Форма выпуска и паковка
Таблетки круглые либо почти белого цвета. 1 ТАБ. карведилол 3.125 мг “ - 6.25 мг - - ” 12.5 мг. Вспомогательные вещества, гидроксипропилцеллюлоза.
Таблетки шаровидные либо почти белого цвета. 1 ТАБ. карведилол 25 мг. Вспомогательные вещества, гидроксипропилцеллюлоза.
Клинико фармакологическая ГБР
Фармакологическое действие
Бета - и альфа - адреноблокатор без эндогенной симпатомиметической энергии. Оказывает сочетанное неизбирательное действие, обусловленное блокадой и 1 - адренорецепторов. Вазодилатирующий эффект несвободен. Благодаря вазодилатации убавляет ОПСС. Оказывает мембраностабилизирующее действие. Владеет выраженной оксидантной энергией.
Благодаря совокупности сосудорасширяющего и действия карведилола у пациентов с артериальной тензией понижение АД не сопровождается одновременным повышением ОПСС, которое отмечается при приеме бета - адреноблокаторов карведилол незначительно убавляет ЧСС, сохраняя при этом почковый кровоток и функцию почек.
Так как периферийный кровоток сберегается, оледенение ног отмечается вовсю редко, у которых проводится лечение бета - адреноблокаторами. Гипертензивный эффект раскручивается быстро - через 2 - 3 ч после однократного приема и длится в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3 - 4 нед. У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое ангинальное действие. Снижает пред - и постнагрузку на сердце.
У пациентов с нарушениями функции ультралевого желудка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса ультралевого желудка и убавляет его размеры. Благоприятное действие карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса ультралевого желудка наблюдается как при дилатационной болезни, так и при сердечной недостаточности, обусловленной болезнью миокарда.
При сердечной недостаточности карведилол убавляет конечно - систолический и конечно - диастолический объем, и вдобавок периферийное и легочное венозное сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при обычной функции сердца не изменяются. Действие карведилола больше сформулировано у пациентов с болезнью (ЧСС более 82 уд/мин) и невысокой фракцией выброса (менее 23). проц) Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и питание ионов металла. На фоне лечения карведилолом соотношение ХС - ЛПВП/ХС - ЛПНП не переменяется.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вовнутрь карведилол быстро и почти целиком всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема продукта. Биодоступность составляет 25. проц Концентрация в плазме крови и доза находятся в линейной зависимости. Биодоступность и величина Cmax в плазме крови не зависят от приема пищи, увеличивается только время успехи Cmax.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови высокое - 98 - 99%. Vd составляет около 2 л/к. Проходит через живородящий парапет и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени благодаря интенсивного соединения с глюкуроновой нитрозой. Методом деметилирования и гидроксилирования фенильного колечка появятся три высокоактивных метаболита, владеющих выраженным оксидантным и адреноблокирующим действием.
Выведение
T1/2 карведилола составляет 6 - 10 ч, плазменный просвет - около 590 мл/мин. Переводится в основном с желчью и маленькая часть - почками.
Фармакокинетка в особенных ненормальных случаях
У пациентов с нарушениями функции печени Vd увеличивается на 80 % благодаря уменьшения эффекта “первого протекания” через печень. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе. У пациентов пожилого возраста концентрация карведилола в плазме крови на 50 проц. выше.
Так как карведилол переводится в основном через ЖКТ, нарушение функции почек не сопровождается концентрацией продукта. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а Cmax в плазме крови в 5 благо выше.
Показания
артериальная тензия и в комбинации с другими гипертензивными (средствами

и III моральный класс по классификации NYHA либо ингибиторами АПФ.
Режим отмеривания
Продукт принимают вовнутрь. Таблетки необходимо запивать достаточным числом жидкости.
Артериальная тензия
Для старших начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут в течение первых 2 дней. Потом назначают по 25 мг 1 раз/сут. при необходимости, дозу увеличивают. Максимальная доза - 50 мг/сут в 1 или 2 (приема и ввечеру).
Увеличение дозы необходимо проводить неспешно с промежутком минимально 2 недель.
У пациентов пожилого возраста во многих случаях возможно действенна доза 12.5 мг.
Стенокардия
Для старших начальная доза - по 12.5 мг 2 раза/сут в течение первых 2 дней. Потом назначают по 25 мг 2 раза/сут (утром и ввечеру). при необходимости, дозу повышают с промежутком в 2 недели до максимальной, составляющей 100 мг/сут, поделенной на 2 приема.
Для пациентов пожилого возраста максимальная циркадная доза составляет 50 мг, поделенная на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подгибают лично. При повышении дозы проводят тщательное мониторирование. Необходимо следить за состоянием больного в течение первых 2 - 3 ч после первого приема продукта либо после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Карветренда вероятно только при стабильном ненормальном состоянии.
Необходимо и ингибиторы АПФ, был найден до назначения Карветренда. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 14 дней.
При расцветай переносимости продукта и необходимости повышения дозы назначают по 6.25 мг 2 раза/сут, потом до 12.5 мг и после - до 25 мг 2 раза/сут. Продукт назначают в максимальной переносимой дозе. Максимальная рекомендуемая доза: для пациентов с массой тела до 85 кг - по 25 мг 2 раза/сут для пациентов с массой тела больше 85 кг - по 50 мг 2 раза/сут.
Пациентам с сердечной недостаточностью с целью предупреждения ортостатической гипотензии рекомендуется встречать продукт во время закуски. В начале лечения и при всяком повышении дозы состояние больных необходимо контролировать, ТК. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может случиться задержка жидкости, и в связи с сосудорасширяющим действием - артериальная гипотензия и слабость.
При задержке жидкости необходимо увеличить дозы диуретиков, может потребоваться временное понижение дозы Карветренда. В некоторых случаях лечение Карветрендом необходимо временно приостановить.
Побочное действие
Чужих пищеварительной системы.
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы, мускульная слабость (как правило.
Чужих органов кроветворения.
Аллергические реакции, появление и/или ухудшение псориаза, заложенность носа.
Чужих респираторной системы, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).
Чужих сердечно - сосудистой системы редко - ухудшение паркинсонизма “перемежающейся походки.
Чужих обмена веществ, нарушение углеводного обмена. Как и при применении других альфа - адреноблокаторов, может обнаружиться латентно текущий паточный диабет либо усилиться его симптомы.
Чужих мочевыделительной системы. Прочие. При применении в рекомендуемых дозах продукт хорошо переносится.
ПротивоПоказания
сердечная недостаточность в ступени декомпенсации

и III ступени)
сформулированная болезнь (ЧСС менее 50 уд/мин

и упаковка
Раствор для инфузий чистый.
1 мл 1 фл. офлоксацин 2 мг 200 мг.
Вспомогательные вещества, вожака д/и.
Клинико Фармакологическая группа
Бактериальный продукт группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие
Противомикробный продукт свободного спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактерийный фермент ДНК - ГИРАЗУ, обеспечивающую спирализацию и так (дестабилизация совокупностей ДНК повергает к их смерти). Оказывает бактерицидное действие.
Продукт высокоактивен касательно микроорганизмов, продуцирующих лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий.
К продукту чувствительны. Staphylococcus aureus и индол-отрицательные, Brucella spp.
Разной чувствительностью к продукту владеют. Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев к продукту нечувствительны. Nocardia asteroides).
Офлоксацин не действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После разовой 60 - минутной в/в инфузий 200 мг офлоксацина средняя Cmax составляет 2.7 мкг/мл через 12 ч после введения концентрация сравнивается 0.3 мкг/мл. Css достигаются после введения 4 доз.
Средние Cssmax и Cssmin достигаются после в/в введения 200 мг офлоксацина всякие 12 ч в течение 7 дней и составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл.
Офлоксацин обширно проникает во многие жидкости и ткани организма, в ТЧ. в пену и спиномозговую жидкость.
Офлоксацин подвергается неполному метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы проектирует
T1/2 офлоксацина равносилен 6 - 7 ч. До 80 проц. принятого вовнутрь продукта экскретируется почками в неизмененном виде, маленькая часть высокоактивного вещества переводится тоже с калом. При гемодиализе удаляется 10 - 30% продукта.
У пациентов с нарушением функции почек (просвет креатинина 50 мл) T1/2 офлоксацина увеличивается.
Показания к применению продукта
инфекции респираторных путей



и желчевыводящих путей,

оофорит, цервицит
(кольпит, орхит, эпидидимит

хламидиоз


(в ТЧ. при нейтропении).
Режим отмеривания
В/В капельно. Дозы поджимаются лично в зависимости от радиолокации и тяжести течения инфекции, и вдобавок чувствительности микроорганизмов и функции печени и почек.
В/В капельное введение начинают с однократной дозы 200 мг, каковую заводят медленно в течение 30 - 60 мин. При улучшении состояния больного сводят на пероральный прием продукта в той же суточной дозе.
Инфекции мочевыводящих путей - 100 мг 1 - 2. инфекции почек и СИКИЙ - от 100 мг 2 до 200 мг 2. инфекции респираторных путей, и вдобавок ЛОР-ОРГАНОВ и нежных тканей и суставов, септические инфекции - 200 мг 2 При потребы дозу увеличивают до 400 мг 2
Для профилактики инфекций у больных с выраженным понижением иммунитета - по 400 - 600 мг/
При необходимости в/в капельно - 200 мг в 5% растворе глюкозы. Длительность инфузий - 30 мин. Необходимо применять только свежеприготовленные растворы.
У пациентов с нарушениями функции почек) разовая доза обязана составлять 50 проц. от средней дозы при кратности назначения 2раза/. либо полную разовую дозу заводят 1 раз/ При КК менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, потом - по 100 мг/ через день.
При гемодиализе и перитонеальном электродиализе - по 100 мг каждые 24 ч.
Максимальная циркадная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/
Побочное действие
Чужих ЦНС и болезни ног.
Чужих органов чувств, и равновесия.
Чужих пищеварительной системы, увеличение энергии печеночных трансаминаз, холестатическая болезнь.
Чужих костно - мышечной системы: тендинит, тендосиновит
(при в/в введении при резком понижении АД введение бросают.
Чужих мочевыделителыюй системы.
Чужих органов кроветворения и апластическая талассемия.
Чужих кожных покровов, свидетельствующие о поражении тиглей
Аллергические реакции) и ядовитый эпидермальный некролиз.
Прочие).
Местные реакции (при в/в введении).
ПротивоПоказания к применению продукта
недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)

поражения ЦНС с пониженным нервным порогом


и отроческий возраст (до 18 лет), пока не завершен рост скелета
либо непереносимость офлоксацина и других вторичных фторхинолона.
Необходимо следовать осторожность при назначении продукта пациентам с атеросклерозом капилляров головного мозга), органическими поражениями ЦНС.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Максимальная циркадная доза при печеночной недостаточности - 400 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек) разовая доза обязана составлять 50 проц. от средней дозы при кратности назначения 2раза/. либо полную разовую дозу заводят 1 Раз/при КК менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, потом - по 100 мг/ через день.
При гемодиализе и перитонеальном электродиализе - по 100 мг каждые 24 ч.
Особенные указания
Не является продуктом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Затаен при лечении острого тонзиллита.
Запрещается использовать больше 2 мес, подвергаться действию солнечных лучей).
В случае происхождения побочных эффектов чужих ЦНС, мембранозного колита насущна отмена продукта. При мембранозном раскалывайте, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, продемонстрировано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может повергать к разрыву сухожилий. В случае происхождения признаков тендинита нужно немедля прекратить лечение, изготовить иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у врача.
В период лечения запрещено употреблять спирт.
При применении продукта женщинам запрещается применять гигиенические тампоны в связи с увеличенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение кризов порфирии у предрасположенных больных.
Может повергать к ложноотрицательным итогам при агробактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis
либо почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почковой и печеночной недостаточности повышается риск развития ядовитых эффектов (требуется коррекция дозы).
У детей используется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой выгоды и потенциального риска развития побочных эффектов, в то время как нереально применить другие. Средняя циркадная доза в этом случае - 7.5 мг/кг, максимальная - 15 мг/кг.
Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
В период лечения нужно воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально страшными видами деятельности, спрашивающими увеличенной концентрации внимания и резвости психомоторных реакций
Передозировка
Симптомы.
Лечение.
Лекарственное Взаимодействие
Совместим со направляющимися инфузионными растворами. Не смешивать с полисахаридом).
Снижает просвет алкалоида на 25 проц. (при одновременном применении необходимо уменьшать дозу алкалоида).
Циметидин и продукты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами рибофлавина К нужно осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с НПВС, вторичными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.
При назначении с продуктами (ингибиторы карбоангидразы), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Условия отпуска из аптечек
Продукт отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при палеотемпературе не выше 25°с в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в положениях. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на паковке.