Справочник Лекарств (Медикаментов)

Форма выпуска и паковка
Раствор для инъекций 1 мл 1 фл. рокуроний бромид 10 мг 50 мг Раствор для инъекций 1 мл 1 фл. рокуроний бромид 10 мг 100 мг.
Клинико Фармакологическая группа. Миорелаксант периферийного действия недеполяризующего конкурентного типа.
Фармакологическое действие
Недеполяризующий периферийный миорелаксант средней продолжительности действия. Быстродействующий. Владеет всеми фармакологическими эффектами норовистыми для данного класса продуктов. Блокирует н - холинорецепторы скелетных икр и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Антагонистами сего действия заявляются ингибиторы типа неостигмина и пиридостигмина.
В течение 60 секундочек после в/в введения рокурония бромида в дозе 0.6 мг /кг массы тела (2 х ED90 при в/в общей анестезии) практически у всех больных достигается адекватное для интубации состояние, но у 80 проц. из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, достигается в течение 2 мин.
Клиническая продолжительность) при этой дозе составляет 30 - 40 мин. Общая продолжительность) составляет 50 мин. Срединное время самопроизвольного восстановления систолической способности от 25 до 75 проц. контрольного уровня) после введения рокурония бромида в разовой дозе 0.6 мг/кг составляет 14 мин. Введение ингибиторов ацетилхолинэстеразы, таковских, как неостигмин либо эдрофоний, усмиряет действие Эсмерона.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения рокуроний бромида изменение его концентрации в протоплазме крови проходит 3 экспонентные фазы с периодом полураспределения 2 и 16 мин. Vss составляет 0.23 л/кг.
Выведение
T1/2 составляет 97 мин, просвет протоплазмы - 3.9 мл/мин/кг. В течение нескольких часов с желчью переводится 30 - 40% продукта в неизмененном виде. С мочой переводится 13 - 30.8% суммарной введенной дозы в течение первых 12 ч. Намечается тоже играется выведение через железу. После введения Эсмерона ни в плазме, ни в моче сорвалось найти каких - либо метаболитов рокурония.
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
В контролируемых изучениях продемонстрировано и у больных с заболеваниями железы либо нарушением функции завязей замедлен, но в большинстве исследований наблюдаемые отличия не достигали статистически означаемого уровня.
Факторы, которые содействуют повышению времени циркуляции продукта в крови и отеки), повергают к повышению Vd и возможно помогут более позднему началу действия продукта.
Показания
В качестве дополнительного средства при общей анестезии.
для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств.

Режим отмеривания
Дозу Эсмерона подбирают лично с учетом метода общей анестезии, предполагаемой продолжительности операции, вводимыми до и/или во время наркоза, и общего состояния больного.
Для оценки высоты подавления и восстановления нервно - мышечных реакций рекомендуется применять соответствующие многоинструментальные методы.
Для облегчения интубации трубки Эсмерон вводят в дозе 0.6 мг/кг. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0.15 мг/кг, в случае долгого ингаляционного наркоза ее необходимо уменьшить до мг/кг. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в оное миг, в то время как степень мускульных сокращений возрождается до 25 проц. от контрольного уровня.
Для расслабления скелетной мускулатуры при проведении хирургических вмешательств продукт вводят методом непрерывной инфузии. В этом случае рекомендуется выпускать загрузочную дозу 0.6 мг/кг, а в то время как расслабление скелетных икр начнет расслабляться, начать инфузию. Скорость введения необходимо подобрать так, чтобы систолическая реакция скелетных икр составляла 10 проц. от контрольного уровня.
У взрослых при в/в общей анестезии скорость инфузии, составляет 5 - 10 мкг/кг/мин, а при ингаляционном наркозе - 5 - 6 мкг/кг/мин. Принципиально важно одинаково смотреть за состоянием нервно - мышечной системы, потому что необходимая скорость инфузии возможно различна для различных пациентов и при различных методах анестезии.
У пациентов с преизбыточным весом или ожирением (масса тела на 30 проц. превышает идеальную) дозы необходимо уменьшить, пересчитав на мускульную массу тела.
Введение инфузионного раствора
Совершены исследования и продемонстрировано, что в номинальных концентрациях 0.5 мг/мл и 2 мг/мл Эсмерон совместим с 0.9% раствором металла хлорида и гемацелем Введение необходимо начать разом после приготовления раствора для инфузий и закончить в течение 24 ч. Нереализованные растворы необходимо вылить.
Потому что Эсмерон не содержит консервантов, раствор необходимо применять разом после вскрытия пузыря. Эсмерон впору вводить через систему для в/в инфузии совместно с растворами направляющихся продуктов для в/в введения, алфентанила, цефтазидима, цефуроксима, клометиазола, данапароида, дегидробензперидола, эсмолола, этомидата, фентанила, лабеталола, маннитола 20. проц. метоклопрамида, метопролола, метронидазола, милринона, пропранолола, пропофола, сальбутамола, нитропруссида, суфентанила и верапамила и вдобавок с гелоплазмой и таламоналом.
Побочное действие
Возможно развитие аллергических реакций. При предопределении Эсмерона необходимо учесть, что водятся сообщения о происхождении анафилактических реакций при применении миорелаксантов. Не смотря на то что при применении Эсмерона они наблюдаются феноменально, необходимо подготовиться к врачеванию аналогичных осложнений, благо они появятся. Меры особенной предосторожности необходимо предпринять в том прецеденте, потому что обрисована перекрестная аллергическая реакция на продукты этой группы.
Потому что понятно, что периферийные миорелаксанты могут индуцировать как местный и системный выброс гистамина, при введении сих продуктов всегда необходимо считаться возможность появления зуда либо эритематозных реакций в месте инъекции и/или генерализованных гистамино - подобных реакций, таковских, как бронхоспазм и изменения чужих системы. Не смотря на то что при стремительном однократном введении 0.3 - 0.9 мг рокурония бромида/кг массы тела наблюдалось маленькое повышение средних уровней гистамина в протоплазме крови, ненормальны выраженной болезни либо других ненормальных признаков выброса гистамина при введении Эсмерона отмечено не было.
ПротивоПоказания
повеления в анамнезе на анафилактические реакции на рокуроний либо на ионы брома.
Беременность и лактация
Данные о безопасности применения Эсмерона при беременности и в период лактации у человека отсутствуют. Применение продукта вероятно в случаях, в то время как ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для зародыша либо ребенка. В экспериментальных исследованиях на анимальных до настоящего времени не обнаружено отрицательного действия Эсмерона при беременности.
Особенные указания
Эсмерон необходимо использовать в условиях, разрешающих срочно купировать анафилактические реакции, благо они появятся. Сугубо это касается пациентов с повелениями в анамнезе на анафилактические реакции на миорелаксанты, потому что обрисована перекрестная аллергия при применении продуктов этой группы. Потому что Эсмерон становиться причиной столбняк респираторных икр, при применении продукта полностью нужно проводить ИВЛ до адекватного восстановления независимого дыхания.
При применении Эсмерона в дозах более 0.9 мг/кг возможно повышение ЧСС. Этот эффект может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками либо возникающей при активизации блуждающего нерва. Миорелаксанты необходимо вводить в шепетильно подобранных дозах.
Введение обязан проводить доктор, имеющий стаж работы с миорелаксантами, либо реализовываться под его наблюдением, и вдобавок в условиях адекватного контроля стержневых функций организма. Потому что Эсмерон всегда используется в один момент с другими продуктами, но во время наркоза даже в отсутствии небезызвестных провоцирующих агентов, вероятно развитие злокачественной термии, врачи перед началом любой общей анестезии обязаны ознакомиться с ранними проявлениями, подтверждающими диагноз, и способами врачевания злокачественной термии.
В исследованиях на животных доказано, что Эсмерон не является агентом, провоцирующим развитие злокачественной термии. Потому что рокуроний переводится с мочой) и намечается, что он может отчасти переводиться тоже и с желчью, Эсмерон необходимо с осторожностью применять у больных с ненормальны сформулированными заболеваниями железы и/или желчевыводящих путей и/или почечной дефицитностью. У этих групп больных наблюдалось удлинение эффекта при дозах рокурония бромида 0.6 мг/кг.
Как и другие миорелаксанты, Эсмерон необходимо с крайней осторожностью использовать у пациентов с заболеваниями нервно - мышечной системы либо перенесших полиомиелит, потому что реакция на миорелаксанты в этих обстоятельствах возможно конкретно поменяна. Величина и направление сих изменений могут быть вовсю различными. При проведении хирургических вмешательств на фоне гипотермии блокирующий эффект Эсмерона на нервно - мышечную систему расходится, но длительность действия повышается.
У больных с ожирением Эсмерон, также другие миорелаксанты, может оказывать больше долгий эффект, но самопроизвольное восстановление обычного состояния нервно - мышечной электропроводимости после введения продукта возможно более долгим. Эффекты Эсмерона расходятся при гипокалиемии либо врачевания диуретиками.