релпакс действен в врачевании мигрени с богиней и без богинь и мигрени, сопутствующей менструальному ряду. Релпакс, принимаемый во время появления богинь, не препятствует развитию заботе, исходя из этого его необходимо принимать только во время фазы головной боли.
    Релпакс, как и другие агонисты серотониновых 5 - HТ1 - РЕЦЕПТОРОВ. не следует ставить для врачевания “атипичных” забот, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (удар, разрыв болезни), в то время как сужение капилляров головного мозга возможно вредным.
    Релпакс не следует принимать профилактически.
    Релпакс не следует ставить без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие либо повышен риск сердечно - сосудистых заболеваний.
    У больных с тяжелым нарушением функции печени эффективность и безопасность Релпакса не пройдены, исходя из этого в таких случаях продукт противопоказан.
    У больных с нарушением функции почек расходится тензивный эффект Релпакса, исходя из этого необходимо с осторожностью ставить продукт в дозах, превышающих 40 мг. При применении Релпакса в дозах 60 мг и более) фиксировали маленькое и преходящее увеличение АД, которое повышалось в большей степени при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста (схожие изменения не сопровождались клиническими следствиями).
    Влияние на способность к заведованию транспортом и работе с механизмами
    В некоторых случаях одна мигрень либо прием агонистов серотониновых 5 - HТ1 - РЕЦЕПТОРОВ. включая Релпакс, могут сопровождаться сонливостью либо головокружением. Пациентам при исполнении работы, требующей увеличенного внимания и работа со сложными механизмами, необходимо проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема Релпакса.
    Передозировка
    Симптомы либо других более серьезных нарушений чужих сердечно - сосудистой системы.
    Лечение: проведение поддерживающей механотерапии. T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, исходя из этого в случае передозировки необходимо контролировать состояние пациентов в течение. Влияние гемодиализа и перитонеального электродиализа на серозные концентрации элетриптана не известно.
    Лекарственное Взаимодействие
    Влияние других медикаментозных продуктов на элетриптан
    При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфичными ингибиторами фермента CYP3A4, выявлено значительное повышение Cmax и 2.7 раза соответственно) и AUC и 5.9 раза соответственно) элетриптана. Сии эффекты сопровождались повышением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч при применении кетоконазола. Исходя из этого Релпакс не следует использовать в комбинации с мощными ингибиторами фермента CYP3A4 и ингибиторами протеазы и нелфинавиром).
    Взаимодействие Релпакса с бета адреноблокаторами и флунаризином не выявлено, но результаты особых клинических исследований по взаимодействию с этими продуктами в настоящее время отсутствуют вне пропранолола).
    Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований продемонстрировал, что влияние направляющихся медикаментозных продуктов на фармакокинетику Релпакса верятно: бета-адреноблокаторы и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы.
    Элетриптан не является субстратом МАО. Вследствие этого не предполагается взаимодействия Релпакса и ингибиторов МАО, особых исследований их взаимодействия не проводилось.
    При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Cmax элетриптана повышается соответственно в 1.1. 2.2 и 1.4 раза, но его AUC - в 1.3. 2.7 и 2 раза. Сии изменения почитаются клинически незначимыми, ТК. они не сопровождались увеличением АД или повышением частоты нежелательных событий если сравнивать с такой при применении одного элетриптана.
    Прием кофеина/эрготамина вовнутрь через 1 и 2 ч после Релпакса повергает к маленькому, а аддитивному увеличению АД, которое впору было предсказать на основании фармакологических свойств сих продуктов. вследствие этого продукты, содержащие эрготамин, либо вторичные эрготамина) не следует назначать в течение 24 ч после приема Релпакса.
    И напротив, Релпакс впору назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминосодержащих продуктов.
    Влияние элетриптана на другие медикаментозные продукты
    Данные in vitro или in vivo о том, что Релпакс в клинических дозах ингибирует или индуцирует ферменты фермента P450 отсутствуют. Клинически означаемое Взаимодействие Релпакса, обусловленное действием на эти белки, появляется вероятным.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!