Салин
  • Автор записи:
  • Латынское название: Salin
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и упаковка
    Капсулы жесткие желатинные и крышечкой белого либо практически белого цвета) и REV.
    1 капс. леналидомид 5 мг.
    Вспомогательные вещества, чернила темные, изопропанол.
    Капсулы жесткие желатинные и крышечкой сине - зеленого цвета) и REV.
    1 капс. леналидомид 10 мг.
    Вспомогательные вещества, изопропанол.
    Капсулы жесткие желатинные либо практически белого цвета и крышечкой голубого цвета) и REV.
    1 капс. леналидомид 15 мг.
    Вспомогательные вещества, изопропанол.
    Капсулы жесткие желатинные и крышечкой белого либо практически белого цвета) и REV.
    1 капс. леналидомид 25 мг.
    Вспомогательные вещества, чернила темные, изопропанол.
    Клинико Фармакологическая группа
    Иммуномодулятор с ангиогенными свойствами.

    Фармакологическое действие
    Ревлимид заявляется представителем нового класса иммуномодуляторов что владеет как иммуномодулирующими и ангиогенными свойствами.
    Леналидомид ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов, включая агента некроза остеосаркомы альфа интерлейкин - 1? ИЛ - 6 и ИЛ - 12. из липосахарид периферийных мононуклеарных клеток крови
    Леналидомид повышает продукцию цитокина ИЛ - 10 из ЛПС - СТИМУЛИРОВАННЫХ ПМКК, почему происходит ингибирование экспрессии, а не ферментной активности ЦОГ - 2.
    Леналидомид индуцирует пролификацию Т - КЛЕТОК и повышает синтез ИЛ - 2 и интерферона - 1. и вдобавок повышает цитотоксическую активность собственных клеток - киллеров.
    Леналидомид ингибирует пролификацию клеток различных линий гемопоэтических остеосарком, которые имеют цитогенетические недостатки хромосомы 5.
    На модели дифференциации эритроидных клеток предшественниц леналидомид индуцирует экспрессию эмбрионального гемоглобина.
    Леналидомид ингибирует ангиогенез, блокируя возникновение микрососудов и эндотелиальных каналов, и вдобавок миграцию эндотелиальных клеток на модели ангиогенеза in vitro. Более того, леналидомид ингибирует синтез проангиогенного венозного эндотелиального фактора роста при помощи РС - 3 клеток остеосаркомы простатической железы.
    Клиническая эффективность и безопасность Ревлимида была подтверждена исходами двух центральных рандомизированных исследований III фазы, в каковых больные множественной миеломой приобретали Ревлимид совместно с дексаметазоном либо только один дексаметазон в качестве механотерапии 2 - й линии. По всем параметрам эффективности и неполного откликов, комбинированная механотерапия Ревлимидом и дексаметазоном превышала монотерапию дексаметазоном.
    Фармакокинетика
    Всасывание и распределение
    Леналидомид являет рацемическую помесь двух оптически высокоактивных форм. S и R.
    После приема вовнутрь леналидомид быстро всасывается. При этом Cmax достигается через 0.625 - 1.5 ч после однократного приема. Прием пищи не влияет на высоту сорбции. Фармакокинетическое распределение имеет линейный темперамент. Cmax и AUC повышаются пропорционально повышению дозы. Повторные приемы продукта не приводят к его концентрации.
    У больных множественной миеломой леналидомид быстро абсорбируется, при этом Cmax достигается через 0.5 - 4 ч после приема, как в 1 - й день и на 28 - й день. Cmax и AUC повышаются пропорционально как при однократном и при вторичном приеме продукта. По данным Смах и AUC экспозиция леналидомида у больных множественной миеломой выше, чем у могучих добровольцев, что разъясняется более невысоким отношением просвета к фильтровки (CL/F) у больных множественной миеломой по сравнению со могучими добровольцами соответственно 300 и 200 мл/мин.
    In vitro связывание с белками протоплазмы у больных множественной миеломой и могучих добровольцев составляло 22.7% и 29.2% соответственно.
    Выведение
    Приблизительно 60 проц. леналидомида переводится почками в неизмененном виде. Это превышает резвость гломерулярной фильтровке и, исходя из этого, процесс таскает как пассивный и высокоактивный темперамент. T1/2 повышается с повышением дозы, приблизительно с 3 ч при приеме дозы 5 мг до приблизительно 9 ч при приеме дозы 400 мг. Изостатическое состояние достигается на 4 - й день. Данных о выведении леналидомида с грудным молоком нет.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Фармакокинетика леналидомида у больных с нарушением функции железе не изучалась.
    У больных с нарушением функции почек сорбция леналидомида не изменяется.
    Cmax не отличается у пациентов с обычной и с нарушенной функцией почек. При этом выведение леналидомида сдерживается пропорционально степени нарушения почковой функции. Понижение КК менее 50 мл/мин сопровождается увеличением AUC на 56. проц T1/2 леналидомида повышается приблизительно с 3.5 ч (у пациентов с КК менее 50 мл/мин).
    Показания к использованию продукта
    в комбинации с дексаметазоном для врачевания больных с множественной миеломой, которые взяли.
    Режим отмеривания
    Ревлимид предназначен только для приема вовнутрь.
    Капсулы Ревлимида запрещено разламывать или разжевывать. Рекомендуется встречать продукт каждый день в одно и то же время до либо после приема пищи, запивая водой.
    Рекомендуемая начальная доза Ревлимида составляет 25 мг 1 раз/ в 1 - 21 день повторных 28 - дневных рядов.
    Дексаметазон в дозе 40 мг назначают 1 раз/ в 1 - 4. 9 - 12 и 17 - 20 дни каждого 28 - дневного ряда в ходе первых 4 рядов механотерапии, а потом - по 40 мг 1 раз/ в 1 - 4 дни каждого последующего 28 - дневного ряда.
    Модификация дозы в ходе врачевания либо его возобновления
    Ниже представлены возможности модификации дозы при развитии нейтропении либо других видов токсичности 3 и 4 степени тяжести, сообщение которых с использованием Ревлимида запрещено исключить.
    Фармакокинетика леналидомида у пожилых больных не изучалась. В ходе ненормальных исследований леналидомид назначался больным в возрасте до 95 лет. Не отмечено отличий эффективности и безопасности леналидомида в зависимости от возраста, не смотря на то что запрещено исключить большую сенситивность к продукту больных взрослой немолодой группы. Потому что у пожилых больных возможность нарушения функции почек больше, дозу продукта необходимо подбирать вовсю осторожно, во время врачевания рекомендуется мониторировать функцию почек.
    Фармакокинетика леналидомида не изучалась у больных с нарушенной функцией железе, исходя из этого не представляется вероятным представить советы относительно коррекции дозы у сей категории больных.
    Леналидомид выделяется. вследствие этого риск токсических реакций может возрастать при нарушении функции почек. При предопределении Ревлимида пациентам с нарушенной почковой функцией рекомендуется направляться указанным ниже рекомендациям.
    Начальная доза леналидомида в зависимости от степени нарушения функции почек
    Побочное действие
    У больных, приобретающих Ревлимид дексаметазон, самый довольно часто виделись направляющиеся побочные реакции: нейтропения мускульная слабость астения запоры мышечные судороги тромбоцитопения талассемия слабина сыпь
    К самый тяжелым побочным реакциям относились.
    сосудистая закупорка.

    Нейтропения и тромбоцитопения продемонстрировали наибольшую зависимость от дозы продукта, что разрешает их удачно контролировать методом понижения дозы Ревлимида

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!