Мотилиум
  • Автор записи:
  • Латынское название: Motilium
  • Краткое описание: Таблетки...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой от белого до бледно - кремового цвета и “M/10” - на другой. 1 ТАБ. домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества, крахмал картофельный прежелатинизированный, масло растительное гидрированное, гипромеллоза.
    Таблетки для рассасывания белого либо почти белого цвета. 1 ТАБ. домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества, полоксамер 188.
    Клинико Фармакологическая группа. Противорвотный продукт центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.
    Фармакологическое действие
    Противорвотный продукт. Домперидон - антагонист допамина, владеющий, сходно метоклопрамиду и некоторым транквилизаторам. Но в отличие от этих продуктов домперидон неважно проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, а домперидон стимулирует выделение гормона из придатка.
    Противорвотное действие, вероятно, обусловлено сочетанием периферийного действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной промзоне хеморецепторов. При приеме вовнутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, убыстряет очищение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у могучих людей и жестких фракций у больных, в случае, в то время как этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера низового техотдела пищевода у могучих людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно в течение 30 - 60 мин, покрытых оболочкой). Невысокая абсолютная биодоступность домперидона при приеме вовнутрь (приблизительно 15) проц). обусловлена расширительным первичным метаболизмом в стенке живота и печени. Домперидон необходимо принимать за 15 - 30 мин до снеди. Гипоацидность желудочного сока снижает сорбцию домперидона. При приеме продукта после еды для успехи Cmax требуется больше времени, но AUC несколько повышается.
    Распределение
    При приеме вовнутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует личный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равносильна 21 нг/мл и была почти один, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Перевязывание с белками плазмы - 91 - 93%. Концентрации домперидона в грудном сперме кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.
    Метаболизм
    Домперидон метаболизируется в печени методом гидроксилирования и N - ДЕЗАЛКИЛИРОВАНИЯ.
    Выведение
    Выведение с мочой и пудретом составляет 31 проц. и 66 проц. от принятой дозы соответственно. Переводится в неизмененном виде с пудретом и с мочой (ориентировочно 1%.) T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у могучих добровольцев составляет 7 - 9 ч.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень серозного креатинина больше 6 мг/дл) T1/2 домперидона повышается с 7.4 ч до 20.8 ч, а концентрации продукта в плазме.
    Показания
    комплекс диспептических симптомов, довольно часто ассоциирующийся с замедленным очищением желудка, эзофагитом
    и рвота морального, позванные терапией либо нарушением диеты
    и рвота, позванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (таковскими как L - ДОПА и бромокриптин).
    Режим отмеривания
    При хронической болезни взрослым и детям от 5 и до 12 лет назначают по 10 мг (1 ТАБ) 3 раза/сут за 15 - 30 мин до приема пищи и, при необходимости. Максимальная суточная доза – 80 мг (2.4 мг/кг массы тела).
    При необходимости для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет дозу впору удвоить.
    При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 ТАБ) 3 - 4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.
    Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг (1 ТАБ) 3 - 4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, а максимально 80 мг. Таблетки для рассасывания продемонстрированы только для взрослых и детей с массой тела больше 35 кг.
    Детям в возрасте от 5 до 12 лет рекомендуется назначать таблетки для рассасывания. При почечной недостаточности рекомендуется повышение промежутка между приемом продукта. Т. к. вовсю маленькой процент продукта переводится почками в неизмененном виде, то ли имеется необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Но при повторном назначении частоту приема необходимо уменьшить до 1 - 2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, тоже может потребоваться понижение дозы.
    Правила применения таблеток для рассасывания
    Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных паковках. Потому что таблетки полно хрупкие, чтобы не было повреждения их не следует продавливать сквозь ленту. Чтобы дотянуться из блистера таблетку необходимо забрать ленту за край и целиком снять ее с ячейки, в каковой находится таблетка. Потом осторожно нажать снизу и извлечь таблетку из паковки. Таблетку необходимо положить на язык. В течение нескольких секундочек она распадется на поверхности санскрита и ее впору будет проглотить со пеной, не запивая водой.
    Побочное действие
    Чужих пищеварительной системы: редко – расстройства ЖКТ в единичных случаях - преходящие судороги живота.
    Чужих ЦНС) полностью обратимы и пропадают после пресечения врачевания.
    Чужих инкреторной системы: вероятна пролактинемия, редко приводящая к галакторее.
    Аллергические реакции: редко - сыпь.
    ПротивоПоказания
    желудочно - кишечное кровотечение
    либо просечка, при которых активизация двигательной функции желудка возможно страшна
    пролактин секретирующая остеосаркому придатка
    одновременный прием пероральных форм кетоконазола)

    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    С осторожностью необходимо назначать продукт больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).
    Беременность и лактация
    Данных о применении Мотилиума при беременности слишком мало. К настоящему времени отсутствует данных о увеличении риска пороков развития у человека. Ведь, применение Мотилиума при беременности возможно только в случаях, в то время как ожидаемая польза механотерапии для матери превышает потенциальный риск для зародыша. У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10 - 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее число домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении пиковых доз.
    Неизвестно, оказывает ли сей уровень отрицательное действие на именинниках. Исходя из этого при необходимости применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
    Применение при нарушениях функции печени
    С осмотрительностью необходимо назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени.
    Применение при нарушениях функции завязей
    При почечной недостаточности рекомендуется повышение промежутка между приемом продукта. Т. к. вовсю маленькой процент продукта переводится почками в неизмененном виде, то ли имеется необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Но при повторном назначении частоту приема необходимо уменьшить до 1 - 2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, тоже может потребоваться понижение дозы.
    Особенные указания
    При сочетанном применении Мотилиума с антацидными либо секреторными продуктами последние нужно принимать после приема пищи, ОНЫЕ. их не следует встречать в один момент с Мотилиумом. При долгой механотерапии больные обязаны находится под регулярным наблюдением.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Мотилиум не оказывает влияния на способность к заведованию автомобилем и работе с механизмами.
    Передозировка
    Симптомы и экстрапирамидные реакции. Лечение: применение карболена и тщательное наблюдение. Холинергические средства, используемые для врачевания синдрома, либо гистаминные продукты могут появляться действенными при происхождении экстрапирамидных реакций.
    Лекарственное Взаимодействие
    Холинергические продукты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Биодоступность Мотилиума при приеме вовнутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина либо натрия гидрокарбоната. Не следует встречать антацидные и секреторные продукты в один момент с Мотилиумом, ТК. они снижают его биодоступность. Главной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии фермента CYP3A4.
    На основании исследований in vitro впору высказать предположение что при одновременном применении домперидона и медикаментозных средств, вероятно увеличение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов фермента CYP3A4 являются направляющиеся средства, ингибиторы ВИЧ - ПРОТЕАЗЫ, нефазодон.
    При проведении изучения на могучих добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует СУР3А4 - ЗАВИСИМЫЙ первичный метаболизм домперидона, в следствии что достигается приблизительно трехкратное повышение Смах и AUC домперидона в фазе плато. В изучении взаимодействия домперидона и кетоконазола продемонстрировано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение промежутка QT на 10 - 20 мсек.
    При монотерапии домперидоном как в сходных дозах и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает пиковую суточную дозу) не было отмечено ненормальны означаемых изменений промежутка QT.
    Теоретически (тк. продукт владеет гастрокинетическим действием) Мотилиум имел возможность бы влиять на сорбцию в один момент используемых продуктов, продуктов с замедленным освобождением высокоактивного вещества либо продуктов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Но применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола либо подобранной механотерапии дигоксином не влияло на уровень сих продуктов в крови. Мотилиум может тоже сочетаться с транквилизаторами, действие которых он не углубляет, он усмиряет, не нейтрализуя их главные свойства.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе от 15° до Срок годности таблеток, покрытых оболочкой - 5 лет.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!