Макровит
  • Автор записи:
  • Латынское название: Makrovit
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с ж...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой белого либо белого с желтоватым оттенком цвета и знаком.
    1 ТАБ.
    эрлотиниба гидрохлорид 27.32 мг,
    что отвечает содержанию эрлотиниба 25 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Состав оболочки. Opadry белый Y - 5 - 7068 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза,
    покрытые оболочкой белого либо белого с желтоватым оттенком цвета и знаком.
    1 ТАБ.
    эрлотиниба гидрохлорид 109.29 мг,
    что отвечает содержанию эрлотиниба 100 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Состав оболочки. Opadry белый Y - 5 - 7068 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза,
    покрытые оболочкой белого либо белого с желтоватым оттенком цвета и знаком.
    1 ТАБ.
    эрлотиниба гидрохлорид 163.93 мг,
    что отвечает содержанию эрлотиниба 150 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Состав оболочки. Opadry белый Y - 5 - 7068 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза.
    Противоопухолевый продукт. Ингибитор тирозинкиназы.
    Фармакологическое действие
    Противоопухолевый продукт. Ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального агента роста HER1/EGFR (HER1 - рецептор эпидермального агента роста человека 1 типа).
    Тирозинкиназа отзывается за процесс клеточного фосфорилирования HER1/EGFR. Экспрессия HER1/EGFR наблюдается на поверхности как обычных и опухолевых клеточек. Ингибирование фосфотирозина EGFR тормозит рост параллелей опухолевых клеток и/или повергает к их смерти.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    Эрлотиниб хорошо всасывается после приема вовнутрь. Cmax в плазме составляет 1.995 нг/мл и достигается через 4 ч. Биодоступность эрлотиниба - 59. проц. прием пищи может усиливать его биодоступность.
    Распределение
    Css достигается на 7 - 8 день. Перед приемом следующей порции средняя Cmin эрлотиниба в плазме 1.238 нг/мл. AUC в междозовом промежутке при достижении Css - 41.3 мкг х ч/мл.
    Кажущийся Vd - 232 л с распределением в ткань фибромы. В эталонах опухолевой ткани) на 9 день врачевания средняя концентрация эрлотиниба равна 1.185 нг/г, что составляет 63 проц. от Cmax в плазме в изостатическом состоянии. Концентрация главных активных метаболитов в ткани фибромы составляет 160 нг/г, что отвечает 113 проц Cmax в плазме в изостатическом состоянии. Cmax в ткани составляет около 73 проц. концентрации продукта в (плазме и кислый 1 - гликопротеин) - 95. проц
    Метаболизм
    Эрлотиниб метаболизируется в печени при участии фермента СУР3А4. в меньшей степени СУР1А2 и легочной изоформы СУР1А1. In vitro 80 - 95% эрлотиниба метаболизируется при участии СУР3А4. Метаболизм случается тремя путями. 1) О - ДИМЕТИЛИРОВАНИЕ одной из боковых либо обеих цепей с последующим окислением до карбоновых нитроз и 3) ароматическое гидроксилирование фенил - ацетиленовой части макромолекулы. Главные метаболиты появятся в следствии О - ДИМЕТИЛИРОВАНИЯ одной из боковых цепей и владеют энергией. Они находятся в плазме в концентрациях, которые составляют <10% концентрации эрлотиниба, их Фармакокинетика аналогична фармакокинетике эрлотиниба.
    Выведение
    Средний клиренс - 4.47 л/ч. Не выявлено коммуникации между клиренсом и возрастом. Средний T1/2 составляет 36.2 ч. Метаболиты и следовые числа эрлотиниба переводятся, с фекальными массами с мочой переводится маленькое число введенной дозы.
    Понижение клиренса эрлотиниба отмечено при увеличении концентрации общего пигмента и кислого 1 - гликопротеина. a его увеличение - у курильщиков.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Особые исследования у детей и пожилых пациентов не проводились.
    Сейчай нет данных о влиянии наличия метастазов в печени и/или нарушении функции печени на фармакокинетику эрлотиниба.
    Эрлотиниб метаболизируется и переводится через печень. Эрлотиниб и его метаболиты переводятся почками в незначительных числах - менее 9% однократной дозы. Ненормальные исследования у больных с нарушением функции почек не проводились
    Показания
    местно распространенный либо метастатический немелкоклеточный рак легкого после неудачи одной либо более схем химиотерапии.

    Режим отмеривания
    Продукт принимают вовнутрь, 1 раз/сут, минимально.
    При немелкоклеточном раке легкого продукт назначают по 150 мг ежедневно.
    При раке панкреатической железы - по 100 мг ежедневно.
    При появлении атрибутов прогрессирования заболевания физиотерапию Тарцевой следует прекратить.
    С осторожностью следует ставить Тарцеву пациентам с нарушениями функции печени. Безопасность и эффективность использования Тарцевы у пациентов с печеночной недостаточностью не изучались.
    Безопасность и эффективность использования Тарцевы у больных с нарушением функции почек не изучались.
    Безопасность и эффективность использования Тарцевы у больных в возрасте до 18 лет не изучались.
    При потребе коррекции порцию рекомендуется убавлять неспешно, каждый раз на 50 мг.
    Побочное действие
    Самый частые нежелательные события независимо от причинной связи с и слабина большая часть из которых 1 и 2 категории тяжести и не спрашивают вмешательства. Розеола и слабина 3 - 4 категории тяжести наблюдались у 9% и 6% больных немелкоклеточным раком легкого и у 5% больных раком панкреатической железы, приобретавших Тарцеву. Любое из этих явлений стребовало прекращения физиотерапии у 1% больных и коррекции порции эрлотиниба у 1 - 6% больных. Средний период до происхождения сыпи - 8 - 10 дней, до начала диареи - 12 - 15 дней.
    Побочные реакции распределялись по частоте следующим образом).
    Побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, приобретавших Тарцеву 150 мг в качестве монотерапии и Тарцеву 100 мг и 150 мг в комбинации с гемцитабином.
    Чужих пищеварительной концепции (некоторые из которых были связаны с одновременным использованием варфарина либо НПВС, преходящие либо умеренной категории тяжести либо связанные с метастазами в печень.
    Чужих органа чувства, сухой кератоконъюнктивит, выявлен прецедент перевода в язву оболочки.
    Чужих респираторной концепции, облитерирующий бронхиолит и инфильтрация легких).
    Чужих ЦНС и периферийной нервной концепции.
    Дерматологические реакции.
    Прочие, увеличенная (утомляемость либо без нейтропении.
    ПротивоПоказания
    беременность)

    увеличенная чувствительность к эрлотинибу или к любому часть продукта.
    С осторожностью следует ставить продукт при нарушении функции печени.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!