Форма выпуска и паковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого либо почти белого цвета.
1 ТАБ. аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг.
Вспомогательные вещества, металла кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза.
Таблетки, покрытые оболочкой белого либо почти белого цвета.
1 ТАБ. аторвастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг.
Вспомогательные вещества, металла кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза.
Клинико Фармакологическая группа. Гиполипидемический продукт
Фармакологическое действие
Гиполипидемический продукт из группы статинов. Селективный состязательный ингибитор ГМГ-КОА-РЕДУКТАЗЫ, участвующего в трансформировании 3 - гидрокси - 3 - метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, являющегося предместником кортикостероидов, в ТЧ. холестерина. Холестерин и триглицериды циркулируют в сосудистом русле в составе макромолекул липопротеидов. Из ТГ и Хс в печени синтезируются ЛПОНП, каковые из печени попадают в плазму крови и препровождаются к периферийным тканям. ЛПНП появятся из ЛПОНП, катаболизм их реализовывается в основном при помощи взаимодействия с рецепторами ЛПНП.
Тулип снижает синтез и содержание в плазме крови ХС-ЛПНП и гетерозиготной домашней холестеринемией и смешанной липидемией. Становиться причиной тоже понижение уровня ХС - ЛПОНП и ТГ и увеличение уровней ХС - ЛПВП и аполипопротеина А.
Аторвастатин снижает содержание общего Хс, ХС - ЛПНП, ХС-ЛПОНП, ТГ и ХС - НЕ - ЛПВП и повышает уровень ХС - ЛПВП у пациентов с изолированной триглицеридемией, уровень ХС - ЛПСП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.
Тулип (в дозе 10 мг и 20 мг) становиться причиной понижение уровня общего Хс на 29 проц. и 33. проц ХС - ЛПНП – на 39 проц. и 43. проц. аполипопротеина В – на 32%и 35. проц. триглицеридов – на 14 проц. и 26. проц Уровень ХС - ЛПВП при этом повышается соответственно на 6% и 9%.
Фармакокинетика
Всасывание
Аторвастатин почти всецело абсорбируется после приема вовнутрь Cmax достигается через 1 - 2 ч. Не смотря на то что пища снижает резвость и степень сорбции приблизительно на 25 проц. и 9% соответственно, но уровень ХС - ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время снеди снижается в одинаковой степени. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме (ниже и AUC приблизительно на 30). проц). чем после приема в ранние часы. Выявлена линейная зависимость между категорией всасывания и дозой продукта.
Концентрации аторвастатина в плазме у женщин выделяются, а AUC на 10 проц. ниже) от таковых у мужчин.
Биодоступность аторвастатина составляет около 12. проц. а системная биодоступность ингибирующей энергии касательно ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ – около 30. проц Невысокая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при “первом проследовании” через печень.
Распределение
Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Степень перевязывания с белками плазмы - 98. проц
Метаболизм
Биотрансформируется преимущественно в печени под действием фермента 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов: орто - и пара гидроксилированные вторичных и различных продовольствен бета - окисления.
Выведение
Выводится главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно - печеночной рециркуляции, не переводится посредством гемодиализа). T1/2 составляет 14 ч.
Ингибирующая энергию касательно ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ сберегается около 20 - 30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой вовнутрь дозы продукта обусловливается в моче.
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
Концентрации аторвастатина существенно (повышаются и AUC приблизительно в 16 и 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени.
Показания
первичная холестеринемия)
смешанная липидемия
и гомозиготная домашняя холестеринемия).
Режим отмеривания
До начала лечения пациент обязан быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина.
Продукт принимают вовнутрь в любое время суток, независимо от приема пищи.
Физиотерапевтические циркадные дозы варьируют от 10 до 80 мг их подгибают с учетом исходного уровня ХС - ЛПНП, поставленной цели и эффективности врачевания. Коррекцию дозы необходимо проводить с промежутком в 4 недели.
При первичной холестеринемии и смешанной липидемии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Потом дозу подбирают лично (в диапазоне 10 - 80 мг/сут и реакции пациента на физиотерапию). Через 2 - 4 недели после начала физиотерапии либо коррекции дозы нужно проводить контроль уровня лецитинов плазмы крови и в соответствии с ним откорректировать дозу продукта.
При гетерозиготной наследственной холестеринемии начальная доза составляет 10 мг/сут, возможно увеличение дозы до 80 мг.
При гомозиготной наследственной холестеринемии диапазон используемых доз один, начальную дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента. Максимальная циркадная доза - 80 мг.
Для пациентов пожилого возраста) коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени продукт назначают с осторожностью в связи с замедлением его выведения из организма. В данной ситуации продемонстрирован контроль ненормальных и фотолабораторных показателей и при разоблачении значительных патологических изменений доза обязана быть уменьшена либо лечение должно прекращено.
Пациентам с нарушениями функции завязей коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Чужих пищеварительной системы либо слабина либо увеличение аппетита, эзофагит, хейлит, холестатическая болезнь, мелена.
Чужих респираторной системы.
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
Чужих органов чувств.
Чужих костно - мышечной системы, тендосиновит, рабдомиолиз.
Дерматологические реакции, экхимозы.
Аллергические реакции, ядовитый эпидермальный некролиз.
Чужих мочеполовой системы либо задержка мочеиспускания, эпидидимит.
Чужих сердечно - сосудистой системы.
Чужих системы кроветворения.
Чужих фотолабораторных показателей, увеличение уровня КФК.
Прочие.
ПротивоПоказания
заболевания печени в активной ступени (в ТЧ. активный хронический гепатит)




увеличенная чувствительность к частям продукта.