Пропротен-100
  • Автор записи:
  • Латынское название: Proproten-100
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой молочного либо почти молочного цвета и “L2” - на другой. 1 ТАБ. натрия ибандроната моногидрат 56.25 мг, что отвечает питанию ибандроновой кислоты 50 мг. Вспомогательные вещества, повидон К25. клетчатка кристаллическая. Состав оболочки. Opadry 00А28646).
    Концентрат для приготовления раствора для инфузий для чистой. 1 мл 1 фл. натрия ибандроната моногидрат 1.125 мг 2.25 мг, что отвечает питанию ибандроновой кислоты 1 мг 2 мг. Вспомогательные вещества, уксусная кислота 99. проц. вода д/и.
    Концентрат для приготовления раствора для инфузий для чистой. 1 мл 1 фл. натрия ибандроната моногидрат 1.125 мг 6.75 мг, что отвечает питанию ибандроновой кислоты 1 мг 6 мг. Вспомогательные вещества, уксусная кислота 99. проц. вода д/и.
    Клинико Фармакологическая группа. Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат.
    Фармакологическое действие
    Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Оказывает специфичное селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к столовым частям кости. Усмиряет энергию остеокластов, снижает частоту каркасных осложнений при злокачественных заболеваниях. Ибандроновая кислота убавляет остеокласт ассоциированное освобождение факторов роста остеосаркомы, тормозит распространение и болезнь клеток остеосаркомы, проявляет синергический эффект с таксанам in vitro. Ибандроновая кислота предупреждает костную деструкцию, позванную блокадой функции половых желез либо введением экстрактов опухолевой ткани in vivo.
    В дозах, существенно превышающих фармакологически действенные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.
    При кальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный остеосаркомой остеолиз и, например, на сопутствующую опухолевому процессу кальциемию сопровождается понижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве прецедентов питание кальция в крови нормализуется в течение 4 - 7 дней после введения продукта. Медиана времени до вторичного увеличения серозного альбумин корригированного кальция до 3 ммоль/л - 18 - 26 дней.
    Ибандроновая кислота предупреждает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что повергает к понижению частоты каркасных осложнений и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению свойства жизни пациентов. Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что обусловливается при помощи маркеров костной (резорбции и дезоксипиридинолин).
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь ибандроновая кислота быстро всасывается из верхних техотделов ЖКТ. Время успехи Cmax 0.5 - 2 ч. Абсолютная биодоступность - 0.6%. Одновременный прием пищи либо напитков) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90. проц Прием пищи или напитков через 30 мин после приема продукта снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 30. проц При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до закуски означаемого понижения биодоступности не наблюдается.
    Распределение
    Концентрация ибандроновой кислоты в протоплазме увеличивается пропорционально дозе введенного в/в либо принятого вовнутрь продукта. После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота вмиг связывается в костной ткани или переводится с мочой. Кажущийся конечный Vd - 90 л. Сообщение с ферментами плазмы - 85. проц
    Метаболизм и выведение
    Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет. 40 - 50% числа продукта, циркулирующего в крови, проходит в костную ткань и накапливается в ней, оставшийся продукт переводится в неизмененном виде с мочой. Невсосавшийся продукт после приема вовнутрь переводится в неизмененном виде с пудретом. Терминальный T1/2 - 10 - 60 ч. Концентрация продукта в крови снижается быстро и добивается 10 проц. от Cmax через 3 ч после в/в введения и через 8 ч после приема вовнутрь. При в/в введении ибандроновой кислоты с промежутком 4 недели в течение 48 недель у пациентов с метастатическим поражением костей системной концентрации не отмечено.
    Общий клиренс ибандроновой кислоты 84 - 160 мл/мин.
    Почечный клиренс (60 мл/мин у могучих женщин в менопаузе) обуславливает 50 - 60% общего клиренса и зависит от КК. Разность между общим и почковым клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола. Так же не выявлено ненормальны означаемых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно - европейской и азиатской категории. Относительно негроидной категории данных слишком мало. У пациентов с нарушением функции почек почковый клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от КК.
    Для больных с нарушением функции почек легкой либо средней степени тяжести) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек), приобретающих продукт в дозе 0.5 мг в/в и внепочечный клиренс снижаются на 67%. 77 проц. и 50. проц. соответственно.
    При приеме продукта вовнутрь в дозе 10 мг в течение 21 дня концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2 - 3 раза выше, и общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. Но повышение системной концентрации не ухудшает переносимость продукта. 37 проц. ибандроновой кислоты переводится из организма во время стандартной 4 - часовой процедуры гемодиализа.
    Данных о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функций железы нет. Железа не играет значительной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, но переводится через почки либо связывается в костной ткани.
    У больных с нарушением функции железе коррекции дозы не требуется.
    Более того, в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо спутывается с ферментами плазмы крови исходя из этого, вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях железы не приводит к ненормальны означаемому увеличению концентрации ибандроновой кислоты в крови. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Необходимо учесть вероятное понижение функции почек у пожилых пациентов.
    Показания
    метастатическое поражение костей с целью понижения риска происхождения кальциемии и угрозе переломов.

    Режим отмеривания
    Бондронат для продукта для приготовления раствора для инфузий обычно используется в условиях стационара и вводится в/в капельно в течение 1 - 2 ч.
    Концентрат для приготовления раствора для инфузий разводят в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы.
    Таблетки встречают вовнутрь минимально чем за 1 ч до первого в этот день приема пищи либо жидкости) либо других медикаментозных средств и пищевых добавок.
    Таблетки необходимо проглатывать полностью, запивая стаканом (180 - 240 мл либо стоя, и не ложиться в течение 60 мин после приема Бондроната. Таблетки запрещено жевать либо рассасывать из - за вероятного возникновения орофарингеальных изъязвлений. Запрещено применять минеральную воду с большим питанием кальция. При метастатическом поражении костей продукт вводят в/в капельно) в дозе 6 мг 1 раз в 3 - 4 недели или встречают вовнутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут.
    При кальциемии, обусловленной злокачественными образованиями, Бондронат используется только для 1 - 2 часовых в/в инфузий. Механотерапию Бондронатом начинают после адекватной гидратации 0.9% раствором натрия хлорида.
    Доза продукта зависит от степени тяжести кальциемии. У больных с тяжелой кальциемией (альбумин - корригированный кальций сыворотки 3 ммоль/л или 12 мг/дл) однократно заводят 4 мг. Больным с умеренной кальциемией (альбумин - корригированный кальций сыворотки < 3 ммоль/л или <12 мг/дл) - 2 мг. Максимальная разовая доза составляет 6 мг и не приводит к усилению эффекта.
    При недостаточной эффективности первого введения либо при возврате кальциемии возможно повторное введение. Концентрация альбумин корригированного кальция в сыворотке в ммоль/л рассчитывается по формулировке. Ca2 сыворотки (ммоль/л) - (0.02 х альбумин (г/л)) 0.8. Концентрация альбумин корригированного кальция в сыворотке в мг/дл рассчитывается по формулировке. Ca2 сыворотки (мг/дл) 0.8 х (4 - альбумин (г/дл)). Пациентам с нарушением функции железе коррекции дозы не требуется.
    При легкой или срединной степени тяжести нарушений функции почек (КК 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. При выраженном нарушении функции почек) решение о использовании Бондроната должно опираться на личной оценке соответствия “риск - польза” для конкретного пациента. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
    Данных о безопасности использования Бондроната в форме таблеток у пациентов, неспособных находиться или сидеть в течение 60 мин после приема продукта.
    Побочное действие
    При в/в введении и миалгия), каковые в большинстве прецедентов специфического врачевания не требуют и пропадают через несколько ходиков либо дней.
    Чужих фотолабораторных показателей, не требующая терапевтического вмешательства.
    При приеме вовнутрь: самый довольно часто наблюдались болезнь и гипокальциемия.
    ПротивоПоказания
    детский возраст


    увеличенная чувствительность к ибандроновой кислоте либо другим частям продукта.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!