Расилез
  • Автор записи:
  • Латынское название: Rasilez
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розо...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета и “NVR” - на другой.
    1 ТАБ. алискирена гемифумарат 165.75 мг,
    что отвечает питанию алискирена 150 мг.
    Вспомогательные вещества, атланта диоксид простата окисел коралловый простата окисел темный гол, гипромеллоза
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло - красного цвета и “NVR” - на другой.
    1 ТАБ. алискирена гемифумарат 331.5 мг,
    что отвечает питанию алискирена 300 мг.
    Вспомогательные вещества, атланта диоксид простата окисел коралловый простата окисел темный гол, гипромеллоза
    Клинико Фармакологическая группа. Ингибитор секреции ренина. Гипертензивный продукт.
    Фармакологическое действие
    Гипертензивный продукт. Секреция ренина почками и активизация ренин - ангиотензин - альдостероновой системы случается при понижении ОЦК и почечного кровотока по механизму обратной связи. Ренин воздействует на ангиотензиноген, в следствии этого появится неактивный декапептид - ангиотензин I что посредством АПФ и, частично, преобразуется в высокоактивный октапептид ангиотензин II АТII заявляется мощным вазоконстриктором, стимулирует освобождение гормонов из церебрального слоя надпочечников и пресинаптических нервических завершений, и вдобавок усиливает секрецию гормона и реабсорбцию металла, приводит к увеличению АД.
    Долгое увеличение концентрации АТII стимулирует выработку плектров воспаления и фиброза, что повергает к поражению органов - мишеней.
    АТII убавляет секрецию ренина по механизму отрицательной обратной связи. Продукты), усмиряют отрицательную обратную сообщение, приводя к компенсационному увеличению концентрации ренина в плазме крови. При лечении ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов гормона II тоже повышается энергию ренина плазмы крови, которая напрямую связана с повышением риска сердечно - сосудистых заболеваний как у пациентов с обычным АД и у больных артериальной тензией. При применении алискирена в качестве средства монотерапии и в комбинации с другими гипертензивными средствами нейтрализуется подавление отрицательной обратной связи, в следствии снижается энергия ренина плазмы крови) и вдобавок уровней ATI и АТII.
    У пациентов с артериальной тензией при применении Расилеза в дозе 150 и 300 мг 1 раз/сут отмечается дозозависимое продолжительное понижение как сократительного, так и диастолического АД в течение 24 ч. При приеме Расилеза 300 мг/сут отношение остаточного действия продукта к максимальному либо целевому для диастолического АД составляет 98. проц
    Через 2 недели приема продукта отмечается понижение АД на 85 - 90% от максимального, гипотензивный эффект сберегается на достигнутом уровне в ходе долгого.
    После прекращения лечения Расилезом отмечается постепенное возвращение ТАРТАР к исходному уровню в течение нескольких недель и увеличения энергии ренина плазмы крови. Через 4 недели с мига отмены Расилеза уровень ТАРТАР остается точно ниже в сравнении с плацебо.
    При применении продукта в первый раз не наблюдается гипотензивной реакции) и рефлексного повышения ЧСС в отклик на вазодилатацию.
    При применении Расилеза для монотерапии и в комбинации с другими гипертензивными продуктами избыточное понижение АД наблюдается в 0.1% и 1% прецедентов соответственно.
    Комбинированная терапия Расилезом с ингибиторами АПФ блокаторами медленных кальциевых видеоканалов и диуретиками хорошо передвигается пациентами и разрешает достичь дополнительного понижения АД.
    Частота развития сухого кашля точно ниже у больных, приобретавших комбинацию Расилеза с ингибитором АПФ рамиприлом если сравнивать с мототерапией рамиприлом (1.8% и 4.7% соответственно). При применении Расилеза в комбинации с БМКК амлодипином в дозе 10 мг снижается частота периферийных отеков если сравнивать с монотерапией амлодипином (2.1% и 11.4% соответственно).
    Монотерапия Расилезом при сахарном диабете разрешает достигать действенного и безопасного понижения АД. У больных с сахарным диабетом применение Расилеза в комбинации с рамиприлом повергает к более выраженному понижению АД если сравнивать с таковым на фоне монотерапии каждым продуктом по отдельности.
    У больных с артериальной тензией и недостаточным контролем ТАРТАР на фоне монотерапии гидрохлоротиазидом дополнительное предопределение Расилеза обеспечивает понижение АД, сравнимое с комбинацией гидрохлоротиазида с ирбесартаном либо амлодипином.
    Выраженность эффекта продукта не зависит от возраста и индекса массы тела.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь время успехи Cmax алискирена в плазме крови составляет 1 - 3 ч, абсолютная биодоступность - 2.6%. Одновременный прием пищи снижает Cmax и AUC алискирена, но это не оказывает значительного влияния на фармакодинамику продукта. Исходя из этого алискирен впору использовать независимо от приема пищи.
    Повышение Cmax и AUC алискирена имеет линейную зависимость от дозы продукта в промежутке от 75 до 600 мг.
    Распределение
    Css алискирена в плазме крови достигается между 5 и 7 днем при каждодневном приеме 1 раз/сут и остается постоянной при двукратном повышении начальной дозы.
    После приема вовнутрь алискирен равномерно распределяется в организме. После в/в введения средний Vd в изостатическом состоянии составляет около 135 л, что указывает о значительном внесосудистом распределении алискирена. Алискирен умеренно спутывается с ферментами плазмы крови (47 - 51). проц). независимо от концентрации.
    Метаболизм и выведение
    Средний T1/2 алискирена составляет 40 ч (варьирует от 34 до 41 ч).
    Выводится главным образом в неизмененном виде через живота Около 1.4% принятой вовнутрь дозы метаболизируется с участием фермента CYP3A4. После приема вовнутрь около 0.6% алискирена переводится почками. После в/в введения средний плазменный просвет составляет около 9 л/ч.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    При применении алискирена у пациентов старше 65 лет коррекции дозы продукта не требуется. – в ОУ или РД
    Фармакокинетика алискирена пройдена у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Показатели AUC и Cmax алискирена у пациентов с почечной дефицитностью после однократного применения и после успехи Css умножались раза в сравнении со могучими лицами. Но зависимости между вышеупомянутыми изменениями и степенью нарушения почечной функции не выявлено.
    Фармакокинетика алискирена конкретно не изменяется у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (5 - 9 баллов по шкале Чайлд-пью.


    Режим отмеривания
    Расилез впору использовать независимо от приема пищи, точно в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипертензивными средствами.
    Рекомендуемая начальная доза Расилеза составляет 150 мг 1 раз/сут. Развитие эффекта наблюдается через 2 недели после начала терапии в дозе 150 мг 1 раз/сут. При недостаточном контроле ТАРТАР доза продукта возможно увеличена до 300 мг 1 раз/сут.
    У пациентов с нарушениями функции почек) и печени (5 - 9 баллов по шкале Чайлд - пью) от легкой до умеренной степени коррекции дозы продукта не требуется.
    У пациентов старше 65 лет коррекции дозы продукта не требуется.
    Побочное действие
    Безопасность применения Расилеза оценивалась более чем у 7800 пациентов. Частота нежелательных реакций не была связана с полом либо расовой принадлежностью.
    При применении продукта в дозе до 300 мг общая частота нежелательных реакций была аналогичной с такой при применении плацебо. Нежелательные реакции в целом были умеренно сформулированы, таскали временный темперамент и феноменально требовали прекращения терапии продуктом. Самый довольно часто при применении Расилеза у пациентов наблюдалась слабина
    При применении продукта не отмечалось увеличения частоты развития сухого кашля, норовистого для ингибиторов АПФ. Частота развития сухого кашля на фоне лечения Расилезом была аналогичной с такой при приеме плацебо
    В ходе клинических исследований в группе Расилеза частота развития ангионевротического отека была аналогична с такой в группе плацебо или гидрохлоротиазида.
    Определение частоты побочных реакций, вероятно связанных с применением (препарата) довольно часто (1/100. <1/10) временами (1/1000. <1/100.) феноменально (1/10000. <1/1000.) включая раздельные сообщения. В пределах всякой группы частота побочных реакций представлены в порядке уменьшения значительности.
    Чужих пищеварительного тракта.
    Дерматологические реакции: временами - дерматологическая сыпь.
    Чужих фотолабораторных показателей: феноменально - на фоне монотерапии наблюдалось незначительное понижение концентрации гемоглобина и гематокрита (в среднем на 0.05 ммоль/л и 0.16% соответственно), не требовавшее отмены лечения и гематокрита наблюдается тоже при применении других продуктов, влияющих на РААС, например ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов гормона II), незначительное увеличение концентрации калия в пахте крови (0.9% в сравнении с 0.6% при приеме плацебо).
    Не наблюдалось клинически означаемых изменений показателей общего стерина, ЛПВП и вдобавок триглицеридов либо мочевой кислоты натощак.
    Аллергические реакции.
    ПротивоПоказания
    тяжелые нарушения функции почек (серозный креатинин >150 мкмоль/л для дам и >177 мкмоль/л для мужчин и/или резвость клубочковой фильтровке < 30 мл/мин



    (более 9 баллов по шкале Чайлд-пью
    и отроческий возраст до 18 лет
    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    С осторожностью необходимо назначать продукт пациентам с односторонним либо двусторонним стенозом почечных артерий либо стенозом артерии единственной почки, сниженным ОЦК либо пациентам после трансплантации почки. Безопасность применения Расилеза у больных с двусторонним стенозом почечных артерий либо стенозом артерии единственной почки не установлена.
    Беременность и лактация
    Данных по безопасности применения Расилеза при беременных слишком мало. Применение во время беременности продуктов, оказывающих прямое влияние на РААС, может требовать развитие патологии зародыша и именинника, и вдобавок приводить к их смерти. Расилез, как и другие средства, оказывающие прямое действие на РААС, не следует использовать при беременности и у дам, планирующих беременность.
    Перед предопределением продуктов, влияющих на РААС, доктору необходимо проинформировать пациенток полового возраста о возможности потенциального риска для зародыша при применении данных медикаментозных средств при беременности. При пришествии беременности в период лечения Расилезом прием продукта необходимо немедля прекратить.
    Неизвестно, выделяется ли алискирен с грудным молоком у человека. При потребе проведения терапии в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема продукта.
    Применение при нарушениях функции печени
    Продукт противопоказан при нарушениях функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд - пью).
    У пациентов с нарушениями функции печени (5 - 9 баллов по шкале Чайлд - пью) от легкой до тяжелой степени коррекции дозы продукта не требуется.
    Применение при нарушениях функции почек
    Продукт противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (серозный креатинин >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или резвость клубочковой фильтровке < 30 мл/мин.
    С осторожностью необходимо назначать продукт пациентам с односторонним либо двусторонним стенозом почечных артерий либо стенозом артерии единственной почки (безопасность Расилеза не установлена.
    У пациентов с нарушениями функции почек) коррекции дозы продукта не требуется.
    Особенные указания
    Эффективность и безопасность применения продукта Расилез не установлены (креатинин >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л - для мужчин и/или показатель клубочковой фильтровке менее 30 мл/мин и при проведении регулярной процедуры гемодиализа, и вдобавок с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд - пью).
    У больных паточным диабетом на фоне терапии алискиреном в комбинации с ингибитором АПФ отмечалось увеличение частоты калиемии При применении Расилеза и других продуктов, влияющих на РААС, страдающих паточным диабетом, нужно регулярно контролировать электролитический состав плазмы крови и функцию почек.
    Прием продукта необходимо немедля прекратить при признаках аллергических реакций либо глотания).
    На фоне терапии Расилезом возможно увеличение концентрации калия, влияющих на РААС.
    В начале лечения Расилезом у пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией) вероятна симптоматическая артериальная гипотензия. Перед применением продукта необходимо совершить коррекцию нарушений водно - солевого энергобаланса. У пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией лечение должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
    Применение в педиатрии
    Потому что безопасность и эффективность Расилеза у детей и подростков в возрасте до 18 лет пока не установлены, продукт не следует использовать у данной категории пациентов.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Влияние Расилеза на способность к заведованию транспортом и работе с механизмами не изучалось.
    Передозировка
    Имеются ограниченные данные по передозировке продукта.
    Симптомы и главной симптом - выраженное понижение АД.
    Лечение: проведение поддерживающей терапии.
    Лекарственное Взаимодействие
    Возможность взаимодействия алискирена с другими средствами невысокая.
    Не было выявлено клинически означаемого взаимодействия алискирена с аценокумаролом, фенофибратом, изосорбида 5 - мононитратом. ирбесартаном и гидрохлоротиазидом.
    При применении алискирена с одним из указанных ниже продуктов вероятно изменение его Cmax или AUC: валсартан (увеличение на 19). проц)
    Потому что при совместном применении алискирен не оказывает означаемого влияния на фармакокинетику аторвастатина, валсартана либо вышеперечисленных продуктов не требуется.
    Алискирен не ингибирует ферменты системы фермента Р450 и CYP3A) и не индуцирует фермент CYP3A4. Потому что алискирен в незначительной степени метаболизируется при участии ферментов системы фермента Р450. клинически означаемое влияние Расилеза на биодоступность продуктов, являющихся индукторами либо ингибиторами ферментов системы фермента Р450 или метаболизирующихся с его участием, вероятно.
    Взаимодействие на уровне Р - ГЛИКОПРОТЕИНА кодируемого генами MDR1/ Mdr 1a/ 1b. Потому что в экспериментальных исследованиях было установлено) играется важную значение в регуляции сорбции и распределения алискирена). Не установлено означаемого взаимодействия алискирена со слабо или умеренно высокоактивными Рgр - ингибиторами, такими, как атенолол и циметидин.
    При одновременном применении с высокоактивным Рgр - ингибитором аторвастатином (в дозе 80 мг/сут) в изостатическом состоянии отмечается увеличение AUC и Cmax алискирена (доза 300 мг/сут) на 50. проц
    При одновременном приеме высокоактивного Рgр - ингибитора кетоконазола (200 мг) и алискирена (300 мг) наблюдается увеличение плазменной концентрации (последнего и Cmax) на 80. проц В экспериментальных исследованиях одновременный прием алискирена с кетоконазолом повергал к увеличению сорбции последнего из ЖКТ и понижению его выведения с желчью. Изменения плазменной концентрации алискирена в плазме при одновременном применении с кетоконазолом либо аторвастатином ожидаются в диапазоне концентраций, определяемых при повышении дозы алискирена в 2 раза. В контролируемых клинических изучениях была продемонстрирована безопасность продукта в дозе 600 мг и повышения максимальной рекомендуемой терапевтической дозы в 2 раза.
    При применении алискирена совместно с кетоконазолом либо аторвастатином коррекции дозы алискирена не требуется. При применении с таким высоко высокоактивным Рgр - ингибитором, как циклоспорин (200 и 600 мг), у могучих лиц отмечалось повышение Cmax и AUC алискирена (75 мг и 5 раз соответственно. вследствие этого запрещается использовать Расилез в один момент с циклоспорином.
    При одновременном применении алискирена с фуросемидом отмечается понижение AUC и Cmax фуросемида на 28 проц. и 49 проц. соответственно. Для предупреждения вероятной задержки жидкости при предопределении алискирена совместно с фуросемидом в начале и в ходе лечения нужно корректировать дозу фуросемида в зависимости от клинического эффекта.
    Учитывая опыт применения других продуктов, влияющих на РААС, необходимо с осторожностью ставить алискирен совместно с солями металла либо любыми другими средствами, которые способны повышать концентрацию металла в крови.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°C. Срок годности - 2 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!